Agonistes des récepteurs de la mélanocortine

Que sont les agonistes des récepteurs de la mélanocortine ?

Les mélanocortines jouent un rôle important dans diverses fonctions corporelles, par exemple, du contrôle de la pigmentation de la peau à la réponse sexuelle. Les mélanocortines agissent en se liant aux récepteurs de mélanocortine et en les activant. Cinq récepteurs de mélanocortine différents ont été identifiés.

Les agonistes des récepteurs de mélanocortine imitent les effets des mélanocortines et activent plusieurs récepteurs de mélanocortine spécifiques pour produire leurs effets.

Comment fonctionnent les agonistes des récepteurs de la mélanocortine ?

Les mélanocortines sont un groupe d'hormones peptidiques (acides aminés à chaîne courte) dérivées de la proopiomélanocortine (POMC), une protéine fabriquée dans l'hypophyse.

Les mélanocortines jouent un rôle important dans la régulation d'une variété de fonctions corporelles telles que l'inflammation, l'infection, l'obésité, la pigmentation de la peau et la stéroïdogenèse (le processus par lequel le cholestérol est converti en hormones stéroïdes biologiquement actives). Les mélanocortines connues comprennent l'hormone adrénocorticotropine (ACTH), l'hormone α-mélanocytaire (α-MSH), l'hormone bêta-mélanocytaire (β-MSH) et l'hormone gamma-mélanocytaire (γ-MSH).

Les mélanocortines agissent en se liant aux récepteurs de la mélanocortine et en les activant. Cinq récepteurs de mélanocortine ont été identifiés :

Récepteur de l'hormone stimulant les mélanocytes (MSH-R), désormais appelé MC1-R : Exprimé sur les mélanocytes et responsable de différentes pigmentations
Adrénocorticotropine récepteur (ACTH-R)
MC3-R
MC4-R : présent dans tout le système nerveux central. Impliqué dans le contrôle de la prise alimentaire, de la dépense énergétique et module la fonction érectile et le comportement sexuel.
MC5-R.

Le bremelanotide est un agoniste non sélectif des récepteurs de la mélanocortine qui active plusieurs récepteurs de mélanocortine, notamment MC4R et MC1-R. Le mécanisme permettant d'améliorer le trouble du désir sexuel hypoactif est inconnu, mais il s'est avéré efficace pour le traitement du trouble du désir sexuel hypoactif chez les femmes et de la dysfonction érectile chez les hommes.

L'afamélanotide est un agoniste des récepteurs de la mélanocortine. qui se lie principalement à MC1-R. Cela augmente la production d'eumélanine dans la peau indépendamment de l'exposition au soleil ou à des sources de lumière UV artificielles et est utilisé pour permettre aux patients adultes ayant des antécédents de réactions phototoxiques de protoporphyrie érythropoïétique d'être exposés à la lumière sans ressentir de douleur.

Le setmelanotide est un agoniste sélectif du MC4-R avec une activité 20 fois inférieure au MC3-R et au MC1-R. MC4-R participe à la régulation de la faim, de la satiété et de la dépense énergétique. Chez les personnes présentant certaines carences, le setmélanotide peut rétablir l'activité du MC4-R pour réduire la faim et favoriser la perte de poids.

À quoi servent les agonistes des récepteurs de la mélanocortine ?

Les agonistes des récepteurs de la mélanocortine actuellement disponibles sont utilisés pour traiter :

La protoporphyrie érythropoïétique. Il s’agit d’une maladie héréditaire rare causée par un déficit de l’enzyme ferrochélatase. Un symptôme majeur est une douleur intense due à l’exposition au soleil et à certains types de lumière artificielle, comme les lampes fluorescentes. (Afamélanotide)
Faible désir sexuel chez les femmes qui ne sont pas ménopausées et qui n'ont pas eu de faible désir sexuel dans le passé. (Bremelanotide)
Gestion du poids à long terme chez les adultes et les enfants âgés de 6 ans et plus souffrant d'obésité due à la proopiomélanocortine (POMC), à la proprotéine convertase subtilisine/kexine de type 1 (PCSK1) ou au récepteur de la leptine (LEPR) déficience qui répondent à certains critères. (Setmelanotide).

Quels sont les effets secondaires des agonistes des récepteurs de la mélanocortine ?

Les effets secondaires des agonistes des récepteurs de la mélanocortine peuvent inclure :

Un rythme cardiaque lent
Un assombrissement des gencives ou de la peau (en particulier sur le visage ou les seins), qui peut être permanent, même après l'arrêt du médicament. Les personnes ayant une couleur de peau plus foncée peuvent être plus à risque.
Haute pression artérielle (provoquant des symptômes de maux de tête sévères, une vision floue et des coups dans le cou ou les oreilles)
Bouffées de chaleur ou bouffées de chaleur
Nausées, qui peuvent être graves
Vomissements
Infections des voies respiratoires
Fatigue ou fatigue.

Énumérer le médicament avec Agonistes des récepteurs de la mélanocortine

Nom du médicament
Bremelanotide Generic name: Bremelanotide
Imcivree Generic name: Setmelanotide
Scenesse Generic name: Afamelanotide
Setmelanotide Generic name: Setmelanotide
Vyleesi Generic name: Bremelanotide

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