Melanocortinereceptoragonisten

Wat zijn melanocortinereceptoragonisten?

Melanocortines spelen een belangrijke rol in een verscheidenheid aan lichaamsfuncties, bijvoorbeeld van het beheersen van huidpigmentatie tot seksuele reacties. Melanocortines werken door zich te binden aan melanocortinereceptoren en deze te activeren. Er zijn vijf verschillende melanocortinereceptoren geïdentificeerd.

Melanocortinereceptoragonisten bootsen de effecten van melanocortines na en activeren verschillende of specifieke melanocortinereceptoren om hun effecten te veroorzaken.

Hoe werken melanocortinereceptoragonisten?

Melanocortines zijn een groep peptidehormonen (aminozuren met een korte keten) die zijn afgeleid van proopiomelanocortine (POMC), een eiwit dat wordt gemaakt in de hypofyse.

Melanocortines spelen een belangrijke rol bij het reguleren van een verscheidenheid aan lichaamsfuncties, zoals ontstekingen, infecties, zwaarlijvigheid, huidpigmentatie en steroïdogenese (het proces waarbij cholesterol wordt omgezet in biologisch actieve steroïde hormonen). Bekende melanocortines zijn onder meer het adrenocorticotropinehormoon (ACTH), het α-melanocytstimulerend hormoon (α-MSH), het bèta-melanocytstimulerend hormoon (β-MSH) en het gamma-melanocytstimulerend hormoon (γ-MSH).

Melanocortines werken door zich te binden aan en te activeren melanocortinereceptoren. Er zijn vijf melanocortinereceptoren geïdentificeerd:

Melanocytstimulerende hormoonreceptor (MSH-R), nu MC1-R genoemd: komt tot expressie op melanocyten en is verantwoordelijk voor verschillende pigmentaties
Adrenocorticotropine receptor (ACTH-R)
MC3-R
MC4-R: aanwezig in het centrale zenuwstelsel. Betrokken bij de controle van de voedselinname en het energieverbruik, en moduleert de erectiele functie en seksueel gedrag
MC5-R.

Bremelanotide is een niet-selectieve melanocortinereceptoragonist die verschillende melanocortinereceptoren, met name MC4R en MC1-R. Het mechanisme voor de verbetering van hypoactieve seksuele verlangensstoornis is onbekend, maar het is aangetoond dat het effectief is voor de behandeling van hypoactieve seksuele verlangensstoornissen bij vrouwen en erectiestoornissen bij mannen.

Afamelanotide is een melanocortinereceptoragonist dat voornamelijk bindt aan MC1-R. Dit verhoogt de productie van eumelanine in de huid, onafhankelijk van blootstelling aan zonlicht of kunstmatige UV-lichtbronnen, en wordt gebruikt om volwassen patiënten met een voorgeschiedenis van fototoxische reacties als gevolg van erytropoëtische protoporfyrie aan licht te laten blootstellen zonder pijn te ervaren.

Setmelanotide is een selectieve MC4-R-agonist met 20 maal minder activiteit op MC3-R en MC1-R. MC4-R is betrokken bij de regulatie van honger, verzadiging en energieverbruik. Bij mensen met bepaalde tekortkomingen kan setmelanotide de MC4-R-activiteit herstellen om de honger te verminderen en gewichtsverlies te bevorderen.

Waar worden melanocortinereceptoragonisten voor gebruikt?

Momenteel verkrijgbare melanocortinereceptoragonisten worden gebruikt voor de behandeling van:

Erytropoëtische protoporfyrie. Dit is een zeldzame, erfelijke aandoening die wordt veroorzaakt door een tekort aan het enzym ferrochelatase. Een belangrijk symptoom is hevige pijn als gevolg van blootstelling aan zonlicht en bepaalde soorten kunstlicht, zoals TL-verlichting. (Afamelanotide)
Laag seksueel verlangen bij vrouwen die de menopauze niet hebben doorgemaakt en in het verleden geen laag seksueel verlangen hebben gehad. (Bremelanotide)
Langdurige gewichtsbeheersing bij volwassenen en kinderen van 6 jaar en ouder met obesitas als gevolg van proopiomelanocortine (POMC), proproteïne convertase subtilisine/kexine type 1 (PCSK1) of leptinereceptor (LEPR) tekort die aan bepaalde criteria voldoen. (Setmelanotide).

Wat zijn de bijwerkingen van melanocortinereceptoragonisten?

Bijwerkingen van melanocortinereceptoragonisten kunnen zijn:

Een langzame hartslag
Verdonkering van het tandvlees of de huid (vooral op het gezicht of de borsten), wat permanent kan zijn, zelfs na het stoppen van het middel. Mensen met een donkerdere huidskleur lopen mogelijk meer risico
Hoge bloeddruk (veroorzaakt symptomen van ernstige hoofdpijn, wazig zicht en bonzen in uw nek of oren)
Opvliegers of blozen
Misselijkheid, die ernstig kan zijn
Braken
Luchtweginfecties
Vermoeidheid of vermoeidheid.

Medicijn vermelden met Melanocortinereceptoragonisten

Naam medicijn
Afamelanotide Generic name: Afamelanotide
Bremelanotide Generic name: Bremelanotide
Imcivree Generic name: Setmelanotide
Scenesse Generic name: Afamelanotide
Setmelanotide Generic name: Setmelanotide
Vyleesi Generic name: Bremelanotide

Disclaimer

Er is alles aan gedaan om ervoor te zorgen dat de informatie die wordt verstrekt door Drugslib.com accuraat en up-to-date is -datum en volledig, maar daarvoor wordt geen garantie gegeven. De hierin opgenomen geneesmiddelinformatie kan tijdgevoelig zijn. De informatie van Drugslib.com is samengesteld voor gebruik door zorgverleners en consumenten in de Verenigde Staten en daarom garandeert Drugslib.com niet dat gebruik buiten de Verenigde Staten gepast is, tenzij specifiek anders aangegeven. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com onderschrijft geen geneesmiddelen, diagnosticeert geen patiënten of beveelt geen therapie aan. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com is een informatiebron die is ontworpen om gelicentieerde zorgverleners te helpen bij de zorg voor hun patiënten en/of om consumenten te dienen die deze service zien als een aanvulling op en niet als vervanging voor de expertise, vaardigheden, kennis en beoordelingsvermogen van de gezondheidszorg. beoefenaars.

Het ontbreken van een waarschuwing voor een bepaald medicijn of een bepaalde medicijncombinatie mag op geen enkele manier worden geïnterpreteerd als een indicatie dat het medicijn of de medicijncombinatie veilig, effectief of geschikt is voor een bepaalde patiënt. Drugslib.com aanvaardt geen enkele verantwoordelijkheid voor enig aspect van de gezondheidszorg die wordt toegediend met behulp van de informatie die Drugslib.com verstrekt. De informatie in dit document is niet bedoeld om alle mogelijke toepassingen, aanwijzingen, voorzorgsmaatregelen, waarschuwingen, geneesmiddelinteracties, allergische reacties of bijwerkingen te dekken. Als u vragen heeft over de medicijnen die u gebruikt, neem dan contact op met uw arts, verpleegkundige of apotheker.