Analogues de l'acide gamma-aminobutyrique

Que sont les analogues de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA) ?

Pour comprendre ce que sont les analogues de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA), nous devons d'abord comprendre ce qu'est le GABA.

Le GABA est un acide aminé qui est l’un des neurotransmetteurs (messagers chimiques) les plus importants de notre système nerveux. Il est essentiel pour maintenir l’équilibre entre l’excitation des cellules nerveuses et l’inhibition des cellules nerveuses. Le GABA agit comme un frein dans une voiture et ralentit les cellules nerveuses surexcitées. Parce qu'il calme le système nerveux, on l'appelle un neurotransmetteur inhibiteur.

Les analogues du GABA sont des médicaments qui ont une structure très similaire au GABA mais qui agissent de manière différente, bien que les experts ne sachent pas exactement comment ils agissent. . La plupart conviennent qu'ils se lient aux canaux calciques dans les cellules nerveuses, améliorant ainsi la réponse des cellules cérébrales au GABA ou facilitant la libération du GABA.

Lorsque nous avons un problème avec le GABA dans notre cerveau, les cellules nerveuses se déclenchent. plus qu'ils ne le devraient, mettant notre cerveau dans un état excitateur. Cela peut entraîner de l'anxiété et des sentiments de panique, de stress, d'agitation ou d'irritabilité ; une diminution de la tolérance à la douleur ; une fréquence cardiaque rapide ; hypertension artérielle; insomnie; et parfois des convulsions.

Les analogues du GABA ont été conçus parce qu'il est difficile d'administrer le GABA lui-même (les tentatives précédentes de développement d'un médicament GABA par voie intraveineuse ou orale ont échoué). Pour résoudre ce problème, des analogues du GABA ont été développés. Ceux-ci aident à restaurer les niveaux de GABA et à calmer la stimulation nerveuse.

À quoi servent les analogues du GABA ?

Les analogues du GABA peuvent être utilisés pour traiter certaines conditions associées à une activation nerveuse rapide. Les exemples incluent :

Fibromyalgie
Douleur nerveuse (neuropathie) résultant du diabète, d'une amputation, du zona ou d'une autre cause
Syndrome des jambes sans repos (gabapentine enacarbil est une option de traitement)
Convulsions et épilepsie.

Un autre analogue du GABA, l'acamprosate, peut également être utilisé pour aider à rétablir l'équilibre des neurotransmetteurs chez une personne dépendante à l'alcool. qui a récemment arrêté de boire.

Quelles sont les différences entre les analogues de l'acide gamma-aminobutyrique ?

Il existe des différences entre les analogues du GABA en ce qui concerne leur rapidité d'action dans le corps, leur ils influencent le GABA et leur efficacité dans le traitement de conditions spécifiques.

La gabapentine enacarbil est un promédicament de la gabapentine et a été conçue pour surmonter les limites de la gabapentine (la gabapentine est mal absorbée et ne dure que peu de temps) . Les enzymes hépatiques convertissent la gabapentine enacarbil en sa forme active, la gabapentine. La gabapentine enacarbil peut être utilisée pour le traitement du syndrome des jambes sans repos (SJSR) et de la névralgie postherpétique (douleur nerveuse qui survient après le zona). La gabapentine et la gabapentine énacarbil ne sont pas interchangeables.

Bien que la prégabaline et la gabapentine soient structurellement similaires, la manière, l'étendue et la vitesse à laquelle elles sont absorbées sont très différentes, la prégabaline étant presque complètement absorbée et la gabapentine uniquement. partiellement. La gabapentine et la prégabaline sont indiquées comme traitement d'appoint pour les crises partielles et la névralgie postherpétique. La prégabaline peut également être utilisée pour le traitement de la fibromyalgie et de la neuropathie diabétique et est répertoriée comme substance contrôlée de l'Annexe V, ce qui signifie qu'elle a un potentiel avéré d'abus et de dépendance, mais à un niveau relativement faible.

