Agonis reseptor melanokortin

Apakah Agonis Reseptor Melanocortin?

Melanocortin mempunyai peranan penting dalam pelbagai fungsi badan, contohnya, daripada mengawal pigmentasi kulit kepada tindak balas seksual. Melanocortins bertindak dengan mengikat dan mengaktifkan reseptor melanocortin dan lima reseptor melanocortin berbeza telah dikenal pasti.

Agonis Reseptor Melanocortin meniru kesan melanocortin dan mengaktifkan beberapa atau reseptor melanocortin tertentu untuk menghasilkan kesannya.

Bagaimanakah Agonis Reseptor Melanocortin Berfungsi?

Melanokortin ialah sekumpulan hormon peptida (asid amino rantaian pendek) yang berasal daripada proopiomelanocortin (POMC), protein yang dibuat dalam kelenjar pituitari.

Melanocortins mempunyai peranan penting dalam mengawal selia pelbagai fungsi badan seperti keradangan, jangkitan, obesiti, pigmentasi kulit, dan steroidogenesis (proses di mana kolesterol ditukar kepada hormon steroid aktif secara biologi). Melanocortin yang dikenali termasuk hormon adrenocorticotropin (ACTH), hormon perangsang α-melanocyte (α-MSH), hormon perangsang beta-melanocyte (β-MSH), dan hormon perangsang gamma-melanocyte (γ-MSH).

Melanocortins bertindak dengan mengikat dan mengaktifkan reseptor melanocortin. Lima reseptor melanocortin telah dikenal pasti:

Melanocyte-stimulating hormone receptor (MSH-R), kini dipanggil MC1-R: Dinyatakan pada melanosit dan bertanggungjawab untuk pigmentasi yang berbeza
Adrenocorticotropin reseptor (ACTH-R)
MC3-R
MC4-R: Hadir di seluruh sistem saraf pusat. Terlibat dalam kawalan pengambilan makanan, perbelanjaan tenaga, dan memodulasi fungsi erektil dan tingkah laku seksual
MC5-R.

Bremelanotide ialah agonis reseptor melanocortin bukan selektif yang mengaktifkan beberapa reseptor melanocortin, terutamanya MC4R dan MC1-R. Mekanisme penambahbaikan gangguan keinginan seksual hipoaktif tidak diketahui, tetapi ia telah terbukti berkesan untuk rawatan gangguan keinginan seksual hipoaktif pada wanita dan disfungsi erektil pada lelaki.

Afamelanotide ialah agonis reseptor melanocortin yang mengikat terutamanya kepada MC1-R. Ini meningkatkan pengeluaran eumelanin dalam kulit secara bebas daripada pendedahan kepada cahaya matahari atau sumber cahaya UV tiruan dan digunakan untuk membolehkan pesakit dewasa yang mempunyai sejarah reaksi fototoksik daripada protoporfiria erythropoietic terdedah kepada cahaya tanpa mengalami kesakitan.

Setmelanotide ialah agonis MC4-R terpilih dengan aktiviti kurang 20 kali ganda di MC3-R dan MC1-R. MC4-R terlibat dalam pengawalan rasa lapar, kenyang dan perbelanjaan tenaga. Pada orang yang mempunyai kekurangan tertentu, setmelanotide mungkin mewujudkan semula aktiviti MC4-R untuk mengurangkan rasa lapar dan menggalakkan penurunan berat badan.

Apakah Agonis Reseptor Melanocortin Digunakan?

Agonis reseptor melanocortin yang tersedia pada masa ini digunakan untuk merawat:

Erythropoietic protoporphyria. Ini adalah gangguan yang jarang berlaku, diwarisi, yang disebabkan oleh kekurangan enzim ferrochelatase. Simptom utama ialah sakit teruk akibat pendedahan kepada cahaya matahari dan beberapa jenis cahaya buatan, seperti lampu pendarfluor. (Afamelanotide)
Keinginan seksual yang rendah pada wanita yang tidak mengalami menopause dan tidak mempunyai keinginan seksual yang rendah pada masa lalu. (Bremelanotide)
Pengurusan berat badan jangka panjang pada orang dewasa dan kanak-kanak berumur 6 tahun ke atas dengan obesiti akibat proopiomelanocortin (POMC), proprotein convertase subtilisin/kexin jenis 1 (PCSK1), atau reseptor leptin (LEPR) kekurangan yang memenuhi kriteria tertentu. (Setmelanotide).

Apakah Kesan Sampingan Agonis Reseptor Melanocortin?

Kesan sampingan agonis reseptor melanocortin mungkin termasuk:

Denyutan jantung yang perlahan
Menggelapkan gusi atau kulit (terutama pada muka atau payudara), yang mungkin kekal, walaupun selepas menghentikan agen. Orang yang mempunyai warna kulit yang lebih gelap mungkin lebih berisiko
Tekanan darah tinggi (menyebabkan simptom sakit kepala yang teruk, penglihatan kabur dan berdebar-debar di leher atau telinga anda)
Semburan panas atau pembilasan
Loya, yang mungkin teruk
Muntah
Jangkitan saluran pernafasan
Kepenatan atau keletihan.

Senaraikan ubat dengan Agonis reseptor melanokortin

Nama Ubat
Afamelanotide Generic name: Afamelanotide
Bremelanotide Generic name: Bremelanotide
Imcivree Generic name: Setmelanotide
Scenesse Generic name: Afamelanotide
Setmelanotide Generic name: Setmelanotide
Vyleesi Generic name: Bremelanotide

Penafian

Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.