Cox-2阻害剤

Cox-2 阻害剤とは何ですか?

シクロオキシゲナーゼ 2 (COX-2) 阻害剤は、COX-2 酵素を特異的にブロックする非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID) の一種です。非ステロイド性抗炎症薬 (通常は NSAID と略記されます) は、痛みや発熱を和らげ、炎症を軽減する一連の薬剤です。

COX 酵素には、COX-1 と COX-2 の 2 つの主要なタイプがあります。どちらのタイプもプロスタグランジンを生成します。ただし、COX-1 酵素の主な機能は、血小板を活性化し、胃腸管の内層を保護するベースラインレベルのプロスタグランジンを生成することですが、COX-2 酵素は感染または損傷後にプロスタグランジンを放出する役割を担っています。プロスタグランジンにはいくつかの異なる効果があり、そのうちの 1 つは炎症を調節することです。

COX-2 酵素のみを特異的にブロックすることにより、COX-2 阻害剤は、COX-2 酵素と COX-2 酵素の両方を阻害する NSAID よりも胃腸への悪影響が少なく、炎症と痛みを軽減します。 1およびCOX-2酵素。ただし、胃腸への影響が完全にないわけではなく、その使用は (他の NSAID と同様に) 脳卒中や心臓発作のリスクの増加と関連しています。

COX-2 阻害剤は何に使用されますか?

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COX-2 阻害剤は、次のような幅広い症状によって引き起こされる軽度から中等度の痛みや炎症の治療に使用できます。

強直性脊椎炎

遺伝性結腸ポリープ

2 歳以上の小児における若年性関節リウマチ

月経

変形性関節症

COX-2 阻害剤は、スポーツ傷害で経験するような急性の痛みの治療にも使用できます。

COX-2 阻害剤の違いは何ですか?

現在、セレコキシブが唯一の COX です。心臓発作と脳卒中のリスクが過度に増加したため、2004年にロフェコキシブが、2005年にバルデコキシブが中止された後、米国で利用可能な-2阻害剤。セレコキシブは非選択的 NSAID よりも高価になる傾向があります。ただし、ジェネリック医薬品として入手可能です。

セレコキシブは、痛みや炎症を軽減する点では他の NSAIDs (イブプロフェン、ジクロフェナク、ナプロキセンなど) と同様に効果的であると考えられていますが、胃腸の副作用のリスクは軽減されます。これは心血管イベントのリスクの増加と関連しています。ただし、このリスクは非選択的 NSAID のリスクと同様です。高用量では、セレコキシブは COX-1 酵素をある程度抑制します。

一般名	ブランド名の例< /th>
セレコキシブ	セレブレックス
エトリコキシブ	米国では未承認
ルミラコキシブ	米国では未承認
ロフェコキシブ、バルデコキシブ	安全上の懸念のため撤回

COX-2 阻害剤は安全ですか?

COX-2 阻害剤は次のようなことができます。致命的な心臓発作や脳卒中を起こすリスクが高まります。リスクは、用量が多ければ多いほど、また治療期間が長くなるほど増加します。セレブレックスは、特定の心臓病を患っている人、脳卒中の既往歴がある人、または心臓バイパス手術（冠動脈バイパス移植術、CABG）後の人には使用しないでください。

セレコキシブは脳卒中リスクの低下と関連していますが、胃腸（GI）の副作用があるため、活動性の消化管潰瘍、出血、炎症性腸疾患のある人には注意して使用する必要があります。高齢者や胃を刺激する他の薬を服用している人は、胃や腸の出血など、生命を脅かす消化器系の副作用を経験する可能性が高くなります。

COX-2 阻害剤は、血液の血液の流れを遅らせる可能性もあります。血栓ができ、出血のリスクが高まります。 COX-2 阻害剤は 2 歳未満の小児への使用は承認されていません。

セレコキシブを含むほとんどの NSAID は、医師のアドバイスがない限り、妊娠最後の 3 か月または授乳中に服用すべきではありません。

副作用の完全なリストについては、セレコキシブの薬剤モノグラフを参照してください。

COX-2 阻害剤の副作用にはどのようなものがありますか?

COX- 2 つの阻害剤は、推奨用量を超えて長期間使用すると、副作用を引き起こす可能性が高くなります。

発生する可能性のある胃腸の副作用には、膨満感、下痢、便秘、胃の内壁の炎症、吐き気や嘔吐。 COX-2 阻害剤による頭痛やめまいも報告されています。

COX-2 阻害剤は腎機能に影響を与え、腎臓を流れる血液の速度を低下させる可能性もあります。これらはナトリウムと水分の貯留を引き起こし、浮腫や高カリウム値を引き起こす可能性があります。場合によっては、腎臓により深刻な損傷を引き起こす可能性があります。

COX-2 阻害剤を服用すると、心臓発作や脳卒中などの心血管血栓性イベントのリスクが増加します。高血圧、うっ血性心不全、動悸など、他の心臓関連の副作用も報告されています。

副作用の完全なリストについては、セレコキシブの薬剤モノグラフを参照してください。

医薬品をリストします Cox-2阻害剤

薬剤名
Bextra Generic name: Valdecoxib
Celebrex Generic name: Celecoxib
Celecoxib Generic name: Celecoxib
Elyxyb Generic name: Celecoxib
Valdecoxib Generic name: Valdecoxib
Vioxx Generic name: Rofecoxib (oral)

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