Analogi kwasu gamma-aminomasłowego

Co to są analogi kwasu gamma-aminomasłowego (GABA)?

Aby zrozumieć, czym są analogi kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), najpierw musimy zrozumieć, czym jest GABA.

GABA to aminokwas będący jednym z najważniejszych neuroprzekaźników (przekaźników chemicznych), jakie mamy w naszym układzie nerwowym. Jest niezbędna do utrzymania równowagi pomiędzy pobudzeniem komórek nerwowych i ich hamowaniem. GABA działa jak hamulec w samochodzie i spowalnia nadmiernie pobudzone komórki nerwowe. Ponieważ uspokaja układ nerwowy, nazywany jest neuroprzekaźnikiem hamującym.

Analogi GABA to leki, które mają bardzo podobną strukturę do GABA, ale działają w inny sposób, chociaż eksperci nie są do końca pewni, jak działają . Większość zgadza się, że wiążą się z kanałami wapniowymi w komórkach nerwowych, poprawiając skuteczność komórek mózgowych w odpowiedzi na GABA lub ułatwiając uwalnianie GABA.

Kiedy mamy problem z GABA w mózgu, komórki nerwowe uruchamiają się więcej niż powinny, wprowadzając nasz mózg w stan pobudzenia. Może to prowadzić do niepokoju i uczucia paniki, stresu, niepokoju lub drażliwości; zmniejszona tolerancja na ból; szybkie tętno; wysokie ciśnienie krwi; bezsenność; i czasami drgawki.

Analogi GABA zostały zaprojektowane, ponieważ samo podanie GABA jest trudne (poprzednie próby opracowania dożylnego lub doustnego leku GABA zakończyły się niepowodzeniem). Aby rozwiązać ten problem, opracowano analogi GABA. Pomagają one przywrócić poziom GABA i uspokoić pobudzenie nerwów.

W jakim celu stosuje się analogi GABA?

Analogi GABA można stosować w leczeniu pewnych schorzeń związanych z szybkim pobudzeniem nerwów. Przykłady obejmują:

Fibromialgia
Ból nerwów (neuropatia) wynikający z cukrzycy, amputacji, półpaśca lub innej przyczyny.
Zespół niespokojnych nóg (gabapentyna enakarbil jest opcją terapeutyczną)
Napady padaczkowe i epilepsja.

Inny analog GABA, akamprozat, można również zastosować w celu przywrócenia równowagi neuroprzekaźników u osoby uzależnionej od alkoholu który niedawno rzucił picie.

Jakie są różnice między analogami kwasu gamma-aminomasłowego?

Istnieją różnice między analogami GABA pod względem szybkości działania w organizmie, sposobu wpływają na GABA i ich skuteczność w leczeniu określonych schorzeń.

Gabapentyna enacarbil jest prolekiem gabapentyny i została opracowana w celu przezwyciężenia ograniczeń gabapentyny (gabapentyna jest słabo wchłaniana i utrzymuje się tylko przez krótki czas) . Enzymy wątrobowe przekształcają gabapentynę enacarbil w jej aktywną postać, gabapentynę. Gabapentynę enakarbil można stosować w leczeniu zespołu niespokojnych nóg (RLS) i nerwobólu popółpaścowego (ból nerwu występujący po półpaścu). Gabapentyna i gabapentyna enacarbil nie są wymienne.

Chociaż pregabalina i gabapentyna są strukturalnie podobne, sposób, stopień i szybkość ich wchłaniania są bardzo różne, przy czym pregabalina jest wchłaniana prawie całkowicie, a tylko gabapentyna częściowo. Zarówno gabapentyna, jak i pregabalina są wskazane jako leczenie uzupełniające w leczeniu napadów częściowych i neuralgii popółpaścowej. Pregabalina może być również stosowana w leczeniu fibromialgii i neuropatii cukrzycowej i jest wymieniona jako substancja kontrolowana w Wykazie V, co oznacza, że udowodniono jej potencjał do nadużywania i uzależnienia, ale na stosunkowo niskim poziomie.