L'acamprosate n'est qu'un indiqué en association avec une modification du comportement et des conseils chez les personnes qui ont arrêté de boire, pour réduire le désir de continuer à boire.

Nom générique	Exemples de noms de marque
acamprosate	Générique
gabapentine	Gralise, Neurontin
gabapentine enacarbil	Horizant
prégabaline	Lyrica

Les analogues du GABA sont-ils sûrs ?

Lorsqu'ils sont pris à la dose recommandée, les analogues du GABA sont considérés comme sûr. Cependant, ils ont été associés à quelques effets secondaires graves, potentiellement mortels, tels que :

Une réaction allergique grave provoquant une anaphylaxie ou un angio-œdème. Les symptômes comprennent un gonflement du visage et de la gorge, des difficultés respiratoires et une hypotension artérielle.
Une augmentation des pensées ou des comportements suicidaires chez les personnes prenant ces médicaments pour toute affection pertinente
Une sensibilité multiorganique (connue comme DRESS ou réaction médicamenteuse avec éosinophilie et symptômes systémiques) et peut mettre la vie en danger. Les symptômes comprennent généralement de la fièvre, une éruption cutanée et un gonflement des ganglions lymphatiques ; plusieurs organes internes peuvent être affectés.
Certains analogues du GABA (par exemple, la gabapentine, la prégabaline) ont été associés à un risque accru de tumeurs dans des études animales. La signification de ces résultats chez l'homme n'est pas connue.
Un risque accru de convulsions si les analogues du GABA sont brusquement arrêtés chez les personnes souffrant de troubles épileptiques. Les analogues du GABA doivent être retirés lentement.
Mort subite et inexpliquée chez les personnes épileptiques, bien que l'incidence se situe dans la fourchette des personnes épileptiques ne recevant pas d'analogues du GABA.
Une insuffisance rénale aiguë a été associée. avec l'acamprosate, et cet analogue du GABA ne doit pas être utilisé chez les personnes souffrant d'insuffisance rénale.

Quels sont les effets secondaires des analogues du GABA ?

Tout le monde n'en ressent pas des effets significatifs. effets secondaires avec les analogues du GABA, bien que les étourdissements et la somnolence soient fréquents. Les autres effets secondaires fréquemment rapportés comprennent :

Agitation et autres réactions neuropsychiatriques (telles que problèmes de comportement, hostilité, hyperactivité, agitation). Plus fréquemment signalé chez les enfants
Ataxie (manque de coordination volontaire des mouvements musculaires)
Anxiété
Dépression
Bouche sèche
Fatigue
Troubles gastro-intestinaux (tels que diarrhée ou constipation, nausées ou vomissements)
Maux de tête
Nystagmus (mouvements oculaires répétitifs et incontrôlés ) et d'autres troubles oculaires
Douleur (y compris maux de dos, douleurs thoraciques, douleurs musculaires et articulaires et douleurs à l'estomac)
Œdème périphérique (gonflement du bas des jambes et des pieds)
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Dysfonctionnement sexuel (tel qu'une diminution du désir ou une dysfonction érectile)
Grincement des dents
Tremblements
Gain de poids.

Pour une liste complète des effets secondaires, veuillez vous référer aux monographies individuelles des médicaments.

Énumérer le médicament avec Analogues de l'acide gamma-aminobutyrique

Nom du médicament
FusePaq Fanatrex Generic name: Gabapentin
Gabapentin Generic name: Gabapentin
Gabapentin enacarbil Generic name: Gabapentin Enacarbil
Gabarone Generic name: Gabapentin
Ganaxolone Generic name: Ganaxolone
Gralise Generic name: Gabapentin
Horizant Generic name: Gabapentin Enacarbil
Lyrica Generic name: Pregabalin
Lyrica CR Generic name: Pregabalin
Neurontin Generic name: Gabapentin
Pregabalin Generic name: Pregabalin
Sabril Generic name: Vigabatrin
Vigabatrin Generic name: Vigabatrin
Vigadrone Generic name: Vigabatrin
Ztalmy Generic name: Ganaxolone

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