Inibitori della Cox-2

Cosa sono gli inibitori della Cox-2?

Gli inibitori della cicloossigenasi-2 (COX-2) sono un tipo di farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS) che blocca specificamente gli enzimi COX-2. Gli agenti antinfiammatori non steroidei (solitamente abbreviati in FANS) sono un gruppo di farmaci che alleviano il dolore e la febbre e riducono l'infiammazione.

Esistono due tipi principali di enzimi COX: COX-1 e COX-2. Entrambi i tipi producono prostaglandine; tuttavia, la funzione principale degli enzimi COX-1 è quella di produrre livelli basali di prostaglandine che attivano le piastrine e proteggono il rivestimento del tratto gastrointestinale, mentre gli enzimi COX-2 sono responsabili del rilascio di prostaglandine dopo un'infezione o una lesione. Le prostaglandine hanno diversi effetti, uno dei quali è quello di regolare l'infiammazione.

Bloccando specificamente solo gli enzimi COX-2, gli inibitori della COX-2 alleviano l'infiammazione e il dolore con effetti gastrointestinali meno avversi rispetto ai FANS che inibiscono entrambi i COX-2. Enzimi 1 e COX-2. Tuttavia, non sono del tutto privi di effetti gastrointestinali e il loro utilizzo (come tutti i FANS) è stato associato a un rischio più elevato di ictus e infarto.

A cosa servono gli inibitori della COX-2?

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Gli inibitori della COX-2 possono essere usati per trattare il dolore o l'infiammazione da lieve a moderata causata da un'ampia gamma di condizioni come:

  • spondilite anchilosante
  • Polipi ereditari del colon
  • Artrite reumatoide giovanile nei bambini a partire dai due anni
  • Mestruazioni
  • Osteoartrite.

Gli inibitori della COX-2 possono anche essere usati per trattare il dolore acuto come quello riscontrato in seguito a lesioni sportive.

Quali sono le differenze tra gli inibitori della COX-2?

Celecoxib è attualmente l'unico COX -2 disponibile negli Stati Uniti, in seguito al ritiro del rofecoxib nel 2004 e del valdecoxib nel 2005 a causa di un eccessivo aumento del rischio di infarto e ictus. Celecoxib tende ad essere più costoso dei FANS non selettivi; tuttavia, è disponibile come generico.

Celecoxib è considerato efficace quanto altri FANS (come ibuprofene, diclofenac e naprossene) nel ridurre il dolore e l'infiammazione, ma il rischio di effetti collaterali gastrointestinali è ridotto. È associato a un rischio più elevato di eventi cardiovascolari; tuttavia, questo rischio è simile a quello dei FANS non selettivi. A dosaggi più elevati, celecoxib sopprime in una certa misura gli enzimi COX-1.

Nome generico Esempi di marchi< /th>
Celecoxib Celebrex
Etoricoxib Non approvato negli Stati Uniti
Lumiracoxib Non approvato negli Stati Uniti
Rofecoxib, Valdecoxib Ritirato per motivi di sicurezza

Gli inibitori della COX-2 sono sicuri?

Gli inibitori della COX-2 possono aumentare il rischio di avere un infarto o un ictus fatale. Il rischio aumenta quanto più alto è il dosaggio e quanto più lunga è la durata del trattamento. Celebrex non deve essere usato in persone con determinate patologie cardiache, con una storia precedente di ictus o dopo un intervento chirurgico di bypass cardiaco (innesto di bypass aortocoronarico o CABG).

Sebbene celecoxib sia associato a un minor rischio di effetti collaterali gastrointestinali (GI) deve essere usato con cautela nelle persone con ulcera gastrointestinale attiva o sanguinamento o malattia infiammatoria intestinale. Gli anziani o coloro che assumono altri medicinali che irritano lo stomaco hanno maggiori probabilità di manifestare effetti collaterali gastrointestinali potenzialmente letali, come sanguinamento gastrico o intestinale.

Gli inibitori della COX-2 possono anche ritardare la capacità del sangue di coaguli, aumentando il rischio di emorragia. Gli inibitori della COX-2 non sono approvati per l'uso nei bambini di età inferiore ai due anni.

La maggior parte dei FANS, compreso celecoxib, non deve essere assunta durante gli ultimi tre mesi di gravidanza o durante l'allattamento se non su consiglio del medico.

Per un elenco completo degli effetti collaterali, fare riferimento alla monografia sui farmaci per celecoxib.

Quali sono gli effetti collaterali degli inibitori della COX-2?

COX- 2 inibitori hanno maggiori probabilità di causare effetti collaterali se utilizzati a dosaggi superiori a quelli raccomandati per lunghi periodi di tempo.

Gli effetti collaterali gastrointestinali che possono verificarsi includono gonfiore, diarrea, costipazione, irritazione della mucosa dello stomaco, nausea o vomito. Con gli inibitori della COX-2 sono stati segnalati anche mal di testa e vertigini.

Gli inibitori della COX-2 possono anche influenzare la funzionalità renale e ridurre la velocità del flusso del sangue attraverso i reni. Possono causare ritenzione di sodio e acqua che può portare a edema e alti livelli di potassio. Occasionalmente, possono causare danni più gravi ai reni.

L'assunzione di inibitori della COX-2 aumenta il rischio di eventi trombotici cardiovascolari come infarto o ictus. Sono stati segnalati anche altri effetti collaterali correlati al cuore come pressione alta, insufficienza cardiaca congestizia e palpitazioni.

Per un elenco completo degli effetti collaterali, fare riferimento alla monografia del farmaco per celecoxib.

Elenca il farmaco con Inibitori della Cox-2

Nome del farmaco
Bextra
Generic name: Valdecoxib
Celebrex
Generic name: Celecoxib
Celecoxib
Generic name: Celecoxib
Elyxyb
Generic name: Celecoxib
Valdecoxib
Generic name: Valdecoxib
Vioxx
Generic name: Rofecoxib (oral)

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