Gamma-Aminobuttersäure-Analoga

Was sind Gamma-Aminobuttersäure (GABA)-Analoga?

Um zu verstehen, was Gamma-Aminobuttersäure (GABA)-Analoga sind, müssen wir zunächst verstehen, was GABA ist.

GABA ist eine Aminosäure und einer der wichtigsten Neurotransmitter (chemische Botenstoffe), die wir in unserem Nervensystem haben. Es ist wichtig für die Aufrechterhaltung des Gleichgewichts zwischen Nervenzellerregung und Nervenzellhemmung. GABA wirkt wie eine Bremse im Auto und bremst übererregte Nervenzellen. Weil es das Nervensystem beruhigt, wird es als hemmender Neurotransmitter bezeichnet.

GABA-Analoga sind Medikamente, die eine sehr ähnliche Struktur wie GABA haben, aber auf andere Weise wirken, obwohl Experten nicht ganz sicher sind, wie sie wirken . Die meisten sind sich einig, dass sie sich an Kalziumkanäle in den Nervenzellen binden und so die Reaktion der Gehirnzellen auf GABA verbessern oder die Freisetzung von GABA erleichtern.

Wenn wir ein Problem mit GABA in unserem Gehirn haben, feuern Nervenzellen mehr als sie sollten, was unser Gehirn in einen erregten Zustand versetzt. Dies kann zu Ängsten und Gefühlen von Panik, Stress, Unruhe oder Reizbarkeit führen; eine verminderte Schmerztoleranz; eine schnelle Herzfrequenz; Bluthochdruck; Schlaflosigkeit; und gelegentlich Anfälle.

GABA-Analoga wurden entwickelt, weil es schwierig ist, GABA selbst zu verabreichen (frühere Versuche, ein intravenöses oder orales GABA-Medikament zu entwickeln, waren erfolglos). Um dieses Problem zu lösen, wurden GABA-Analoga entwickelt. Diese tragen dazu bei, den GABA-Spiegel wiederherzustellen und die Nervenreizung zu beruhigen.

Wofür werden GABA-Analoga verwendet?

GABA-Analoga können zur Behandlung bestimmter Erkrankungen eingesetzt werden, die mit einer schnellen Nervenreizung einhergehen. Beispiele hierfür sind:

Fibromyalgie
Nervenschmerzen (Neuropathie) aufgrund von Diabetes, Amputation, Gürtelrose oder einer anderen Ursache
Restless-Legs-Syndrom (Gabapentin Enacarbil). ist eine Behandlungsoption)
Anfälle und Epilepsie.

Ein anderes GABA-Analogon, Acamprosat, kann ebenfalls verwendet werden, um das Gleichgewicht der Neurotransmitter bei einer alkoholabhängigen Person wiederherzustellen Wer hat kürzlich mit dem Trinken aufgehört?

Was sind die Unterschiede zwischen Gamma-Aminobuttersäure-Analoga?

Es gibt Unterschiede zwischen den GABA-Analoga hinsichtlich der Geschwindigkeit und Wirkungsweise im Körper Sie beeinflussen GABA und ihre Wirksamkeit bei der Behandlung bestimmter Erkrankungen.

Gabapentin Enacarbil ist ein Prodrug von Gabapentin und wurde entwickelt, um die Einschränkungen von Gabapentin zu überwinden (Gabapentin wird schlecht absorbiert und hält nur für kurze Zeit an). . Leberenzyme wandeln Gabapentin in seine aktive Form, Gabapentin, um. Gabapentin Enacarbil kann zur Behandlung des Restless-Legs-Syndroms (RLS) und der postzosterischen Neuralgie (Nervenschmerzen, die nach einer Gürtelrose auftreten) eingesetzt werden. Gabapentin und Gabapentin Enacarbil sind nicht austauschbar.

Obwohl Pregabalin und Gabapentin strukturell ähnlich sind, sind die Art, das Ausmaß und die Geschwindigkeit, mit der sie absorbiert werden, sehr unterschiedlich, wobei Pregabalin fast vollständig absorbiert wird und nur Gabapentin teilweise. Sowohl Gabapentin als auch Pregabalin sind als Zusatztherapie bei partiellen Anfällen und postzosterischer Neuralgie indiziert. Pregabalin kann auch zur Behandlung von Fibromyalgie und diabetischer Neuropathie eingesetzt werden und ist als kontrollierte Substanz der Liste V aufgeführt, was bedeutet, dass es nachweislich zu Missbrauch und Abhängigkeit führen kann, allerdings in relativ geringem Ausmaß.

