Αγωνιστές υποδοχέα μελανοκορτίνης

Τι είναι οι αγωνιστές των υποδοχέων της μελανοκορτίνης;

Οι μελανοκορτίνες έχουν σημαντικούς ρόλους σε μια ποικιλία σωματικών λειτουργιών, για παράδειγμα, από τον έλεγχο της μελάγχρωσης του δέρματος έως τη σεξουαλική απόκριση. Οι μελανοκορτίνες δρουν δεσμεύοντας και ενεργοποιώντας τους υποδοχείς μελανοκορτίνης και έχουν αναγνωριστεί πέντε διαφορετικοί υποδοχείς μελανοκορτίνης.

Οι αγωνιστές υποδοχέων μελανοκορτίνης μιμούνται τις επιδράσεις των μελανοκορτινών και ενεργοποιούν αρκετούς ή συγκεκριμένους υποδοχείς μελανοκορτίνης για να παράγουν τα αποτελέσματά τους.

Πώς λειτουργούν οι αγωνιστές των υποδοχέων μελανοκορτίνης;

Οι μελανοκορτίνες είναι μια ομάδα πεπτιδικών ορμονών (αμινοξέα βραχείας αλυσίδας) που προέρχονται από την προοπιομελανοκορτίνη (POMC), μια πρωτεΐνη που παράγεται σε η υπόφυση.

Οι μελανοκορτίνες έχουν σημαντικούς ρόλους στη ρύθμιση μιας ποικιλίας σωματικών λειτουργιών όπως φλεγμονή, λοίμωξη, παχυσαρκία, μελάγχρωση του δέρματος και στεροειδογένεση (η διαδικασία με την οποία η χοληστερόλη μετατρέπεται σε βιολογικά ενεργές στεροειδείς ορμόνες). Οι γνωστές μελανοκορτίνες περιλαμβάνουν την αδρενοκορτικοτροπίνη (ACTH), την ορμόνη διέγερσης των α-μελανοκυττάρων (α-MSH), την ορμόνη διέγερσης των βήτα-μελανοκυττάρων (β-MSH) και την ορμόνη διέγερσης των μελανοκυττάρων γάμμα (γ-MSH).

Οι μελανοκορτίνες δρουν δεσμεύοντας και ενεργοποιώντας τους υποδοχείς μελανοκορτίνης. Έχουν εντοπιστεί πέντε υποδοχείς μελανοκορτίνης:

Ο υποδοχέας ορμόνης διέγερσης μελανοκυττάρων (MSH-R), που τώρα ονομάζεται MC1-R: Εκφράζεται στα μελανοκύτταρα και είναι υπεύθυνος για διαφορετικές μελάγχρωση
Αδρενοκορτικοτροπίνη υποδοχέας (ACTH-R)
MC3-R
MC4-R: Παρουσιάζεται σε όλο το κεντρικό νευρικό σύστημα. Εμπλέκεται στον έλεγχο της πρόσληψης τροφής, της δαπάνης ενέργειας και ρυθμίζει τη στυτική λειτουργία και τη σεξουαλική συμπεριφορά
MC5-R.

Η βρεμελανοτίδη είναι ένας μη εκλεκτικός αγωνιστής των υποδοχέων μελανοκορτίνης που ενεργοποιεί αρκετούς υποδοχείς της μελανοκορτίνης. υποδοχείς μελανοκορτίνης, κυρίως MC4R και MC1-R. Ο μηχανισμός για τη βελτίωση της διαταραχής της υποδραστήριας σεξουαλικής επιθυμίας είναι άγνωστος, αλλά έχει αποδειχθεί ότι είναι αποτελεσματικός για τη θεραπεία της διαταραχής της υποδραστήριας σεξουαλικής επιθυμίας στις γυναίκες και της στυτικής δυσλειτουργίας στους άνδρες.

Η αφαμελανοτίδη είναι ένας αγωνιστής των υποδοχέων της μελανοκορτίνης. που συνδέεται κυρίως με το MC1-R. Αυτό αυξάνει την παραγωγή ευμελανίνης στο δέρμα ανεξάρτητα από την έκθεση στο ηλιακό φως ή τις τεχνητές πηγές υπεριώδους φωτός και χρησιμοποιείται για να επιτρέψει σε ενήλικες ασθενείς με ιστορικό φωτοτοξικών αντιδράσεων από ερυθροποιητική πρωτοπορφυρία να εκτεθούν στο φως χωρίς να αισθανθούν πόνο.

Το σετμελανοτίδη είναι ένας εκλεκτικός αγωνιστής MC4-R με 20 φορές λιγότερη δραστικότητα σε MC3-R και MC1-R. Το MC4-R εμπλέκεται στη ρύθμιση της πείνας, του κορεσμού και της ενεργειακής δαπάνης. Σε άτομα με ορισμένες ανεπάρκειες, η σετμελανοτίδη μπορεί να αποκαταστήσει τη δραστηριότητα του MC4-R για τη μείωση της πείνας και την προώθηση της απώλειας βάρους.

