BTK阻害剤

ブルトン チロシン キナーゼ (BTK) 阻害剤とは何ですか?

ブルトン チロシン キナーゼ (BTK) 阻害剤は、B 細胞受容体シグナル伝達経路の重要な部分である酵素 BTK を阻害します。特定の B 細胞白血病およびリンパ腫は、増殖と生存のために B 細胞受容体シグナル伝達を使用します。

したがって、がんに BTK 阻害剤を使用する理論的根拠は、このシグナル伝達をブロックし、がん細胞の死を引き起こすことです。< /p>

ブルトン チロシン キナーゼ (BTK) 阻害剤は何に使用されますか?

ブルトン チロシン キナーゼ (BTK) 阻害剤は以下に対して効果があります。

  • 慢性リンパ性白血病 ( CLL)
  • 濾胞性リンパ腫
  • マントル細胞リンパ腫 (MCL)
  • 辺縁帯リンパ腫
  • 小リンパ球性リンパ腫
  • >ワルデンストローム マクログロブリン血症
  • その他の選択的 B 細胞悪性腫瘍
  • 慢性移植片対宿主病。

すべての BTK 阻害剤がこれらすべてに対して承認されているわけではありません。

ブルトンチロシンキナーゼ (BTK) 阻害剤はどのように作用しますか?

BTK 阻害剤がどのように作用するかを説明するには、まず B 細胞とは何か、そして B 細胞とは何かを説明する必要があります。

B リンパ球としても知られる B 細胞は、白血球の一種であるリンパ球の一種です。各 B リンパ球の表面には、膜結合抗体と呼ばれる約 10,000 個のタンパク質複合体が含まれています。抗体は免疫グロブリンと呼ばれることもあります。

ある特定の B 細胞に対する膜結合抗体はすべて同じです。ただし、B 細胞間では、抗体の可変部分がわずかに異なります。これは、B 細胞膜結合抗体間には多くの多様性 (数十億) があることを意味します。

この多様性は、病気の原因となる細菌やウイルスなどの外来侵入者 (抗原とも呼ばれます) が体内に侵入した場合、それに付着できる適切な膜結合抗体を持つ B 細胞が存在します。 B 細胞が抗原に結合するとすぐに、特定の T 細胞の助けで活性化され、自身のクローン作成を開始して数十万のコピーを作成し、分化を開始して特定の役割を果たします。たとえば、後から同じ抗原を認識する記憶細胞や、その特定の侵入者に対する独自の抗体を産生し始めるエフェクター細胞などです。

B 細胞には B 細胞受容体も含まれています。これらの受容体は正常な B 細胞の生物学において重要な役割を果たし、抗原の結合、内部移行、およびプロセシングを助けます。 B 細胞受容体の刺激は、免疫系の他の細胞と通信する B 細胞受容体シグナル伝達経路の一部であるブルトン チロシン キナーゼ (BTK) を含む複数の酵素の活性化を誘導し、結果として B 細胞の増殖と活性化を引き起こします。

1970 年代の研究では、B 細胞がマウスの特定の実験用腫瘍の増殖を促進する可能性があると報告されました。それ以来、一部のがんでは B 細胞が全細胞の最大 25% を占めることが研究によって示されています。浸潤 B 細胞は、乳がんや卵巣がんでも重要な役割を果たします。

BTK 阻害剤は、B 細胞受容体シグナル伝達に関与する BTK 酵素を阻害することにより、悪性 B 細胞をがん部位から剥離させます。細胞死を引き起こす血液。 BTK 阻害は悪性 B 細胞の増殖を減少させ、悪性細胞の生存を減少させます。ただし、BTK 阻害剤の効果は非悪性細胞にも及ぶため、副作用が生じます。

ブルトン チロシン キナーゼ (BTK) 阻害剤の副作用とは何ですか?

BTK 阻害剤いくつかの重篤な副作用を伴うことが報告されています。イブルチニブは 2013 年に承認された最初の BTK 阻害剤ですが、その後の BTK 阻害剤は副作用が少ないとされています。

イブルチニブは、出血（患者の約 50% が軽度の出血を起こす）、心房細動などの高いリスクを伴います。 (患者の 16%)、高血圧 (イブルチニブを服用している CLL 患者のほぼ 40% が高血圧を発症します)。

イブルチニブに対する耐性も問題です。これは、薬が期待どおりに機能しなくなったことを意味します。これは通常、後天的な突然変異によるものです。イブルチニブ治療で進行していた人が突然中止すると、病気の臨床的進行がより進行するため、イブルチニブの中止とその後の治療を併用することが推奨されます。イブルチニブの治癒率は最大 18% です。

アカラブルチニブはイブルチニブよりも安全性が高く、患者の 7% で高血圧、11% で好中球減少症、10% で肺炎が発生しています。重度の出血は一般的ではありません。アカラブルチニブは、併存する状態や毒性のためにイブルチニブに耐えられない患者に好まれる場合があります。ただし、アカラブルチニブ単剤の治癒率は低く (約 2%)、併用療法の方が効果的である可能性があります。

ザヌブルチニブに関連する最も一般的な副作用には、好中球減少症 (14%)、貧血 (8%) などがあります。 %)、好中球減少症 (7%)、肺炎 (4%)。高血圧は患者のわずか 3% で報告され、心房細動はわずか 1.9% で報告され、そのほとんどが素因となる危険因子を持つ患者でした。患者の 2.5% で軽度の出血が観察されました。単剤ザヌブルチニブによる治癒率は 3% と報告されています。

ピルトブルチニブは、BTK に永久的に結合する他の BTK 阻害剤とは異なり、BTK 酵素の選択性が高く、非共有結合で可逆的な阻害剤です。これにより、他の BTK 阻害剤に対する耐性を獲得したがん細胞が再び反応できるようになります。ピルトブルチニブは他の BTK 阻害剤よりも副作用の発生率が低く、最も一般的な副作用には疲労 (20%)、下痢 (17%)、打撲 (13%) などがあります。心房細動を発症したのはわずか 1% で、臨床試験中に副作用のために治療を中止した患者はわずか 5 人でした。

医薬品をリストします BTK阻害剤

薬剤名
Brukinsa
Generic name: Zanubrutinib
Calquence
Generic name: Acalabrutinib
Ibrutinib
Generic name: Ibrutinib
Imbruvica
Generic name: Ibrutinib
Jaypirca
Generic name: Pirtobrutinib
Pirtobrutinib
Generic name: Pirtobrutinib
Zanubrutinib
Generic name: Zanubrutinib

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