Agonisti dei recettori della melanocortina

Cosa sono gli agonisti dei recettori della melanocortina?

Le melanocortine hanno ruoli importanti in una varietà di funzioni corporee, ad esempio, dal controllo della pigmentazione della pelle alla risposta sessuale. Le melanocortine agiscono legandosi e attivando i recettori della melanocortina e sono stati identificati cinque diversi recettori della melanocortina.

Gli agonisti dei recettori della melanocortina imitano gli effetti delle melanocortine e attivano diversi o specifici recettori della melanocortina per produrre i loro effetti.

Come funzionano gli agonisti dei recettori della melanocortina?

Le melanocortine sono un gruppo di ormoni peptidici (amminoacidi a catena corta) derivati dalla proopiomelanocortina (POMC), una proteina prodotta in la ghiandola pituitaria.

Le melanocortine hanno ruoli importanti nella regolazione di una varietà di funzioni corporee come infiammazioni, infezioni, obesità, pigmentazione della pelle e steroidogenesi (il processo mediante il quale il colesterolo viene convertito in ormoni steroidei biologicamente attivi). Le melanocortine conosciute includono l'ormone adrenocorticotropina (ACTH), l'ormone stimolante gli α-melanociti (α-MSH), l'ormone stimolante i beta-melanociti (β-MSH) e l'ormone stimolante i gamma-melanociti (γ-MSH).

Le melanocortine agiscono legandosi e attivando i recettori della melanocortina. Sono stati identificati cinque recettori della melanocortina:

Recettore dell'ormone stimolante i melanociti (MSH-R), ora chiamato MC1-R: espresso sui melanociti e responsabile di diverse pigmentazioni
Adrenocorticotropina recettore (ACTH-R)
MC3-R
MC4-R: presente in tutto il sistema nervoso centrale. Implicato nel controllo dell'assunzione di cibo, del dispendio energetico e modula la funzione erettile e il comportamento sessuale
MC5-R.

Bremelanotide è un agonista non selettivo del recettore della melanocortina che attiva diversi recettori della melanocortina, in particolare MC4R e MC1-R. Il meccanismo per il miglioramento del disturbo da desiderio sessuale ipoattivo è sconosciuto, ma è stato dimostrato che è efficace per il trattamento del disturbo da desiderio sessuale ipoattivo nelle donne e della disfunzione erettile negli uomini.

Afamelanotide è un agonista del recettore della melanocortina che si lega prevalentemente a MC1-R. Questo aumenta la produzione di eumelanina nella pelle indipendentemente dall'esposizione alla luce solare o a fonti di luce UV artificiale e viene utilizzato per consentire ai pazienti adulti con una storia di reazioni fototossiche da protoporfiria eritropoietica di essere esposti alla luce senza provare dolore.

Setmelanotide è un agonista selettivo dell'MC4-R con un'attività 20 volte inferiore su MC3-R e MC1-R. MC4-R è coinvolto nella regolazione della fame, della sazietà e del dispendio energetico. Nelle persone con determinate carenze, setmelanotide può ristabilire l’attività dell’MC4-R per ridurre la fame e promuovere la perdita di peso.

A cosa servono gli agonisti dei recettori della melanocortina?

Gli agonisti dei recettori della melanocortina attualmente disponibili sono usati per trattare:

Protoporfiria eritropoietica. Si tratta di una malattia rara, ereditaria, causata da una carenza dell'enzima ferrochelatasi. Uno dei sintomi principali è il forte dolore causato dall’esposizione alla luce solare e ad alcuni tipi di luce artificiale, come le luci fluorescenti. (Afamelanotide)
Basso desiderio sessuale nelle donne che non sono entrate in menopausa e che non hanno avuto un basso desiderio sessuale in passato. (Bremelanotide)
Gestione del peso a lungo termine in adulti e bambini di età pari o superiore a 6 anni con obesità dovuta a proopiomelanocortina (POMC), proproteina convertasi subtilisina/kexina di tipo 1 (PCSK1) o recettore della leptina (LEPR) carenza che soddisfano determinati criteri. (Setmelanotide).

Quali sono gli effetti collaterali degli agonisti dei recettori della melanocortina?

Gli effetti collaterali degli agonisti dei recettori della melanocortina possono includere:

Un battito cardiaco lento
Scurimento delle gengive o della pelle (soprattutto sul viso o sul seno), che può essere permanente, anche dopo la sospensione dell'agente. Le persone con il colore della pelle più scuro possono essere più a rischio
Pressione alta (che causa sintomi di forte mal di testa, visione offuscata e pulsazioni al collo o alle orecchie)
Vampate di calore o rossore
Nausea, che può essere grave
Vomito
Infezioni del tratto respiratorio
Stanchezza o affaticamento.

Elenca il farmaco con Agonisti dei recettori della melanocortina

Nome del farmaco
Afamelanotide Generic name: Afamelanotide
Bremelanotide Generic name: Bremelanotide
Imcivree Generic name: Setmelanotide
Scenesse Generic name: Afamelanotide
Setmelanotide Generic name: Setmelanotide
Vyleesi Generic name: Bremelanotide

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