Akamprozat jest stosowany wyłącznie wskazany wraz z modyfikacją zachowania i poradnictwem u osób, które przestały pić, w celu zmniejszenia chęci dalszego picia.

Nazwa ogólna	Przykłady nazw marek
akamprozat	Ogólny
gabapentyna	Gralise, Neurontin
gabapentyna enacarbil	Horizant
pregabalina	Lyrica

Czy analogi GABA są bezpieczne?

Przyjmowanie analogów GABA w zalecanych dawkach jest uważane za bezpieczna. Jednakże powiązano je z kilkoma poważnymi, potencjalnie śmiertelnymi działaniami niepożądanymi, takimi jak:

Ciężka reakcja alergiczna powodująca anafilaksję lub obrzęk naczynioruchowy. Objawy obejmują obrzęk twarzy i gardła, trudności w oddychaniu i niskie ciśnienie krwi.
Nasilenie myśli lub zachowań samobójczych u osób przyjmujących te leki z powodu jakiegokolwiek istotnego schorzenia.
Wrażliwość wielonarządowa (jest to znane jak DRESS lub reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi) i potencjalnie zagraża życiu. Objawy zwykle obejmują gorączkę, wysypkę i obrzęk węzłów chłonnych; może to dotyczyć kilku narządów wewnętrznych
W badaniach na zwierzętach powiązano niektóre analogi GABA (np. gabapentyna, pregabalina) ze zwiększonym ryzykiem nowotworów. Znaczenie tych wyników u ludzi nie jest znane.
Zwiększone ryzyko drgawek w przypadku nagłego odstawienia analogów GABA u osób z zaburzeniami napadowymi. Analogi GABA należy odstawiać powoli.
Nagła i niewyjaśniona śmierć osób chorych na padaczkę, chociaż częstość występowania mieści się w przedziale u osób chorych na padaczkę nieotrzymujących analogów GABA.
Powiązano ostrą niewydolność nerek przy stosowaniu akamprozatu i tego analogu GABA nie należy stosować u osób ze słabą funkcją nerek.

Jakie są skutki uboczne analogów GABA?

Nie u każdego objawy są znaczące skutki uboczne analogów GABA, chociaż częste są zawroty głowy i senność. Inne często zgłaszane działania niepożądane obejmują:

Pobudzenie i inne reakcje neuropsychiatryczne (takie jak problemy z zachowaniem, wrogość, nadpobudliwość, niepokój). Częściej zgłaszane u dzieci
Ataksja (brak dobrowolnej koordynacji ruchów mięśni)
Lęk
Depresja
Suchość w ustach
Zmęczenie
Rozstrój żołądkowo-jelitowy (taki jak biegunka lub zaparcie, nudności lub wymioty)
Ból głowy
Oczopląs (powtarzające się, niekontrolowane ruchy gałek ocznych ) i inne zaburzenia oczu
Ból (w tym ból pleców, ból w klatce piersiowej, ból mięśni i stawów oraz ból brzucha)
Obrzęki obwodowe (obrzęk podudzi i stóp)
Zaburzenia seksualne (takie jak zmniejszone pożądanie lub zaburzenia erekcji)
Zgrzytanie zębami
Drżenie
Przyrost masy ciała.

Pełną listę skutków ubocznych można znaleźć w monografiach poszczególnych leków.

Lista leków z Analogi kwasu gamma-aminomasłowego

Nazwa leku
FusePaq Fanatrex Generic name: Gabapentin
Gabapentin Generic name: Gabapentin
Gabapentin enacarbil Generic name: Gabapentin Enacarbil
Gabarone Generic name: Gabapentin
Ganaxolone Generic name: Ganaxolone
Gralise Generic name: Gabapentin
Horizant Generic name: Gabapentin Enacarbil
Lyrica Generic name: Pregabalin
Lyrica CR Generic name: Pregabalin
Neurontin Generic name: Gabapentin
Pregabalin Generic name: Pregabalin
Sabril Generic name: Vigabatrin
Vigabatrin Generic name: Vigabatrin
Vigadrone Generic name: Vigabatrin
Ztalmy Generic name: Ganaxolone

Zastrzeżenie

Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.