Agonisté melanokortinového receptoru

Co jsou agonisté melanokortinových receptorů?

Melanokortiny hrají důležitou roli v různých tělesných funkcích, například od kontroly pigmentace kůže po sexuální odezvu. Melanokortiny působí vazbou a aktivací melanokortinových receptorů a bylo identifikováno pět různých melanokortinových receptorů.

Agonisté melanokortinových receptorů napodobují účinky melanokortinů a aktivují několik nebo specifických melanokortinových receptorů, aby vyvolaly jejich účinky.

Jak fungují agonisté melanokortinových receptorů?

Melanokortiny jsou skupinou peptidových (aminokyselin s krátkým řetězcem) hormonů, které jsou odvozeny z proopiomelanokortinu (POMC), proteinu, který vzniká v hypofýza.

Melanokortiny hrají důležitou roli při regulaci různých tělesných funkcí, jako je zánět, infekce, obezita, pigmentace kůže a steroidogeneze (proces, při kterém se cholesterol přeměňuje na biologicky aktivní steroidní hormony). Mezi známé melanokortiny patří adrenokortikotropinový hormon (ACTH), α-melanocyty stimulující hormon (α-MSH), beta-melanocyty stimulující hormon (β-MSH) a gama-melanocyty stimulující hormon (γ-MSH).

Melanokortiny působí vazbou na melanokortinové receptory a jejich aktivací. Bylo identifikováno pět melanokortinových receptorů:

Receptor hormonu stimulujícího melanocyty (MSH-R), nyní označovaný jako MC1-R: Exprimovaný na melanocytech a zodpovědný za různé pigmentace
Adrenokortikotropin receptor (ACTH-R)
MC3-R
MC4-R: Přítomný v centrálním nervovém systému. Podílí se na kontrole příjmu potravy, výdeje energie a moduluje erektilní funkci a sexuální chování.
MC5-R.

Bremelanotid je neselektivní agonista melanokortinového receptoru, který aktivuje několik melanokortinové receptory, zejména MC4R a MC1-R. Mechanismus zlepšení hypoaktivní poruchy sexuální touhy není znám, ale bylo prokázáno, že je účinný při léčbě hypoaktivní poruchy sexuální touhy u žen a erektilní dysfunkce u mužů.

Afamelanotid je agonista receptoru melanokortinu který se váže převážně na MC1-R. To zvyšuje produkci eumelaninu v kůži nezávisle na vystavení slunečnímu světlu nebo umělým zdrojům UV světla a používá se k tomu, aby dospělí pacienti s anamnézou fototoxických reakcí z erytropoetické protoporfyrie byli vystaveni světlu bez bolesti.

Setmelanotid je selektivní agonista MC4-R s 20krát nižší aktivitou na MC3-R a MC1-R. MC4-R se podílí na regulaci hladu, sytosti a energetického výdeje. U lidí s určitými nedostatky může setmelanotid obnovit aktivitu MC4-R, aby snížil hlad a podpořil hubnutí.

K čemu se agonisté melanokortinových receptorů používají?

V současnosti dostupné agonisty melanokortinových receptorů se používají k léčbě:

erytropoetické protoporfyrie. Jedná se o vzácnou, dědičnou poruchu způsobenou nedostatkem enzymu ferrochelatázy. Hlavním příznakem je silná bolest z vystavení slunečnímu záření a některým typům umělého světla, jako jsou zářivky. (Afamelanotid)
Nízká sexuální touha u žen, které neprošly menopauzou a v minulosti neměly nízkou sexuální touhu. (Bremelanotid)
Dlouhodobá regulace hmotnosti u dospělých a dětí ve věku 6 let a starších s obezitou způsobenou proopiomelanokortinem (POMC), proprotein konvertáza subtilisin/kexin typu 1 (PCSK1) nebo leptinovým receptorem (LEPR) nedostatek, kteří splňují určitá kritéria. (Setmelanotid).

Jaké jsou vedlejší účinky agonistů melanokortinových receptorů?

Nežádoucí účinky agonistů melanokortinových receptorů mohou zahrnovat:

Pomalý srdeční tep
Ztmavnutí dásní nebo kůže (zejména na obličeji nebo na prsou), které může být trvalé i po vysazení přípravku. Lidé s tmavší barvou pleti mohou být více ohroženi
Vysoký krevní tlak (způsobující příznaky silné bolesti hlavy, rozmazané vidění a bušení v krku nebo uších)
Návaly horka nebo návaly horka
Nevolnost, která může být závažná
Zvracení
Infekce dýchacích cest
Únava nebo únava.

Seznam drog s Agonisté melanokortinového receptoru

Název léku
Afamelanotide Generic name: Afamelanotide
Bremelanotide Generic name: Bremelanotide
Imcivree Generic name: Setmelanotide
Scenesse Generic name: Afamelanotide
Setmelanotide Generic name: Setmelanotide
Vyleesi Generic name: Bremelanotide

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.