Agonistas del receptor de melanocortina

¿Qué son los agonistas de los receptores de melanocortina?

Las melanocortinas desempeñan funciones importantes en una variedad de funciones corporales, por ejemplo, desde el control de la pigmentación de la piel hasta la respuesta sexual. Las melanocortinas actúan uniéndose a los receptores de melanocortina y activándolos y se han identificado cinco receptores de melanocortina diferentes.

Los agonistas de los receptores de melanocortina imitan los efectos de las melanocortinas y activan varios receptores de melanocortina o específicos para producir sus efectos.

¿Cómo funcionan los agonistas de los receptores de melanocortina?

Las melanocortinas son un grupo de hormonas peptídicas (aminoácidos de cadena corta) que se derivan de la proopiomelanocortina (POMC), una proteína que se produce en la glándula pituitaria.

Las melanocortinas desempeñan funciones importantes en la regulación de una variedad de funciones corporales como la inflamación, la infección, la obesidad, la pigmentación de la piel y la esteroidogénesis (el proceso mediante el cual el colesterol se convierte en hormonas esteroides biológicamente activas). Las melanocortinas conocidas incluyen la hormona adrenocorticotropina (ACTH), la hormona estimulante de los melanocitos α (MSH α), la hormona estimulante de los melanocitos beta (MSH β) y la hormona estimulante de los melanocitos gamma (MSH γ).

< Las melanocortinas actúan uniéndose a los receptores de melanocortina y activándolos. Se han identificado cinco receptores de melanocortina:

Receptor de la hormona estimulante de los melanocitos (MSH-R), ahora denominado MC1-R: se expresa en los melanocitos y es responsable de diferentes pigmentaciones
Adrenocorticotropina receptor (ACTH-R)
MC3-R
MC4-R: Presente en todo el sistema nervioso central. Implicado en el control de la ingesta de alimentos, el gasto energético y modula la función eréctil y el comportamiento sexual
MC5-R.

La bremelanotida es un agonista no selectivo del receptor de melanocortina que activa varios Receptores de melanocortina, más notablemente MC4R y MC1-R. Se desconoce el mecanismo para mejorar el trastorno del deseo sexual hipoactivo, pero se ha demostrado que es eficaz para el tratamiento del trastorno del deseo sexual hipoactivo en mujeres y la disfunción eréctil en hombres.

La afamelanotida es un agonista del receptor de melanocortina que se une predominantemente a MC1-R. Esto aumenta la producción de eumelanina en la piel independientemente de la exposición a la luz solar o fuentes de luz ultravioleta artificiales y se utiliza para permitir que pacientes adultos con antecedentes de reacciones fototóxicas por protoporfiria eritropoyética estén expuestos a la luz sin experimentar dolor.

Setmelanotida es un agonista selectivo de MC4-R con 20 veces menos actividad en MC3-R y MC1-R. MC4-R interviene en la regulación del hambre, la saciedad y el gasto energético. En personas con ciertas deficiencias, setmelanotida puede restablecer la actividad de MC4-R para reducir el hambre y promover la pérdida de peso.

¿Para qué se utilizan los agonistas de los receptores de melanocortina?

Los agonistas de los receptores de melanocortina disponibles actualmente se utilizan para tratar:

Protoporfiria eritropoyética. Este es un trastorno hereditario poco común causado por una deficiencia de la enzima ferroquelatasa. Un síntoma importante es el dolor intenso debido a la exposición a la luz solar y a algunos tipos de luz artificial, como las luces fluorescentes. (Afamelanotida)
Bajo deseo sexual en mujeres que no han pasado por la menopausia y no han tenido un bajo deseo sexual en el pasado. (Bremelanotida)
Control de peso a largo plazo en adultos y niños de 6 años y mayores con obesidad debido a la proopiomelanocortina (POMC), la proproteína convertasa subtilisina/kexina tipo 1 (PCSK1) o el receptor de leptina (LEPR) deficiencia que cumplen ciertos criterios. (Setmelanotida).

¿Cuáles son los efectos secundarios de los agonistas del receptor de melanocortina?

Los efectos secundarios de los agonistas del receptor de melanocortina pueden incluir:

Latidos cardíacos lentos
Oscurecimiento de las encías o la piel (especialmente en la cara o los senos), que puede ser permanente, incluso después de suspender el medicamento. Las personas con un color de piel más oscuro pueden tener mayor riesgo
Presión arterial alta (que causa síntomas de dolor de cabeza intenso, visión borrosa y palpitaciones en el cuello o en los oídos)
Sofocos o enrojecimiento
Náuseas, que pueden ser graves
Vómitos
Infecciones del tracto respiratorio
Cansancio o fatiga.

Listar medicamento con Agonistas del receptor de melanocortina

Nombre del medicamento
Afamelanotide Generic name: Afamelanotide
Bremelanotide Generic name: Bremelanotide
Imcivree Generic name: Setmelanotide
Scenesse Generic name: Afamelanotide
Setmelanotide Generic name: Setmelanotide
Vyleesi Generic name: Bremelanotide

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