ガンマ-アミノ酪酸類似体

ガンマ-アミノ酪酸 (GABA) 類似体とは何ですか?

ガンマ-アミノ酪酸 (GABA) 類似体とは何かを理解するには、まず GABA とは何かを理解する必要があります。

GABA は、私たちの神経系に存在する最も重要な神経伝達物質 (化学メッセンジャー) の 1 つであるアミノ酸です。神経細胞の興奮と神経細胞の抑制の間のバランスを維持するために不可欠です。 GABAは車のブレーキのような働きをし、過剰に興奮した神経細胞の速度を下げます。神経系を落ち着かせるため、抑制性神経伝達物質と呼ばれます。

GABA 類似体は、GABA と非常によく似た構造を持っていますが、異なる作用をする医薬品ですが、専門家はそれらがどのように作用するのか正確にはわかっていません。。多くの人は、それらが神経細胞内のカルシウムチャネルに結合し、脳細胞のGABAへの反応を改善したり、GABAの放出を容易にしたりすることに同意しています。

脳内のGABAに問題があると、神経細胞が発火します。必要以上に脳を興奮状態にしてしまいます。これは、不安やパニック、ストレス、落ち着きのなさ、または過敏症を引き起こす可能性があります。痛みに対する耐性の低下。心拍数が速い。高血圧;不眠症;

GABA アナログは、GABA 自体を投与することが難しいために設計されました (静脈内または経口の GABA 薬を開発するという以前の試みは失敗に終わりました)。この問題を解決するために、GABA 類似体が開発されました。これらは、GABA レベルを回復し、神経の発火を落ち着かせるのに役立ちます。

GABA 類似体は何に使用されますか?

GABA 類似体は、急速な神経発火に関連する特定の症状の治療に使用される場合があります。例は次のとおりです。

線維筋痛症
糖尿病、切断、帯状疱疹、またはその他の原因に起因する神経痛（神経障害）
レストレスレッグス症候群（ガバペンチン・エナカルビル）は治療の選択肢です）
発作とてんかん。

別の GABA 類似体であるアカンプロサートも、アルコール依存症患者の神経伝達物質のバランスを回復するために使用される可能性があります。最近お酒をやめた人です。

ガンマアミノ酪酸類似体にはどのような違いがありますか?

GABA 類似体には、体内でどれだけ早く作用するか、どのように作用するかという点で違いがあります。それらは GABA と、特定の症状の治療におけるその有効性に影響を与えます。

ガバペンチンエナカルビルはガバペンチンのプロドラッグであり、ガバペンチンの限界を克服するように設計されました (ガバペンチンは吸収が悪く、持続時間が短い)。。肝臓酵素は、ガバペンチン・エナカルビルを活性型のガバペンチンに変換します。ガバペンチンエナカルビルは、むずむず脚症候群 (RLS) および帯状疱疹後神経痛 (帯状疱疹の後に起こる神経痛) の治療に使用される場合があります。ガバペンチンとガバペンチンエナカルビルは互換性がありません。

プレガバリンとガバペンチンは構造的に似ていますが、吸収される方法、程度、速度は大きく異なり、プレガバリンはほぼ完全に吸収され、ガバペンチンのみが吸収されます。部分的に。ガバペンチンとプレガバリンは両方とも、部分発作および帯状疱疹後神経痛の追加療法として適応されています。プレガバリンは線維筋痛症や糖尿病性神経障害の管理にも使用される可能性があり、スケジュール V 規制物質としてリストされています。これは、プレガバリンが乱用と依存の可能性があることが証明されていますが、比較的低レベルであることを意味します。

アカンプロサートは、唯一の薬物です。飲酒をやめた人の行動修正やカウンセリングと並行して、飲酒を続けたいという欲求を軽減することが示されています。

一般名	ブランド名の例
アカンプロセート	ジェネリック
ガバペンチン	グラリース、ニューロンチン
ガバペンチンエナカルビル	ホリザント
プレガバリン	リリカ

GABA 類似体は安全ですか?

推奨用量で摂取した場合、GABA 類似体は安全であると考えられます安全。ただし、これらは次のような、致命的な可能性のあるいくつかの深刻な副作用と関連しています。

アナフィラキシーまたは血管浮腫を引き起こす重度のアレルギー反応。症状には、顔や喉の腫れ、呼吸困難、血圧低下などがあります。
関連する症状のためにこれらの薬を服用している人における自殺念慮や自殺行動の増加
多臓器過敏症（これは既知です） DRESS または好酸球増加症および全身症状を伴う薬物反応として）、生命を脅かす可能性があります。症状には通常、発熱、発疹、リンパ節の腫れなどがあります。いくつかの内臓が影響を受ける可能性がある
一部の GABA 類似体 (ガバペンチン、プレガバリンなど) は、動物実験で腫瘍のリスク増加と関連しています。ヒトにおけるこれらの発見の重要性は不明です。
発作障害のある人が GABA 類似体を突然中止すると、発作のリスクが増加します。 GABA 類似体はゆっくりと中止する必要があります
てんかん患者の原因不明の突然死（発生率は GABA 類似体を投与していないてんかん患者の範囲内ですが）
急性腎不全との関連が報告されています

GABA アナログの副作用は何ですか?

誰もが重篤な副作用を経験するわけではありません。 GABA 類似体には副作用がありますが、めまいや眠気がよく起こります。その他の一般的に報告されている副作用には、次のようなものがあります。

興奮およびその他の精神神経反応（問題行動、敵意、多動性、落ち着きのなさなど）。小児でより多く報告される
運動失調（筋肉の動きの自発的調整の欠如）
不安
うつ病
口渇
疲労
胃腸の不調（下痢や便秘、吐き気、嘔吐など）
頭痛
眼振（反復的で制御できない目の動き））およびその他の眼疾患
痛み（腰痛、胸痛、筋肉痛、関節痛、腹痛など）
末梢浮腫（下肢および足の腫れ）
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性機能障害（性欲の低下や勃起不全など）
歯ぎしり
震え
体重増加。

副作用の完全なリストについては、個々の薬剤モノグラフを参照してください。

医薬品をリストしますガンマ-アミノ酪酸類似体

薬剤名
FusePaq Fanatrex Generic name: Gabapentin
Gabapentin Generic name: Gabapentin
Gabapentin enacarbil Generic name: Gabapentin Enacarbil
Gabarone Generic name: Gabapentin
Ganaxolone Generic name: Ganaxolone
Gralise Generic name: Gabapentin
Horizant Generic name: Gabapentin Enacarbil
Lyrica Generic name: Pregabalin
Lyrica CR Generic name: Pregabalin
Neurontin Generic name: Gabapentin
Pregabalin Generic name: Pregabalin
Sabril Generic name: Vigabatrin
Vigabatrin Generic name: Vigabatrin
Vigadrone Generic name: Vigabatrin
Ztalmy Generic name: Ganaxolone

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