Melanocortin-Rezeptor-Agonisten

Was sind Melanocortin-Rezeptor-Agonisten?

Melanocortine spielen eine wichtige Rolle bei einer Vielzahl von Körperfunktionen, beispielsweise bei der Kontrolle der Hautpigmentierung bis hin zur sexuellen Reaktion. Melanocortine wirken, indem sie an Melanocortin-Rezeptoren binden und diese aktivieren. Es wurden fünf verschiedene Melanocortin-Rezeptoren identifiziert.

Melanocortin-Rezeptor-Agonisten ahmen die Wirkung von Melanocortinen nach und aktivieren mehrere oder spezifische Melanocortin-Rezeptoren, um ihre Wirkung hervorzurufen.

Wie wirken Melanocortin-Rezeptor-Agonisten?

Melanocortine sind eine Gruppe von Peptidhormonen (kurzkettige Aminosäuren), die von Proopiomelanocortin (POMC) abgeleitet sind, einem Protein, das in hergestellt wird die Hypophyse.

Melanocortine spielen eine wichtige Rolle bei der Regulierung verschiedener Körperfunktionen wie Entzündungen, Infektionen, Fettleibigkeit, Hautpigmentierung und Steroidogenese (der Prozess, durch den Cholesterin in biologisch aktive Steroidhormone umgewandelt wird). Zu den bekannten Melanocortinen gehören das Adrenocorticotropin-Hormon (ACTH), das α-Melanozyten-stimulierende Hormon (α-MSH), das Beta-Melanozyten-stimulierende Hormon (β-MSH) und das Gamma-Melanozyten-stimulierende Hormon (γ-MSH).

Melanocortine wirken, indem sie an Melanocortinrezeptoren binden und diese aktivieren. Fünf Melanocortinrezeptoren wurden identifiziert:

Melanozyten-stimulierender Hormonrezeptor (MSH-R), jetzt MC1-R genannt: Wird auf Melanozyten exprimiert und ist für verschiedene Pigmentierungen verantwortlich
Adrenocorticotropin Rezeptor (ACTH-R)
MC3-R
MC4-R: Im gesamten Zentralnervensystem vorhanden. Ist an der Kontrolle der Nahrungsaufnahme und des Energieverbrauchs beteiligt und moduliert die erektile Funktion und das Sexualverhalten.
MC5-R.

Bremelanotid ist ein nichtselektiver Melanocortin-Rezeptor-Agonist, der mehrere aktiviert Melanocortinrezeptoren, insbesondere MC4R und MC1-R. Der Mechanismus zur Besserung der Störung des hypoaktiven sexuellen Verlangens ist unbekannt, es hat sich jedoch gezeigt, dass es bei der Behandlung der Störung des hypoaktiven sexuellen Verlangens bei Frauen und der erektilen Dysfunktion bei Männern wirksam ist.

Afamelanotid ist ein Melanocortin-Rezeptor-Agonist das vorwiegend an MC1-R bindet. Dies erhöht die Produktion von Eumelanin in der Haut unabhängig von der Einwirkung von Sonnenlicht oder künstlichen UV-Lichtquellen und wird verwendet, um erwachsenen Patienten mit einer Vorgeschichte von phototoxischen Reaktionen durch erythropoetische Protoporphyrie die Möglichkeit zu geben, Licht auszusetzen, ohne Schmerzen zu verspüren.

Setmelanotid ist ein selektiver MC4-R-Agonist mit 20-fach geringerer Aktivität an MC3-R und MC1-R. MC4-R ist an der Regulierung von Hunger, Sättigung und Energieverbrauch beteiligt. Bei Menschen mit bestimmten Defiziten kann Setmelanotid die MC4-R-Aktivität wiederherstellen, um den Hunger zu reduzieren und den Gewichtsverlust zu fördern.

Wofür werden Melanocortin-Rezeptor-Agonisten verwendet?

Derzeit verfügbare Melanocortin-Rezeptor-Agonisten werden zur Behandlung von Folgendem eingesetzt:

Erythropoetische Protoporphyrie. Hierbei handelt es sich um eine seltene Erbkrankheit, die durch einen Mangel des Enzyms Ferrochelatase verursacht wird. Ein Hauptsymptom sind starke Schmerzen durch die Einwirkung von Sonnenlicht und einigen Arten von künstlichem Licht, wie z. B. Leuchtstofflampen. (Afamelanotid)
Geringes sexuelles Verlangen bei Frauen, die nicht in den Wechseljahren waren und in der Vergangenheit kein geringes sexuelles Verlangen hatten. (Bremelanotid)
Langfristige Gewichtskontrolle bei Erwachsenen und Kindern ab 6 Jahren mit Fettleibigkeit aufgrund von Proopiomelanocortin (POMC), Proproteinkonvertase Subtilisin/Kexin Typ 1 (PCSK1) oder Leptinrezeptor (LEPR) Mangel, die bestimmte Kriterien erfüllen. (Setmelanotid).

Was sind die Nebenwirkungen von Melanocortin-Rezeptor-Agonisten?

Zu den Nebenwirkungen von Melanocortin-Rezeptor-Agonisten können gehören:

Ein langsamer Herzschlag
Verdunkelung des Zahnfleisches oder der Haut (insbesondere im Gesicht oder an den Brüsten), die auch nach Absetzen des Mittels dauerhaft bleiben kann. Menschen mit dunklerer Hautfarbe sind möglicherweise einem höheren Risiko ausgesetzt
Bluthochdruck (verursacht Symptome wie starke Kopfschmerzen, verschwommenes Sehen und Pochen im Nacken oder in den Ohren)
Hitzewallungen oder Hitzewallungen
Übelkeit, die schwerwiegend sein kann
Erbrechen
Infektionen der Atemwege
Müdigkeit oder Erschöpfung.

Medikament auflisten mit Melanocortin-Rezeptor-Agonisten

Arzneimittelname
Afamelanotide Generic name: Afamelanotide
Bremelanotide Generic name: Bremelanotide
Imcivree Generic name: Setmelanotide
Scenesse Generic name: Afamelanotide
Setmelanotide Generic name: Setmelanotide
Vyleesi Generic name: Bremelanotide

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