Acamprosat ist nur Indiziert neben Verhaltensänderungen und Beratung bei Menschen, die mit dem Trinken aufgehört haben, um den Wunsch, weiter zu trinken, zu verringern.

Generischer Name	Beispiele für Markennamen
Acamprosat	Generisch
Gabapentin	Gralise, Neurontin
Gabapentin Enacarbil	Horizant
Pregabalin	Lyrica

Sind GABA-Analoga sicher?

Bei Einnahme in der empfohlenen Dosierung kommen GABA-Analoga in Betracht sicher. Sie wurden jedoch mit einigen schwerwiegenden, möglicherweise tödlichen Nebenwirkungen in Verbindung gebracht, wie zum Beispiel:

Eine schwere allergische Reaktion, die zu Anaphylaxie oder Angioödem führt. Zu den Symptomen gehören Schwellungen im Gesicht und im Hals, Schwierigkeiten beim Atmen und niedriger Blutdruck.
Eine Zunahme von Selbstmordgedanken oder -verhalten bei Personen, die diese Arzneimittel wegen einer relevanten Erkrankung einnehmen.
Multiorganempfindlichkeit (dies ist bekannt (z. B. DRESS oder Arzneimittelreaktion mit Eosinophilie und systemischen Symptomen) und ist potenziell lebensbedrohlich. Zu den Symptomen gehören normalerweise Fieber, Ausschlag und geschwollene Lymphknoten; mehrere innere Organe können betroffen sein
Einige GABA-Analoga (z. B. Gabapentin, Pregabalin) wurden in Tierstudien mit einem erhöhten Tumorrisiko in Verbindung gebracht. Die Bedeutung dieser Ergebnisse beim Menschen ist nicht bekannt.
Bei Menschen mit Anfallsleiden besteht ein erhöhtes Anfallsrisiko, wenn GABA-Analoga abrupt abgesetzt werden. GABA-Analoga sollten langsam abgesetzt werden
Plötzlicher und unerklärlicher Tod bei Menschen mit Epilepsie, obwohl die Häufigkeit im Bereich von Menschen mit Epilepsie liegt, die keine GABA-Analoga erhalten
Akutes Nierenversagen wurde in Verbindung gebracht bei der Anwendung von Acamprosat, und dieses GABA-Analogon sollte nicht bei Menschen mit schlechter Nierenfunktion angewendet werden.

Welche Nebenwirkungen haben GABA-Analoga?

Nicht bei jedem treten erhebliche Nebenwirkungen auf Nebenwirkungen bei GABA-Analoga, Schwindel und Benommenheit sind jedoch häufig. Weitere häufig berichtete Nebenwirkungen sind:

Unruhe und andere neuropsychiatrische Reaktionen (wie Verhaltensprobleme, Feindseligkeit, Hyperaktivität, Unruhe). Wird häufiger bei Kindern berichtet
Ataxie (ein Mangel an willkürlicher Koordination von Muskelbewegungen)
Angst
Depression
Mundtrockenheit
Müdigkeit
Magen-Darm-Beschwerden (wie Durchfall oder Verstopfung, Übelkeit oder Erbrechen)
Kopfschmerzen
Nystagmus (wiederholte, unkontrollierte Augenbewegungen). ) und andere Augenerkrankungen
Schmerzen (einschließlich Rückenschmerzen, Brustschmerzen, Muskel- und Gelenkschmerzen sowie Magenschmerzen)
Periphere Ödeme (Schwellung der Unterschenkel und Füße)
Sexuelle Dysfunktion (z. B. vermindertes Verlangen oder Erektionsstörung)
Zähneknirschen
Tremor
Gewichtszunahme.

Eine vollständige Liste der Nebenwirkungen finden Sie in den einzelnen Arzneimittelmonographien.

Medikament auflisten mit Gamma-Aminobuttersäure-Analoga

Arzneimittelname
FusePaq Fanatrex Generic name: Gabapentin
Gabapentin Generic name: Gabapentin
Gabapentin enacarbil Generic name: Gabapentin Enacarbil
Gabarone Generic name: Gabapentin
Ganaxolone Generic name: Ganaxolone
Gralise Generic name: Gabapentin
Horizant Generic name: Gabapentin Enacarbil
Lyrica Generic name: Pregabalin
Lyrica CR Generic name: Pregabalin
Neurontin Generic name: Gabapentin
Pregabalin Generic name: Pregabalin
Sabril Generic name: Vigabatrin
Vigabatrin Generic name: Vigabatrin
Vigadrone Generic name: Vigabatrin
Ztalmy Generic name: Ganaxolone

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