Inibidores Cox-2

O que são inibidores da Cox-2?

Os inibidores da ciclooxigenase-2 (COX-2) são um tipo de medicamento antiinflamatório não esteróide (AINE) que bloqueia especificamente as enzimas COX-2. Os agentes antiinflamatórios não esteróides (geralmente abreviados para AINEs) são um grupo de medicamentos que aliviam a dor e a febre e reduzem a inflamação.

Existem dois tipos principais de enzimas COX: COX-1 e COX-2. Ambos os tipos produzem prostaglandinas; entretanto, a principal função das enzimas COX-1 é produzir níveis basais de prostaglandinas que ativam as plaquetas e protegem o revestimento do trato gastrointestinal, enquanto as enzimas COX-2 são responsáveis ​​pela liberação de prostaglandinas após infecção ou lesão. As prostaglandinas têm vários efeitos diferentes, um dos quais é regular a inflamação.

Ao bloquear especificamente apenas as enzimas COX-2, os inibidores da COX-2 aliviam a inflamação e a dor com menos efeitos gastrointestinais adversos do que os AINEs que inibem ambas as enzimas COX-2. Enzimas 1 e COX-2. No entanto, eles não são totalmente desprovidos de efeitos gastrointestinais, e seu uso (como todos os AINEs) tem sido associado a um risco maior de acidente vascular cerebral e ataque cardíaco.

Para que são usados ​​os inibidores da COX-2?

Os inibidores da COX-2 podem ser usados ​​para tratar dor ou inflamação leve a moderada causada por uma ampla gama de condições, como:

  • Espondilite anquilosante
  • Pólipos hereditários do cólon
  • Artrite reumatóide juvenil em crianças a partir dos dois anos
  • Menstruação
  • Osteoartrite.

Os inibidores da COX-2 também podem ser usados ​​para tratar a dor aguda, como aquela experimentada em lesões esportivas.

Quais são as diferenças entre os inibidores da COX-2?

O celecoxib é atualmente o único inibidor da COX-2. -2 disponível nos EUA, após a retirada do rofecoxib em 2004 e do valdecoxib em 2005 devido a um aumento excessivo no risco de ataque cardíaco e acidente vascular cerebral. O celecoxibe tende a ser mais caro que os AINEs não seletivos; no entanto, está disponível como genérico.

O celecoxibe é considerado tão eficaz quanto outros AINEs (como ibuprofeno, diclofenaco e naproxeno) na redução da dor e da inflamação, mas o risco de efeitos colaterais gastrointestinais é reduzido. Está associado a um maior risco de eventos cardiovasculares; entretanto, esse risco é semelhante ao dos AINEs não seletivos. Em dosagens mais altas, o celecoxibe suprime as enzimas COX-1 até certo ponto.

Nome genérico Exemplos de nomes de marcas< /th>
Celecoxibe Celebrex
Etoricoxibe Não aprovado nos EUA
Lumiracoxibe Não aprovado nos EUA
Rofecoxibe, Valdecoxibe Retirado devido a questões de segurança

Os inibidores de COX-2 são seguros?

Os inibidores de COX-2 podem aumentar o risco de ter um ataque cardíaco fatal ou acidente vascular cerebral. O risco aumenta quanto maior a dosagem e quanto maior a duração do tratamento. Celebrex não deve ser usado em pessoas com certas doenças cardíacas, com histórico prévio de acidente vascular cerebral ou após cirurgia de revascularização miocárdica (revascularização do miocárdio ou CABG).

Embora o celecoxib esteja associado a um menor risco de efeitos colaterais gastrointestinais (GI), deve ser usado com cautela em pessoas com ulceração ou sangramento GI ativo ou doença inflamatória intestinal. Idosos ou pessoas que tomam outros medicamentos que irritam o estômago têm maior probabilidade de apresentar efeitos colaterais gastrointestinais potencialmente fatais, como sangramento estomacal ou intestinal.

Os inibidores da COX-2 também podem retardar a capacidade do sangue de coágulo, aumentando o risco de hemorragia. Os inibidores da COX-2 não estão aprovados para uso em crianças com menos de dois anos de idade.

A maioria dos AINEs, incluindo o celecoxibe, não deve ser tomada durante os últimos três meses de gravidez ou durante a amamentação, exceto por orientação médica.

Para obter uma lista completa dos efeitos colaterais, consulte a monografia do medicamento celecoxibe.

Quais são os efeitos colaterais dos inibidores da COX-2?

COX- Os inibidores 2 têm maior probabilidade de causar efeitos colaterais quando usados ​​em dosagens superiores às recomendadas por longos períodos de tempo.

Os efeitos colaterais gastrointestinais que podem ocorrer incluem inchaço, diarréia, prisão de ventre, irritação do revestimento do estômago, náusea ou vômito. Dor de cabeça e tontura também foram relatadas com inibidores da COX-2.

Os inibidores da COX-2 também podem afetar a função renal e reduzir a rapidez com que o sangue flui através dos rins. Eles podem causar retenção de sódio e água, o que pode causar edema e níveis elevados de potássio. Ocasionalmente, eles podem causar danos mais graves aos rins.

Tomar inibidores da COX-2 aumenta o risco de eventos trombóticos cardiovasculares, como ataque cardíaco ou acidente vascular cerebral. Outros efeitos colaterais relacionados ao coração, como pressão alta, insuficiência cardíaca congestiva e palpitações, também foram relatados.

Para obter uma lista completa dos efeitos colaterais, consulte a monografia do medicamento para celecoxibe.

Listar medicamentos com Inibidores Cox-2

Nome do medicamento
Bextra
Generic name: Valdecoxib
Celebrex
Generic name: Celecoxib
Celecoxib
Generic name: Celecoxib
Elyxyb
Generic name: Celecoxib
Valdecoxib
Generic name: Valdecoxib
Vioxx
Generic name: Rofecoxib (oral)

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