Analoghi dell'acido gamma-amminobutirrico

Cosa sono gli analoghi dell'acido gamma-aminobutirrico (GABA)?

Per capire cosa sono gli analoghi dell'acido gamma-aminobutirrico (GABA), dobbiamo prima capire cos'è il GABA.

Il GABA è un amminoacido che è uno dei neurotrasmettitori (messaggeri chimici) più importanti che abbiamo nel nostro sistema nervoso. È essenziale per mantenere l'equilibrio tra l'eccitazione e l'inibizione delle cellule nervose. Il GABA agisce come un freno in un'auto e rallenta le cellule nervose sovraeccitate. Poiché calma il sistema nervoso, è chiamato neurotrasmettitore inibitorio.

Gli analoghi del GABA sono farmaci che hanno una struttura molto simile al GABA ma agiscono in modo diverso, anche se gli esperti non sono esattamente sicuri di come funzionano . La maggior parte concorda sul fatto che si legano ai canali del calcio all'interno delle cellule nervose, migliorando il modo in cui le cellule cerebrali rispondono al GABA o facilitando il rilascio di GABA.

Quando abbiamo un problema con il GABA nel nostro cervello, le cellule nervose si attivano più del dovuto, mettendo il nostro cervello in uno stato eccitatorio. Ciò può portare ad ansia e sentimenti di panico, stress, irrequietezza o irritabilità; una ridotta tolleranza al dolore; una frequenza cardiaca veloce; ipertensione; insonnia; e occasionalmente convulsioni.

Gli analoghi del GABA sono stati progettati perché è difficile somministrare il GABA stesso (precedenti tentativi di sviluppare un farmaco GABA per via endovenosa o orale non hanno avuto successo). Per risolvere questo problema, sono stati sviluppati gli analoghi del GABA. Questi aiutano a ripristinare i livelli di GABA e a calmare l'attivazione nervosa.

A cosa servono gli analoghi del GABA?

Gli analoghi GABA possono essere utilizzati per trattare determinate condizioni associate alla rapida attivazione nervosa. Gli esempi includono:

Fibromialgia
Dolore ai nervi (neuropatia) derivante da diabete, amputazione, fuoco di Sant'Antonio o un'altra causa
Sindrome delle gambe senza riposo (gabapentin enacarbil è un'opzione terapeutica)
Convulsioni ed epilessia.

Un altro analogo del GABA, l'acamprosato, può anche essere utilizzato per aiutare a ripristinare l'equilibrio dei neurotrasmettitori in una persona alcol-dipendente che ha recentemente smesso di bere.

Quali sono le differenze tra gli analoghi dell'acido gamma-aminobutirrico?

Ci sono differenze tra gli analoghi del GABA per quanto riguarda la velocità con cui funzionano nel corpo, come influenzano il GABA e la loro efficacia nel trattamento di condizioni specifiche.

Gabapentin enacarbil è un profarmaco del gabapentin ed è stato progettato per superare i limiti del gabapentin (il gabapentin è scarsamente assorbito e dura solo per un breve periodo di tempo) . Gli enzimi epatici convertono il gabapentin enacarbil nella sua forma attiva, gabapentin. Gabapentin enacarbil può essere utilizzato per il trattamento della sindrome delle gambe senza riposo (RLS) e della nevralgia posterpetica (dolore ai nervi che si verifica in seguito all'herpes zoster). Gabapentin e gabapentin enacarbil non sono intercambiabili.

Sebbene pregabalin e gabapentin siano strutturalmente simili, il modo, l'entità e la velocità con cui vengono assorbiti sono molto diversi, con pregabalin che viene assorbito quasi completamente e solo gabapentin. parzialmente. Sia gabapentin che pregabalin sono indicati come terapia aggiuntiva per le crisi parziali e la nevralgia posterpetica. Il pregabalin può essere utilizzato anche per la gestione della fibromialgia e della neuropatia diabetica ed è elencato come sostanza controllata nella Tabella V, il che significa che ha un potenziale dimostrato di abuso e dipendenza, ma a un livello relativamente basso.

