Inhibiteurs de la Cox-2

Que sont les inhibiteurs de la Cox-2 ?

Les inhibiteurs de la cyclooxygénase-2 (COX-2) sont un type d'anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) qui bloque spécifiquement les enzymes de la COX-2. Les agents anti-inflammatoires non stéroïdiens (généralement abrégés en AINS) sont un groupe de médicaments qui soulagent la douleur et la fièvre et réduisent l'inflammation.

Il existe deux principaux types d'enzymes COX : COX-1 et COX-2. Les deux types produisent des prostaglandines ; cependant, la fonction principale des enzymes COX-1 est de produire des niveaux de base de prostaglandines qui activent les plaquettes et protègent la muqueuse du tractus gastro-intestinal, tandis que les enzymes COX-2 sont responsables de la libération des prostaglandines après une infection ou une blessure. Les prostaglandines ont plusieurs effets différents, dont l'un est de réguler l'inflammation.

En bloquant spécifiquement uniquement les enzymes COX-2, les inhibiteurs de la COX-2 soulagent l'inflammation et la douleur avec moins d'effets gastro-intestinaux indésirables que les AINS qui inhibent à la fois la COX-2 et la COX-2. Enzymes COX-1 et COX-2. Cependant, ils ne sont pas totalement dénués d'effets gastro-intestinaux et leur utilisation (comme tous les AINS) a été associée à un risque plus élevé d'accident vasculaire cérébral et de crise cardiaque.

À quoi servent les inhibiteurs de la COX-2 ?

Les inhibiteurs de la COX-2 peuvent être utilisés pour traiter la douleur ou l'inflammation légère à modérée causée par un large éventail d'affections telles que :

  • Spondylarthrite ankylosante
  • Polypes héréditaires du côlon
  • Polyarthrite rhumatoïde juvénile chez l'enfant à partir de deux ans
  • Menstruations
  • Arthrose.

Les inhibiteurs de la COX-2 peuvent également être utilisés pour traiter la douleur aiguë telle que celle ressentie lors de blessures sportives.

Quelles sont les différences entre les inhibiteurs de la COX-2 ?

Le célécoxib est actuellement le seul COX -2 disponible aux États-Unis, suite au retrait du rofécoxib en 2004 et du valdécoxib en 2005 en raison d'une augmentation excessive du risque de crise cardiaque et d'accident vasculaire cérébral. Le célécoxib a tendance à être plus cher que les AINS non sélectifs ; cependant, il est disponible en version générique.

Le célécoxib est considéré comme aussi efficace que les autres AINS (tels que l'ibuprofène, le diclofénac et le naproxène) pour réduire la douleur et l'inflammation, mais le risque d'effets secondaires gastro-intestinaux est réduit. Elle est associée à un risque plus élevé d’événements cardiovasculaires ; cependant, ce risque est similaire à celui des AINS non sélectifs. À des doses plus élevées, le célécoxib supprime dans une certaine mesure les enzymes COX-1.

Nom générique Exemples de noms de marque< /th>
Célécoxib Celebrex
Étoricoxib Non approuvé aux États-Unis
Lumiracoxib Non approuvé aux États-Unis
Rofécoxib, Valdécoxib Retiré en raison de problèmes de sécurité

Les inhibiteurs de la COX-2 sont-ils sûrs ?

Les inhibiteurs de la COX-2 peuvent augmenter le risque de subir une crise cardiaque ou un accident vasculaire cérébral mortel. Le risque augmente plus la dose est élevée et plus la durée du traitement est longue. Celebrex ne doit pas être utilisé chez les personnes souffrant de certaines maladies cardiaques, ayant des antécédents d'accident vasculaire cérébral ou après un pontage cardiaque (pontage aorto-coronarien ou PAC).

Bien que le célécoxib soit associé à un risque plus faible de effets secondaires gastro-intestinaux (GI), il doit être utilisé avec prudence chez les personnes présentant une ulcération ou un saignement gastro-intestinal actif ou une maladie inflammatoire de l'intestin. Les personnes âgées ou celles qui prennent d'autres médicaments irritants pour l'estomac sont plus susceptibles de ressentir des effets secondaires gastro-intestinaux potentiellement mortels, tels que des saignements gastriques ou intestinaux.

Les inhibiteurs de la COX-2 peuvent également retarder la capacité du sang à caillot, augmentant le risque d’hémorragie. L'utilisation des inhibiteurs de la COX-2 n'est pas approuvée chez les enfants de moins de deux ans.

La plupart des AINS, y compris le célécoxib, ne doivent pas être pris au cours des trois derniers mois de la grossesse ou pendant l'allaitement, sauf sur avis d'un médecin.

Pour une liste complète des effets secondaires, veuillez consulter la monographie du célécoxib.

Quels sont les effets secondaires des inhibiteurs de la COX-2 ?

COX- 2 sont plus susceptibles de provoquer des effets secondaires lorsqu'ils sont utilisés à des doses supérieures aux doses recommandées pendant de longues périodes.

Les effets secondaires gastro-intestinaux pouvant survenir comprennent des ballonnements, de la diarrhée, de la constipation, une irritation de la muqueuse de l'estomac, nausées ou vomissements. Des maux de tête et des étourdissements ont également été rapportés avec les inhibiteurs de la COX-2.

Les inhibiteurs de la COX-2 peuvent également affecter la fonction rénale et réduire la rapidité avec laquelle le sang circule dans les reins. Ils peuvent provoquer une rétention de sodium et d’eau pouvant entraîner un œdème et des taux élevés de potassium. Parfois, ils peuvent causer des dommages plus graves aux reins.

La prise d'inhibiteurs de la COX-2 augmente votre risque d'événements thrombotiques cardiovasculaires tels qu'une crise cardiaque ou un accident vasculaire cérébral. D'autres effets secondaires d'origine cardiaque, comme l'hypertension artérielle, l'insuffisance cardiaque congestive et les palpitations, ont également été signalés.

Pour une liste complète des effets secondaires, veuillez consulter la monographie du médicament pour le célécoxib.

Énumérer le médicament avec Inhibiteurs de la Cox-2

Nom du médicament
Bextra
Generic name: Valdecoxib
Celebrex
Generic name: Celecoxib
Celecoxib
Generic name: Celecoxib
Elyxyb
Generic name: Celecoxib
Valdecoxib
Generic name: Valdecoxib
Vioxx
Generic name: Rofecoxib (oral)

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