Σε τι χρησιμοποιούνται οι αγωνιστές υποδοχέων μελανοκορτίνης;

Οι επί του παρόντος διαθέσιμοι αγωνιστές των υποδοχέων μελανοκορτίνης χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία:

Ερυθροποιητική πρωτοπορφυρία. Πρόκειται για μια σπάνια, κληρονομική διαταραχή που προκαλείται από ανεπάρκεια του ενζύμου φερροχελατάση. Ένα σημαντικό σύμπτωμα είναι ο έντονος πόνος από την έκθεση στο ηλιακό φως και ορισμένους τύπους τεχνητού φωτός, όπως τα φώτα φθορισμού. (Αφαμελανοτίδη)
Χαμηλή σεξουαλική επιθυμία σε γυναίκες που δεν έχουν περάσει την εμμηνόπαυση και δεν είχαν χαμηλή σεξουαλική επιθυμία στο παρελθόν. (Βρεμελανοτίδη)
Μακροχρόνια διαχείριση βάρους σε ενήλικες και παιδιά ηλικίας 6 ετών και άνω με παχυσαρκία λόγω προοπιομελανοκορτίνης (POMC), προπρωτεϊνης κονβερτάσης σουμπτιλισίνης/κεξίνης τύπου 1 (PCSK1) ή υποδοχέα λεπτίνης (LEPR) ανεπάρκεια που πληρούν ορισμένα κριτήρια. (Setmelanotide).

Ποιες είναι οι παρενέργειες των αγωνιστών υποδοχέα μελανοκορτίνης;

Οι παρενέργειες των αγωνιστών των υποδοχέων μελανοκορτίνης μπορεί να περιλαμβάνουν:

Αργός καρδιακός παλμός
Μαύρισμα των ούλων ή του δέρματος (ειδικά στο πρόσωπο ή τους μαστούς), το οποίο μπορεί να είναι μόνιμο, ακόμη και μετά τη διακοπή του παράγοντα. Τα άτομα με πιο σκούρο χρώμα δέρματος μπορεί να διατρέχουν μεγαλύτερο κίνδυνο
Υψηλή αρτηριακή πίεση (προκαλώντας συμπτώματα σοβαρού πονοκεφάλου, θολή όραση και σφυροκόπημα στο λαιμό ή στα αυτιά σας)
Εξάψεις ή εξάψεις
Ναυτία, η οποία μπορεί να είναι σοβαρή
Έμετος
Λοιμώξεις της αναπνευστικής οδού
Κούραση ή κόπωση.

Κατάλογος φαρμάκων με Αγωνιστές υποδοχέα μελανοκορτίνης

Όνομα φαρμάκου
Afamelanotide Generic name: Afamelanotide
Bremelanotide Generic name: Bremelanotide
Imcivree Generic name: Setmelanotide
Scenesse Generic name: Afamelanotide
Setmelanotide Generic name: Setmelanotide
Vyleesi Generic name: Bremelanotide

Αποποίηση ευθυνών

Έχει καταβληθεί κάθε δυνατή προσπάθεια για να διασφαλιστεί ότι οι πληροφορίες που παρέχονται από το Drugslib.com είναι ακριβείς, μέχρι -ημερομηνία και πλήρης, αλλά δεν παρέχεται καμία εγγύηση για το σκοπό αυτό. Οι πληροφορίες φαρμάκων που περιέχονται εδώ μπορεί να είναι ευαίσθητες στο χρόνο. Οι πληροφορίες του Drugslib.com έχουν συγκεντρωθεί για χρήση από επαγγελματίες υγείας και καταναλωτές στις Ηνωμένες Πολιτείες και επομένως το Drugslib.com δεν εγγυάται ότι οι χρήσεις εκτός των Ηνωμένων Πολιτειών είναι κατάλληλες, εκτός εάν ρητά αναφέρεται διαφορετικά. Οι πληροφορίες φαρμάκων του Drugslib.com δεν υποστηρίζουν φάρμακα, δεν κάνουν διάγνωση ασθενών ή συνιστούν θεραπεία. Οι πληροφορίες για τα φάρμακα του Drugslib.com είναι ένας ενημερωτικός πόρος που έχει σχεδιαστεί για να βοηθά τους αδειοδοτημένους επαγγελματίες υγείας στη φροντίδα των ασθενών τους ή/και να εξυπηρετούν τους καταναλωτές που βλέπουν αυτήν την υπηρεσία ως συμπλήρωμα και όχι ως υποκατάστατο της τεχνογνωσίας, των δεξιοτήτων, της γνώσης και της κρίσης της υγειονομικής περίθαλψης επαγγελματίες.

Η απουσία προειδοποίησης για ένα δεδομένο φάρμακο ή συνδυασμό φαρμάκων σε καμία περίπτωση δεν πρέπει να ερμηνεύεται ως ένδειξη ότι το φάρμακο ή ο συνδυασμός φαρμάκων είναι ασφαλής, αποτελεσματικός ή κατάλληλος για οποιονδήποτε δεδομένο ασθενή. Το Drugslib.com δεν αναλαμβάνει καμία ευθύνη για οποιαδήποτε πτυχή της υγειονομικής περίθαλψης που παρέχεται με τη βοήθεια των πληροφοριών που παρέχει το Drugslib.com. Οι πληροφορίες που περιέχονται στο παρόν δεν προορίζονται να καλύψουν όλες τις πιθανές χρήσεις, οδηγίες, προφυλάξεις, προειδοποιήσεις, αλληλεπιδράσεις με φάρμακα, αλλεργικές αντιδράσεις ή ανεπιθύμητες ενέργειες. Εάν έχετε ερωτήσεις σχετικά με τα φάρμακα που παίρνετε, συμβουλευτείτε το γιατρό, τη νοσοκόμα ή τον φαρμακοποιό σας.