Agonis reseptor melanokortin

Apa itu Agonis Reseptor Melanocortin?

Melanocortin memiliki peran penting dalam berbagai fungsi tubuh, misalnya, mulai dari mengendalikan pigmentasi kulit hingga respons seksual. Melanocortin bertindak dengan mengikat dan mengaktifkan reseptor melanocortin dan lima reseptor melanocortin berbeda telah diidentifikasi.

Agonis Reseptor Melanocortin meniru efek melanocortin dan mengaktifkan beberapa atau reseptor melanocortin tertentu untuk menghasilkan efeknya.

Bagaimana Cara Kerja Agonis Reseptor Melanocortin?

Melanocortin adalah sekelompok hormon peptida (asam amino rantai pendek) yang berasal dari proopiomelanocortin (POMC), suatu protein yang dibuat di kelenjar pituitari.

Melanocortin memiliki peran penting dalam mengatur berbagai fungsi tubuh seperti peradangan, infeksi, obesitas, pigmentasi kulit, dan steroidogenesis (proses dimana kolesterol diubah menjadi hormon steroid yang aktif secara biologis). Melanokortin yang diketahui mencakup hormon adrenokortikotropin (ACTH), hormon perangsang α-melanosit (α-MSH), hormon perangsang beta-melanosit (β-MSH), dan hormon perangsang melanosit gamma (γ-MSH).

Melanocortin bekerja dengan mengikat dan mengaktifkan reseptor melanocortin. Lima reseptor melanokortin telah diidentifikasi:

Reseptor hormon perangsang melanosit (MSH-R), sekarang disebut MC1-R: Diekspresikan pada melanosit dan bertanggung jawab atas pigmentasi berbeda
Adrenokortikotropin reseptor (ACTH-R)
MC3-R
MC4-R: Terdapat di seluruh sistem saraf pusat. Terlibat dalam pengendalian asupan makanan, pengeluaran energi, dan memodulasi fungsi ereksi dan perilaku seksual
MC5-R.

Bremelanotide adalah agonis reseptor melanokortin nonselektif yang mengaktifkan beberapa reseptor melanokortin, terutama MC4R dan MC1-R. Mekanisme perbaikan gangguan hasrat seksual hipoaktif tidak diketahui, namun telah terbukti efektif untuk pengobatan gangguan hasrat seksual hipoaktif pada wanita dan disfungsi ereksi pada pria.

Afamelanotide adalah agonis reseptor melanocortin yang sebagian besar berikatan dengan MC1-R. Hal ini meningkatkan produksi eumelanin di kulit tanpa tergantung pada paparan sinar matahari atau sumber sinar UV buatan dan memungkinkan pasien dewasa dengan riwayat reaksi fototoksik dari protoporfiria eritropoietik terpapar cahaya tanpa mengalami rasa sakit.

Setmelanotide adalah agonis MC4-R selektif dengan aktivitas 20 kali lipat lebih sedikit pada MC3-R dan MC1-R. MC4-R terlibat dalam pengaturan rasa lapar, kenyang, dan pengeluaran energi. Pada orang dengan defisiensi tertentu, setmelanotide dapat mengaktifkan kembali aktivitas MC4-R untuk mengurangi rasa lapar dan mendorong penurunan berat badan.

Agonis Reseptor Melanocortin Digunakan Untuk Apa?

Agonis reseptor melanocortin yang tersedia saat ini digunakan untuk mengobati:

Protoporfiria eritropoietik. Ini adalah kelainan langka dan diturunkan yang disebabkan oleh kekurangan enzim ferrochelatase. Gejala utamanya adalah nyeri hebat akibat paparan sinar matahari dan beberapa jenis cahaya buatan, seperti lampu neon. (Afamelanotide)
Rendahnya hasrat seksual pada wanita yang belum mengalami menopause dan tidak pernah memiliki hasrat seksual yang rendah di masa lalu. (Bremelanotide)
Pengelolaan berat badan jangka panjang pada orang dewasa dan anak-anak berusia 6 tahun ke atas dengan obesitas karena proopiomelanocortin (POMC), proprotein convertase subtilisin/kexin tipe 1 (PCSK1), atau reseptor leptin (LEPR) kekurangan yang memenuhi kriteria tertentu. (Setmelanotide).

Apa Efek Samping Agonis Reseptor Melanocortin?

Efek samping agonis reseptor melanocortin mungkin termasuk:

Detak jantung yang lambat
Penggelapan gusi atau kulit (terutama pada wajah atau payudara), yang mungkin bersifat permanen, bahkan setelah obat dihentikan. Orang dengan warna kulit lebih gelap mungkin lebih berisiko
Tekanan darah tinggi (menyebabkan gejala sakit kepala parah, penglihatan kabur, dan rasa berdebar di leher atau telinga)
Panas atau kemerahan
Mual, yang mungkin parah
Muntah
Infeksi saluran pernapasan
Kelelahan atau kelelahan.

Daftar obat dengan Agonis reseptor melanokortin

Nama Obat
Afamelanotide Generic name: Afamelanotide
Bremelanotide Generic name: Bremelanotide
Imcivree Generic name: Setmelanotide
Scenesse Generic name: Afamelanotide
Setmelanotide Generic name: Setmelanotide
Vyleesi Generic name: Bremelanotide

Penafian

Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.