Análogos do ácido gama-aminobutírico

O que são análogos do ácido gama-aminobutírico (GABA)?

Para entender o que são os análogos do ácido gama-aminobutírico (GABA), primeiro precisamos entender o que é GABA.

GABA é um aminoácido que é um dos neurotransmissores (mensageiros químicos) mais importantes que temos em nosso sistema nervoso. É essencial para manter o equilíbrio entre a excitação e a inibição das células nervosas. O GABA atua como um freio de um carro e desacelera as células nervosas que estão superexcitadas. Por acalmar o sistema nervoso, é chamado de neurotransmissor inibitório.

Os análogos do GABA são medicamentos que têm uma estrutura muito semelhante ao GABA, mas agem de maneira diferente, embora os especialistas não tenham certeza de como eles funcionam. . A maioria concorda que eles se ligam aos canais de cálcio dentro das células nervosas, melhorando a resposta das células cerebrais ao GABA ou facilitando a liberação de GABA.

Quando temos um problema com GABA em nosso cérebro, as células nervosas disparam. mais do que deveriam, colocando nosso cérebro em estado excitatório. Isso pode causar ansiedade e sentimentos de pânico, estresse, inquietação ou irritabilidade; uma tolerância diminuída à dor; uma frequência cardíaca acelerada; pressão alta; insônia; e ocasionalmente convulsões.

Os análogos do GABA foram projetados porque é difícil administrar o próprio GABA (tentativas anteriores de desenvolver um medicamento GABA intravenoso ou oral não tiveram sucesso). Para resolver este problema, foram desenvolvidos análogos do GABA. Eles ajudam a restaurar os níveis de GABA e acalmar o disparo nervoso.

Para que são usados os análogos do GABA?

Os análogos do GABA podem ser usados para tratar certas condições associadas ao disparo nervoso rápido. Os exemplos incluem:

Fibromialgia
Dor nervosa (neuropatia) resultante de diabetes, amputação, herpes zoster ou outra causa
Síndrome das pernas inquietas (gabapentina enacarbil é uma opção de tratamento)
Convulsões e epilepsia.

Outro análogo do GABA, o acamprosato, também pode ser usado para ajudar a restaurar o equilíbrio dos neurotransmissores em uma pessoa dependente de álcool. que parou de beber recentemente.

Quais são as diferenças entre os análogos do ácido gama-aminobutírico?

Existem diferenças entre os análogos do GABA no que diz respeito à rapidez com que atuam no corpo, quão eles influenciam o GABA e sua eficácia no tratamento de condições específicas.

A gabapentina enacarbil é um pró-fármaco da gabapentina e foi desenvolvida para superar as limitações da gabapentina (a gabapentina é mal absorvida e dura apenas um curto período de tempo) . As enzimas hepáticas convertem a gabapentina enacarbil em sua forma ativa, a gabapentina. Gabapentina enacarbil pode ser usada para o tratamento da síndrome das pernas inquietas (SPI) e neuralgia pós-herpética (dor nos nervos que ocorre após herpes zoster). Gabapentina e gabapentina enacarbil não são intercambiáveis.

Embora a pregabalina e a gabapentina sejam estruturalmente semelhantes, a forma, a extensão e a velocidade com que são absorvidas são muito diferentes, com a pregabalina sendo quase completamente absorvida e apenas a gabapentina. parcialmente. Tanto a gabapentina quanto a pregabalina são indicadas como terapia complementar para crises parciais e neuralgia pós-herpética. A pregabalina também pode ser usada para o tratamento da fibromialgia e da neuropatia diabética e está listada como uma substância controlada da Tabela V, o que significa que tem potencial comprovado para abuso e dependência, mas em um nível relativamente baixo.

O acamprosato é apenas indicado juntamente com modificação comportamental e aconselhamento em pessoas que pararam de beber, para reduzir o desejo de continuar bebendo.

Nome genérico	Exemplos de marcas
acamprosate	Genérico
gabapentina	Gralise, Neurontin
gabapentina enacarbil	Horizant
pregabalina	Lyrica

Os análogos do GABA são seguros?

Quando tomados na dosagem recomendada, os análogos do GABA são considerados seguro. No entanto, eles foram associados a alguns efeitos colaterais graves, potencialmente fatais, como:

Uma reação alérgica grave que causa anafilaxia ou angioedema. Os sintomas incluem inchaço facial e na garganta, dificuldade em respirar e pressão arterial baixa
Um aumento de pensamentos ou comportamentos suicidas em pessoas que tomam estes medicamentos para qualquer condição relevante
Sensibilidade multiorgânica (isto é conhecido como DRESS ou Reação Medicamentosa com Eosinofilia e Sintomas Sistêmicos) e é potencialmente fatal. Os sintomas geralmente incluem febre, erupção na pele e gânglios linfáticos inchados; vários órgãos internos podem ser afetados
Alguns análogos do GABA (por exemplo, gabapentina, pregabalina) foram associados a um risco aumentado de tumores em estudos com animais. O significado desses achados em humanos não é conhecido
Um risco aumentado de convulsões se os análogos do GABA forem interrompidos abruptamente em pessoas com distúrbios convulsivos. Os análogos do GABA devem ser retirados lentamente
Morte súbita e inexplicável em pessoas com epilepsia, embora a incidência esteja dentro da faixa de pessoas com epilepsia que não recebem análogos do GABA
Insuficiência renal aguda tem sido associada com uso de acamprosato, e este análogo do GABA não deve ser usado em pessoas com função renal deficiente.

Quais são os efeitos colaterais dos análogos do GABA?

Nem todo mundo apresenta sintomas significativos efeitos colaterais com análogos do GABA, embora tonturas e sonolência sejam comuns. Outros efeitos colaterais comumente relatados incluem:

Agitação e outras reações neuropsiquiátricas (como problemas comportamentais, hostilidade, hiperatividade, inquietação). Mais comumente relatado em crianças
Ataxia (falta de coordenação voluntária dos movimentos musculares)
Ansiedade
Depressão
Boca seca
Fadiga
Distúrbios gastrointestinais (como diarreia ou constipação, náusea ou vômito)
Dor de cabeça
Nistagmo (movimentos oculares repetitivos e descontrolados ) e outros distúrbios oculares
Dor (incluindo dor nas costas, dor no peito, dores musculares e articulares e dor de estômago)
Edema periférico (inchaço da parte inferior das pernas e pés)
Edema periférico (inchaço da parte inferior das pernas e pés)
Edema periférico (inchaço da parte inferior das pernas e pés)
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Disfunção sexual (como redução do desejo ou disfunção erétil)
Ranger de dentes
Tremor
Ganho de peso.

Para obter uma lista completa dos efeitos colaterais, consulte as monografias individuais dos medicamentos.

Listar medicamentos com Análogos do ácido gama-aminobutírico

Nome do medicamento
FusePaq Fanatrex Generic name: Gabapentin
Gabapentin Generic name: Gabapentin
Gabapentin enacarbil Generic name: Gabapentin Enacarbil
Gabarone Generic name: Gabapentin
Ganaxolone Generic name: Ganaxolone
Gralise Generic name: Gabapentin
Horizant Generic name: Gabapentin Enacarbil
Lyrica Generic name: Pregabalin
Lyrica CR Generic name: Pregabalin
Neurontin Generic name: Gabapentin
Pregabalin Generic name: Pregabalin
Sabril Generic name: Vigabatrin
Vigabatrin Generic name: Vigabatrin
Vigadrone Generic name: Vigabatrin
Ztalmy Generic name: Ganaxolone

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