Agoniści receptora melanokortyny

Kim są agoniści receptora melanokortyny?

Melanokortyny odgrywają ważną rolę w różnych funkcjach organizmu, na przykład w kontrolowaniu pigmentacji skóry po reakcjach seksualnych. Melanokortyny działają poprzez wiązanie i aktywację receptorów melanokortyny. Zidentyfikowano pięć różnych receptorów melanokortyny.

Agoniści receptora melanokortyny naśladują działanie melanokortyny i aktywują kilka lub określone receptory melanokortyny, aby wywołać swoje efekty.

Jak działają agoniści receptora melanokortyny?

Melanokortyny to grupa hormonów peptydowych (aminokwasów krótkołańcuchowych), które pochodzą z proopiomelanokortyny (POMC), białka wytwarzanego w przysadki mózgowej.

Melanokortyny odgrywają ważną rolę w regulowaniu różnych funkcji organizmu, takich jak stany zapalne, infekcje, otyłość, pigmentacja skóry i steroidogeneza (proces, w którym cholesterol przekształca się w biologicznie aktywne hormony steroidowe). Znane melanokortyny obejmują hormon adrenokortykotropinę (ACTH), hormon stymulujący α-melanocyty (α-MSH), hormon stymulujący beta-melanocyty (β-MSH) i hormon stymulujący gamma-melanocyty (γ-MSH).

Melanokortyny działają poprzez wiązanie się z receptorami melanokortyny i ich aktywację. Zidentyfikowano pięć receptorów melanokortyny:

Receptor hormonu stymulującego melanocyty (MSH-R), obecnie nazywany MC1-R: Wyrażany na melanocytach i odpowiedzialny za różne pigmentacje
Adrenokortykotropina receptor (ACTH-R)
MC3-R
MC4-R: obecny w całym ośrodkowym układzie nerwowym. Bierze udział w kontroli przyjmowania pokarmu i wydatku energetycznego oraz moduluje erekcję i zachowania seksualne
MC5-R.

Bremelanotyd jest nieselektywnym agonistą receptora melanokortyny, który aktywuje kilka receptory melanokortyny, w szczególności MC4R i MC1-R. Mechanizm łagodzenia zaburzeń obniżonego popędu seksualnego jest nieznany, ale wykazano, że jest skuteczny w leczeniu zaburzeń obniżonego popędu seksualnego u kobiet i zaburzeń erekcji u mężczyzn.

Afamelanotyd jest agonistą receptora melanokortyny który wiąże się głównie z MC1-R. Zwiększa to produkcję eumelaniny w skórze niezależnie od ekspozycji na światło słoneczne lub sztuczne źródła światła UV i umożliwia dorosłym pacjentom, u których w przeszłości występowały reakcje fototoksyczne wywołane protoporfirią erytropoetyczną, ekspozycję na światło bez odczuwania bólu.

Setmelanotyd jest selektywnym agonistą MC4-R o 20-krotnie mniejszej aktywności w MC3-R i MC1-R. MC4-R bierze udział w regulacji głodu, sytości i wydatku energetycznego. U osób z pewnymi niedoborami setmelanotyd może przywrócić aktywność MC4-R, aby zmniejszyć głód i promować utratę wagi.

W jakim celu stosuje się agonistów receptora melanokortyny?

Obecnie dostępne agonisty receptora melanokortyny stosuje się w leczeniu:

Protoporfirii erytropoetycznej. Jest to rzadka, dziedziczna choroba spowodowana niedoborem enzymu ferrochelatazy. Głównym objawem jest silny ból spowodowany ekspozycją na światło słoneczne i niektóre rodzaje sztucznego światła, takie jak lampy fluorescencyjne. (Afamelanotyd)
Niski popęd seksualny u kobiet, które nie przeszły menopauzy i nie miały niskiego popędu seksualnego w przeszłości. (Bremelanotyd)
Długoterminowa kontrola masy ciała u dorosłych i dzieci w wieku 6 lat i starszych z otyłością spowodowaną proopiomelanokortyną (POMC), konwertazą probiałkową subtilizyny/kekksyny typu 1 (PCSK1) lub receptorem leptyny (LEPR) niedoborów, którzy spełniają określone kryteria. (Setmelanotyd).

Jakie są skutki uboczne agonistów receptora melanokortyny?

Działania niepożądane agonistów receptora melanokortyny mogą obejmować:

Powolne bicie serca
Ciemnienie dziąseł lub skóry (szczególnie na twarzy lub piersiach), które może być trwałe nawet po odstawieniu środka. Osoby o ciemniejszym kolorze skóry mogą być bardziej zagrożone
Wysokie ciśnienie krwi (powodujące objawy silnego bólu głowy, niewyraźne widzenie i bicie w szyi lub uszach)
Uderzenia gorąca lub uderzenia gorąca
Nudności, które mogą być ciężkie
Wymioty
Infekcje dróg oddechowych
Zmęczenie lub znużenie.

Lista leków z Agoniści receptora melanokortyny

Nazwa leku
Afamelanotide Generic name: Afamelanotide
Bremelanotide Generic name: Bremelanotide
Imcivree Generic name: Setmelanotide
Scenesse Generic name: Afamelanotide
Setmelanotide Generic name: Setmelanotide
Vyleesi Generic name: Bremelanotide

Zastrzeżenie

Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.