inhibitor BTK

Apa Inhibitor Bruton Tyrosine Kinase (BTK)?

Inhibitor Bruton Tyrosine Kinase (BTK) nyandhet enzim BTK, sing minangka bagean penting saka jalur sinyal reseptor sel B. Leukemia lan limfoma sel B tartamtu nggunakake sinyal reseptor sel B kanggo pertumbuhan lan kaslametané.

Dasar alesan kanggo nggunakake inhibitor BTK ing kanker, mula, kanggo ngalangi sinyal kasebut lan nyebabake pati sel kanker.< /p>

Apa sing Digunakna Inhibitor Bruton Tyrosine Kinase (BTK)?

Inhibitor Bruton Tyrosine Kinase (BTK) efektif nglawan:

Leukemia limfositik kronis ( CLL)
Limfoma follicular
Limfoma sel mantel (MCL)
Lifoma zona marginal
Lifoma limfositik cilik
Waldenstrom macroglobulinemia
Mganas sel B selektif liyane
Penyakit graft-versus-host kronis.

Ora kabeh inhibitor BTK disetujoni kanggo kabeh iki. kondisi.

Kepriye cara kerja Inhibitor Bruton Tyrosine Kinase (BTK)?

Kanggo nerangake cara kerja inhibitor BTK, luwih dhisik kudu diterangake apa iku sel B, lan apa sel B. jalur sinyal reseptor.

Sel-B, uga dikenal minangka limfosit B, minangka jinis limfosit, yaiku jinis sel getih putih. Lumahing saben limfosit B ngandhut watara 10.000 kompleks protein sing disebut antibodi kaiket membran. Antibodi bisa uga diarani immunoglobulin.

Kabeh antibodi sing kaiket membran kanggo siji sel B tartamtu padha; Nanging, ing antarane sel B, antibodi rada beda-beda ing bagean variabel, tegese ana akeh keragaman ing antarane antibodi membran sel B (sawetara milyar).

Keragaman iki tegese yen a invader manca (uga disebut antigen) lumebu ing awak, kayata bakteri utawa virus sing nyebabake penyakit, bakal ana sel B karo antibodi membran-bound tengen kasedhiya kanggo masang menyang. Sanalika sel B ngiket antigen, dadi diaktifake kanthi bantuan sel T tartamtu lan miwiti kloning dhewe, nggawe atusan ewu salinan, lan iki wiwit mbedakake, njupuk peran tartamtu. Contone, sel memori sing bakal ngenali antigen sing padha mengko, lan sel efektor sing wiwit ngasilake antibodi unik kanggo penyerang kasebut.

Sel B uga ngandhut reseptor sel B. Reseptor kasebut nduweni peran penting ing biologi sel B normal lan mbantu ngiket, internalisasi, lan ngolah antigen. Stimulasi reseptor sel B nyebabake aktivasi pirang-pirang enzim, kalebu Bruton tyrosine kinase (BTK) sing minangka bagean saka jalur sinyal reseptor sel B sing komunikasi karo sel sistem kekebalan liyane lan nyebabake proliferasi lan aktivasi sel B.

Riset ing taun 1970-an nglaporake manawa sel B bisa nggampangake tuwuhing tumor eksperimen tartamtu ing tikus. Wiwit kuwi, investigasi wis nuduhake yen sel B nganti 25% saka kabeh sel ing sawetara kanker. Infiltrasi sel B uga nduweni peran penting ing kanker payudara lan kanker ovarium.

Kanthi nyandhet enzim BTK sing melu sinyal reseptor sel B, inhibitor BTK nyebabake detasemen sel B ganas saka situs kanker menyang getih, sing nyebabake pati sel. Inhibisi BTK nyuda proliferasi sel B ganas lan nyuda urip sel ganas. Nanging, efek saka inhibitor BTK uga ngluwihi sel nonmalignant, sing nyebabake efek samping.

Apa Efek Samping Inhibitor Bruton Tyrosine Kinase (BTK)?

Inhibitor BTK wis digandhengake karo sawetara efek sisih abot. Ibrutinib minangka inhibitor BTK pisanan sing disetujoni ing 2013, nanging inhibitor BTK sakteruse digandhengake karo efek samping sing luwih sithik.

Ibrutinib digandhengake karo risiko pendarahan sing dhuwur (kira-kira 50% pasien ngalami pendarahan cilik), fibrilasi atrium. (16% pasien), lan tekanan darah tinggi (meh 40% pasien CLL sing njupuk ibrutinib ngalami tekanan darah tinggi).

