منبهات مستقبلات الميلانوكورتين

ما هي منبهات مستقبلات الميلانوكورتين؟

للميلانوكورتين أدوار مهمة في مجموعة متنوعة من وظائف الجسم، على سبيل المثال، من التحكم في تصبغ الجلد إلى الاستجابة الجنسية. تعمل الميلانوكورتين عن طريق الارتباط بمستقبلات الميلانوكورتين وتنشيطها، وقد تم تحديد خمسة مستقبلات مختلفة للميلانوكورتين.

تحاكي منبهات مستقبلات الميلانوكورتين تأثيرات الميلانوكورتين وتنشط العديد من مستقبلات الميلانوكورتين أو محددة لإنتاج تأثيراتها.

كيف تعمل منبهات مستقبلات الميلانوكورتين؟

الميلانوكورتينات هي مجموعة من هرمونات الببتيد (الأحماض الأمينية قصيرة السلسلة) المشتقة من البرووبيوميلانوكورتين (POMC)، وهو بروتين يتم تصنيعه في الغدة النخامية.

للميلانوكورتين أدوار مهمة في تنظيم مجموعة متنوعة من وظائف الجسم مثل الالتهاب، والعدوى، والسمنة، وتصبغ الجلد، وتولد الستيرويد (العملية التي يتم من خلالها تحويل الكوليسترول إلى هرمونات الستيرويد النشطة بيولوجيًا). تشمل الكورتينات الميلانينية المعروفة هرمون قشر الكظر (ACTH)، والهرمون المحفز للخلايا الصباغية α (α-MSH)، والهرمون المحفز للخلايا الصباغية بيتا (β-MSH)، والهرمون المحفز للخلايا الصباغية غاما (γ-MSH).

تعمل الميلانوكورتين عن طريق الارتباط بمستقبلات الميلانوكورتين وتنشيطها. تم تحديد خمسة مستقبلات للميلانوكورتين:

  • مستقبل الهرمون المحفز للخلايا الصباغية (MSH-R)، والذي يطلق عليه الآن MC1-R: يتم التعبير عنه في الخلايا الصباغية ومسؤول عن التصبغات المختلفة
  • الموجه لقشر الكظر. المستقبل (ACTH-R)
  • MC3-R
  • MC4-R: موجود في جميع أنحاء الجهاز العصبي المركزي. يشارك في التحكم في تناول الطعام، وإنفاق الطاقة، وينظم وظيفة الانتصاب والسلوك الجنسي
  • MC5-R.

بريميلانوتيد هو ناهض غير انتقائي لمستقبلات الميلانوكورتين الذي ينشط عدة مستقبلات الميلانوكورتين، وأبرزها MC4R وMC1-R. إن آلية تحسين اضطراب الرغبة الجنسية الناقص النشاط غير معروفة، ولكن ثبت أنها فعالة في علاج اضطراب الرغبة الجنسية الناقص النشاط لدى النساء وعدم القدرة على الانتصاب لدى الرجال.

الأفاميلانوتيد هو ناهض لمستقبلات الميلانوكورتين. الذي يرتبط في الغالب بـ MC1-R. يؤدي ذلك إلى زيادة إنتاج الميلانين السوي في الجلد بشكل مستقل عن التعرض لأشعة الشمس أو مصادر الأشعة فوق البنفسجية الاصطناعية ويستخدم للسماح للمرضى البالغين الذين لديهم تاريخ من التفاعلات السمية الضوئية الناجمة عن البروتوبرفيريا المكونة للكريات الحمر بالتعرض للضوء دون الشعور بالألم.

Setmelanotide هو ناهض انتقائي لـ MC4-R مع نشاط أقل بمقدار 20 مرة في MC3-R وMC1-R. يشارك MC4-R في تنظيم الجوع والشبع وإنفاق الطاقة. في الأشخاص الذين يعانون من بعض أوجه القصور، قد يعيد السيتميلانوتيد نشاط MC4-R لتقليل الجوع وتعزيز فقدان الوزن.

ما هي استخدامات منبهات مستقبلات الميلانوكورتين؟

تستخدم منبهات مستقبلات الميلانوكورتين المتوفرة حاليًا لعلاج:

  • البروتوبورفيريا المكونة للكريات الحمر. هذا اضطراب وراثي نادر ناجم عن نقص إنزيم الفيروسيلاتاز. من الأعراض الرئيسية الألم الشديد الناتج عن التعرض لأشعة الشمس وبعض أنواع الضوء الاصطناعي، مثل مصابيح الفلورسنت. (أفاميلانوتيد)
  • انخفاض الرغبة الجنسية لدى النساء اللاتي لم يمررن بمرحلة انقطاع الطمث ولم يكن لديهن رغبة جنسية منخفضة في الماضي. (بريميلانوتيد)
  • إدارة الوزن على المدى الطويل لدى البالغين والأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6 سنوات فما فوق والذين يعانون من السمنة بسبب البرووبيوميلانوكورتين (POMC)، أو بروبروتين كونفيرتاز سبتيليسين/كيكسين من النوع 1 (PCSK1)، أو مستقبلات الليبتين (LEPR) نقص الذين يستوفون معايير معينة. (سيتميلانوتيد).

ما هي الآثار الجانبية لمنبهات مستقبلات الميلانوكورتين؟

قد تشمل الآثار الجانبية لمنبهات مستقبلات الميلانوكورتين ما يلي:

  • بطء ضربات القلب
  • اسمرار في اللثة أو الجلد (خاصة على الوجه أو الثديين)، والذي قد يكون دائمًا، حتى بعد التوقف عن تناول الدواء. قد يكون الأشخاص ذوو البشرة الداكنة أكثر عرضة للخطر
  • ارتفاع ضغط الدم (مما يسبب أعراض الصداع الشديد، وعدم وضوح الرؤية، وخفقان في الرقبة أو الأذنين)
  • الهبات الساخنة أو احمرار الوجه
  • الغثيان الذي قد يكون شديدًا
  • القيء
  • التهابات الجهاز التنفسي
  • التعب أو التعب.

قائمة المخدرات مع منبهات مستقبلات الميلانوكورتين

اسم الدواء
Afamelanotide
Generic name: Afamelanotide
Bremelanotide
Generic name: Bremelanotide
Imcivree
Generic name: Setmelanotide
Scenesse
Generic name: Afamelanotide
Setmelanotide
Generic name: Setmelanotide
Vyleesi
Generic name: Bremelanotide

إخلاء المسؤولية

تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.

الكلمات الرئيسية الشعبية