メラノコルチン受容体アゴニスト

メラノコルチン受容体作動薬とは何ですか?

メラノコルチンは、皮膚の色素沈着の制御から性的反応まで、さまざまな身体機能において重要な役割を果たしています。メラノコルチンはメラノコルチン受容体に結合して活性化することで作用し、5 つの異なるメラノコルチン受容体が特定されています。

メラノコルチン受容体アゴニストはメラノコルチンの効果を模倣し、いくつかまたは特定のメラノコルチン受容体を活性化してその効果を生み出します。

メラノコルチン受容体作動薬はどのように作用しますか?

メラノコルチンは、プロオピオメラノコルチン (POMC) というタンパク質から派生するペプチド (短鎖アミノ酸) ホルモンのグループです。

メラノコルチンは、炎症、感染症、肥満、皮膚の色素沈着、ステロイド生成 (コレステロールが生物学的に活性なステロイドホルモンに変換されるプロセス) などのさまざまな身体機能の調節において重要な役割を果たします。既知のメラノコルチンには、副腎皮質刺激ホルモン (ACTH)、α-メラノサイト刺激ホルモン (α-MSH)、β-メラノサイト刺激ホルモン (β-MSH)、およびγ-メラノサイト刺激ホルモン (γ-MSH) が含まれます。

メラノコルチンは、メラノコルチン受容体に結合して活性化することによって作用します。 5 つのメラノコルチン受容体が特定されています。

メラノサイト刺激ホルモン受容体 (MSH-R)、現在は MC1-R と呼ばれています: メラノサイトで発現され、さまざまな色素沈着の原因となります
副腎皮質刺激ホルモン受容体 (ACTH-R)
MC3-R
MC4-R: 中枢神経系全体に存在します。食物摂取、エネルギー消費の制御に関与し、勃起機能と性行動を調節します。
MC5-R。

ブレメラノチドは、いくつかのメラノコルチン受容体を活性化する非選択的メラノコルチン受容体アゴニストです。メラノコルチン受容体、特に MC4R と MC1-R。性欲低下障害の改善メカニズムは不明ですが、女性の性欲低下障害と男性の勃起不全の治療に効果があることが示されています。

アファメラノチドはメラノコルチン受容体作動薬です。主に MC1-R に結合します。これは、太陽光や人工 UV 光源への曝露とは関係なく、皮膚内のユーメラニンの生成を増加させ、赤血球生成性プロトポルフィリン症による光毒性反応の病歴を持つ成人患者が痛みを経験することなく光に曝露できるようにするために使用されます。

セトメラノチドは、MC3-R および MC1-R での活性が 20 分の 1 である選択的 MC4-R アゴニストです。 MC4-R は、空腹感、満腹感、エネルギー消費の調節に関与しています。特定の欠乏症を持つ人々では、セトメラノチドが MC4-R 活性を再確立して空腹感を軽減し、体重減少を促進する可能性があります。

メラノコルチン受容体アゴニストは何に使用されますか?

現在入手可能なメラノコルチン受容体アゴニストは、以下の治療に使用されます。

赤血球生成性プロトポルフィリン症。これは、酵素フェロケラターゼの欠損によって引き起こされる、まれな遺伝性の疾患です。主な症状は、太陽光や蛍光灯などの一部の人工光にさらされることによる激しい痛みです。 (アファメラノチド)
閉経を迎えておらず、過去に性的欲求が低下していない女性の性的欲求の低下。（ブレメラノチド）
プロオピオメラノコルチン（POMC）、プロタンパク質変換酵素サブチリシン/ケキシン 1 型（PCSK1）、またはレプチン受容体（LEPR）による肥満のある成人および 6 歳以上の小児の長期体重管理一定の基準を満たす欠乏者。

メラノコルチン受容体アゴニストの副作用にはどのようなものがありますか?

メラノコルチン受容体アゴニストの副作用には次のようなものがあります。

心拍が遅い
歯茎や皮膚（特に顔や胸）の黒ずみ。薬剤の使用を中止した後でも、この症状は持続する可能性があります。肌の色が濃い人はリスクがより高い可能性があります
高血圧（重度の頭痛、かすみ目、首や耳の高鳴りなどの症状を引き起こします）
ほてりや潮紅
吐き気（重度の場合もあります）
嘔吐
気道感染症
倦怠感または倦怠感。

医薬品をリストしますメラノコルチン受容体アゴニスト

薬剤名
Afamelanotide Generic name: Afamelanotide
Bremelanotide Generic name: Bremelanotide
Imcivree Generic name: Setmelanotide
Scenesse Generic name: Afamelanotide
Setmelanotide Generic name: Setmelanotide
Vyleesi Generic name: Bremelanotide

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