Resistensi kanggo ibrutinib uga dadi masalah. Iki tegese obat kasebut ora bisa digunakake maneh, lan biasane amarga mutasi sing dipikolehi. Wong-wong sing lagi maju ing ibrutinib, nanging sing mandheg kanthi cepet, ngalami perkembangan klinis sing luwih agresif saka penyakit kasebut, lan tumpang tindih penghentian ibrutinib karo baris terapi sabanjure dianjurake. Ibrutinib digandhengake karo tingkat penyembuhan nganti 18%.

Acalabrutinib nduweni profil safety sing luwih apik tinimbang ibrutinib kanthi tekanan darah tinggi sing dumadi ing 7% pasien, neutropenia ing 11%, lan pneumonia ing 10%. Pendarahan sing abot ora umum. Acalabrutinib bisa uga luwih disenengi ing pasien sing ora bisa ngidinke ibrutinib amarga kahanan utawa keracunan sing ana bebarengan. Nanging, acalabrutinib siji-agen digandhengake karo tingkat penyembuhan sing kurang (udakara 2%) lan terapi kombinasi bisa uga luwih efektif.

Efek samping sing paling umum sing ana gandhengane karo zanubrutinib kalebu neutropenia (14%), anemia (8). %), neutropenia (7%), lan pneumonia (4%). Tekanan getih dhuwur dilaporake mung ing 3% pasien lan fibrilasi atrium mung 1,9%, biasane ing individu kanthi faktor risiko predisposisi. Pendarahan cilik diamati ing 2,5% pasien. Tingkat tamba karo zanubrutinib agen tunggal 3% wis dilapurake.

Pirtobrutinib minangka inhibitor enzim BTK sing selektif banget, non-kovalen, ora kaya inhibitor BTK liyane sing ikatan permanen karo BTK. Iki ngidini sel kanker sing duwe resistensi marang inhibitor BTK liyane bisa nanggapi maneh. Pirtobrutinib uga nduweni tingkat efek samping sing luwih murah tinimbang inhibitor BTK liyane, kanthi sing paling umum kalebu lemes (20%), diare (17%), lan bruising (13%). Mung 1% ngalami fibrilasi atrium lan mung 5 pasien ing uji klinis mandheg perawatan amarga efek samping.

Dhaptar obat karo inhibitor BTK

Jeneng Obat
Brukinsa Generic name: Zanubrutinib
Calquence Generic name: Acalabrutinib
Ibrutinib Generic name: Ibrutinib
Imbruvica Generic name: Ibrutinib
Jaypirca Generic name: Pirtobrutinib
Pirtobrutinib Generic name: Pirtobrutinib
Zanubrutinib Generic name: Zanubrutinib

Disclaimer

Kabeh upaya wis ditindakake kanggo mesthekake yen informasi sing diwenehake dening Drugslib.com akurat, nganti -tanggal, lan lengkap, nanging ora njamin kanggo efek sing. Informasi obat sing ana ing kene bisa uga sensitif wektu. Informasi Drugslib.com wis diklumpukake kanggo digunakake dening praktisi kesehatan lan konsumen ing Amerika Serikat lan mulane Drugslib.com ora njamin sing nggunakake njaba Amerika Serikat cocok, kajaba khusus dituduhake digunakake. Informasi obat Drugslib.com ora nyetujoni obat, diagnosa pasien utawa menehi rekomendasi terapi. Informasi obat Drugslib.com minangka sumber informasi sing dirancang kanggo mbantu praktisi kesehatan sing dilisensi kanggo ngrawat pasien lan / utawa nglayani konsumen sing ndeleng layanan iki minangka tambahan, lan dudu pengganti, keahlian, katrampilan, kawruh lan pertimbangan babagan perawatan kesehatan. praktisi.

Ora ana bebaya kanggo kombinasi obat utawa obat sing diwenehake kanthi cara apa wae kudu ditafsirake kanggo nuduhake yen obat utawa kombinasi obat kasebut aman, efektif utawa cocok kanggo pasien tartamtu. Drugslib.com ora nanggung tanggung jawab kanggo aspek kesehatan apa wae sing ditindakake kanthi bantuan informasi sing diwenehake Drugslib.com. Informasi sing ana ing kene ora dimaksudake kanggo nyakup kabeh panggunaan, pituduh, pancegahan, bebaya, interaksi obat, reaksi alergi, utawa efek samping. Yen sampeyan duwe pitakon babagan obat sing sampeyan gunakake, takon dhokter, perawat utawa apoteker.