L'acamprosato è solo indicato insieme alla modifica comportamentale e alla consulenza nelle persone che hanno smesso di bere, per ridurre il desiderio di continuare a bere.

Nome generico	Esempi di marchi
acamprosato	Generico
gabapentin	Gralise, Neurontin
gabapentin enacarbil	Horizant
pregabalin	Lyrica

Gli analoghi del GABA sono sicuri?

Se assunti al dosaggio raccomandato, gli analoghi del GABA sono considerati sicuro. Tuttavia, sono stati associati ad alcuni effetti collaterali gravi, potenzialmente fatali, come:

Una grave reazione allergica che causa anafilassi o angioedema. I sintomi includono gonfiore del viso e della gola, difficoltà di respirazione e bassa pressione sanguigna
Un aumento di pensieri o comportamenti suicidari nelle persone che assumono questi medicinali per qualsiasi condizione rilevante
Sensibilità multiorgano (questa è nota come DRESS o reazione al farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici) ed è potenzialmente pericoloso per la vita. I sintomi di solito includono febbre, eruzione cutanea e linfonodi ingrossati; possono essere colpiti diversi organi interni
Alcuni analoghi del GABA (ad esempio gabapentin, pregabalin) sono stati associati ad un aumento del rischio di tumori negli studi sugli animali. Il significato di questi risultati negli esseri umani non è noto
Un aumento del rischio di convulsioni se gli analoghi del GABA vengono interrotti bruscamente in persone con disturbi convulsivi. Gli analoghi del GABA dovrebbero essere sospesi lentamente
Morte improvvisa e inspiegabile nelle persone con epilessia, sebbene l'incidenza rientri nell'intervallo delle persone con epilessia che non ricevono analoghi del GABA
È stata associata insufficienza renale acuta con l'uso di acamprosato e questo analogo del GABA non dovrebbe essere usato in persone con scarsa funzionalità renale.

Quali sono gli effetti collaterali degli analoghi del GABA?

Non tutti sperimentano esperienze significative effetti collaterali con gli analoghi del GABA, sebbene vertigini e sonnolenza siano comuni. Altri effetti collaterali comunemente riportati includono:

Agitazione e altre reazioni neuropsichiatriche (come problemi comportamentali, ostilità, iperattività, irrequietezza). Segnalato più comunemente nei bambini
Atassia (mancanza di coordinazione volontaria dei movimenti muscolari)
Ansia
Depressione
Secchezza delle fauci
Affaticamento
disturbi gastrointestinali (come diarrea o costipazione, nausea o vomito)
mal di testa
nistagmo (movimenti oculari ripetitivi e incontrollati ) e altri disturbi oculari
Dolore (compresi mal di schiena, dolore toracico, dolore muscolare e articolare e dolore allo stomaco)
Edema periferico (gonfiore della parte inferiore delle gambe e dei piedi)
Disfunzione sessuale (come riduzione del desiderio o disfunzione erettile)
Digrignamento dei denti
Tremore
Aumento di peso.

Per un elenco completo degli effetti collaterali, fare riferimento alle monografie dei singoli farmaci.

Elenca il farmaco con Analoghi dell'acido gamma-amminobutirrico

Nome del farmaco
FusePaq Fanatrex Generic name: Gabapentin
Gabapentin Generic name: Gabapentin
Gabapentin enacarbil Generic name: Gabapentin Enacarbil
Gabarone Generic name: Gabapentin
Ganaxolone Generic name: Ganaxolone
Gralise Generic name: Gabapentin
Horizant Generic name: Gabapentin Enacarbil
Lyrica Generic name: Pregabalin
Lyrica CR Generic name: Pregabalin
Neurontin Generic name: Gabapentin
Pregabalin Generic name: Pregabalin
Sabril Generic name: Vigabatrin
Vigabatrin Generic name: Vigabatrin
Vigadrone Generic name: Vigabatrin
Ztalmy Generic name: Ganaxolone

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