Análogos del ácido gamma-aminobutírico

¿Qué son los análogos del ácido gamma-aminobutírico (GABA)?

Para entender qué son los análogos del ácido gamma-aminobutírico (GABA), primero debemos entender qué es el GABA.

GABA es un aminoácido que es uno de los neurotransmisores (mensajeros químicos) más importantes que tenemos en nuestro sistema nervioso. Es esencial para mantener el equilibrio entre la excitación y la inhibición de las células nerviosas. GABA actúa como un freno en un automóvil y ralentiza las células nerviosas que están sobreexcitadas. Debido a que calma el sistema nervioso, se le llama neurotransmisor inhibidor.

Los análogos del GABA son medicamentos que tienen una estructura muy similar al GABA pero actúan de una manera diferente, aunque los expertos no están exactamente seguros de cómo funcionan. . La mayoría está de acuerdo en que se unen a los canales de calcio dentro de las células nerviosas, mejorando la respuesta de las células cerebrales al GABA o facilitando la liberación de GABA.

Cuando tenemos un problema con el GABA en nuestro cerebro, las células nerviosas se activan más de lo que deberían, poniendo nuestro cerebro en un estado de excitación. Esto puede provocar ansiedad y sentimientos de pánico, estrés, inquietud o irritabilidad; una menor tolerancia al dolor; un ritmo cardíaco rápido; hipertensión; insomnio; y ocasionalmente convulsiones.

Los análogos de GABA se diseñaron porque es difícil administrar el GABA en sí (los intentos anteriores de desarrollar un fármaco de GABA intravenoso u oral no han tenido éxito). Para resolver este problema, se desarrollaron análogos de GABA. Estos ayudan a restaurar los niveles de GABA y calmar la activación nerviosa.

¿Para qué se usan los análogos de GABA?

Los análogos de GABA se pueden usar para tratar ciertas afecciones asociadas con la activación nerviosa rápida. Los ejemplos incluyen:

Fibromialgia
Dolor nervioso (neuropatía) resultante de diabetes, amputación, culebrilla u otra causa
Síndrome de piernas inquietas (gabapentina enacarbil es una opción de tratamiento)
Convulsiones y epilepsia.

Otro análogo del GABA, el acamprosato, también puede usarse para ayudar a restablecer el equilibrio de los neurotransmisores en una persona dependiente del alcohol. que ha dejado de beber recientemente.

¿Cuáles son las diferencias entre los análogos del ácido gamma-aminobutírico?

Existen diferencias entre los análogos de GABA con respecto a qué tan rápido funcionan en el cuerpo, cómo influyen en el GABA y en su eficacia en el tratamiento de afecciones específicas.

La gabapentina enacarbil es un profármaco de la gabapentina y fue diseñado para superar las limitaciones de la gabapentina (la gabapentina se absorbe mal y solo dura un corto período de tiempo). . Las enzimas hepáticas convierten la gabapentina enacarbil en su forma activa, gabapentina. La gabapentina enacarbil se puede utilizar para el tratamiento del síndrome de piernas inquietas (SPI) y la neuralgia posherpética (dolor nervioso que se produce después del herpes zóster). Gabapentina y gabapentina enacarbil no son intercambiables.

Aunque la pregabalina y la gabapentina son estructuralmente similares, la forma, el grado y la velocidad a la que se absorben son muy diferentes: la pregabalina se absorbe casi por completo y la gabapentina solo parcialmente. Tanto la gabapentina como la pregabalina están indicadas como tratamiento complementario para las convulsiones parciales y la neuralgia posherpética. La pregabalina también se puede utilizar para el tratamiento de la fibromialgia y la neuropatía diabética y está incluida en la lista de sustancias controladas de la Lista V, lo que significa que tiene un potencial demostrado de abuso y dependencia, pero en un nivel relativamente bajo.

El acamprosato es solo indicado junto con modificación del comportamiento y asesoramiento en personas que han dejado de beber, para reducir el deseo de seguir bebiendo.

Nombre genérico	Ejemplos de marcas
acamprosato	Genérico
gabapentina	Gralise, Neurontin
gabapentina enacarbil	Horizant
pregabalina	Lyrica

¿Son seguros los análogos de GABA?

Cuando se toman en la dosis recomendada, los análogos de GABA se consideran seguro. Sin embargo, se han asociado con algunos efectos secundarios graves, potencialmente mortales, como:

Una reacción alérgica grave que causa anafilaxia o angioedema. Los síntomas incluyen hinchazón de la cara y la garganta, dificultad para respirar y presión arterial baja
Un aumento de pensamientos o comportamientos suicidas en personas que toman estos medicamentos por cualquier afección relevante
Sensibilidad multiorgánica (esto se conoce como DRESS o Reacción a Medicamentos con Eosinofilia y Síntomas Sistémicos) y es potencialmente mortal. Los síntomas suelen incluir fiebre, sarpullido e inflamación de los ganglios linfáticos; varios órganos internos pueden verse afectados
Algunos análogos de GABA (p. ej., gabapentina, pregabalina) se han asociado con un mayor riesgo de tumores en estudios con animales. Se desconoce la importancia de estos hallazgos en humanos
Un mayor riesgo de convulsiones si se suspenden abruptamente los análogos de GABA en personas con trastornos convulsivos. Los análogos de GABA deben retirarse lentamente
Muerte súbita e inexplicable en personas con epilepsia, aunque la incidencia está dentro del rango de personas con epilepsia que no reciben análogos de GABA
Se ha asociado insuficiencia renal aguda con el uso de acamprosato, y este análogo de GABA no debe usarse en personas con función renal deficiente.

¿Cuáles son los efectos secundarios de los análogos de GABA?

No todo el mundo experimenta efectos significativos efectos secundarios con los análogos de GABA, aunque los mareos y la somnolencia son comunes. Otros efectos secundarios comúnmente reportados incluyen:

Agitación y otras reacciones neuropsiquiátricas (como problemas de conducta, hostilidad, hiperactividad, inquietud). Se informa con mayor frecuencia en niños
Ataxia (falta de coordinación voluntaria de los movimientos musculares)
Ansiedad
Depresión
Sequedad de boca
Fatiga
Malestar gastrointestinal (como diarrea o estreñimiento, náuseas o vómitos)
Dolor de cabeza
Nistagmo (movimientos oculares repetitivos e incontrolados) ) y otros trastornos oculares
Dolor (incluido dolor de espalda, dolor de pecho, dolor muscular y articular, y dolor de estómago)
Edema periférico (hinchazón de la parte inferior de las piernas y los pies)
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Disfunción sexual (como reducción del deseo o disfunción eréctil)
Rechinar de dientes
Temblor
Aumento de peso.

Para obtener una lista completa de los efectos secundarios, consulte las monografías de cada medicamento.

Listar medicamento con Análogos del ácido gamma-aminobutírico

Nombre del medicamento
FusePaq Fanatrex Generic name: Gabapentin
Gabapentin Generic name: Gabapentin
Gabapentin enacarbil Generic name: Gabapentin Enacarbil
Gabarone Generic name: Gabapentin
Ganaxolone Generic name: Ganaxolone
Gralise Generic name: Gabapentin
Horizant Generic name: Gabapentin Enacarbil
Lyrica Generic name: Pregabalin
Lyrica CR Generic name: Pregabalin
Neurontin Generic name: Gabapentin
Pregabalin Generic name: Pregabalin
Sabril Generic name: Vigabatrin
Vigabatrin Generic name: Vigabatrin
Vigadrone Generic name: Vigabatrin
Ztalmy Generic name: Ganaxolone

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