Agonistas do receptor de melanocortina

O que são agonistas do receptor de melanocortina?

As melanocortinas têm papéis importantes em uma variedade de funções corporais, por exemplo, desde o controle da pigmentação da pele até a resposta sexual. As melanocortinas agem ligando-se e ativando os receptores de melanocortina e cinco receptores de melanocortina diferentes foram identificados.

Os agonistas do receptor de melanocortina imitam os efeitos das melanocortinas e ativam vários ou específicos receptores de melanocortina para produzir seus efeitos.

Como funcionam os agonistas do receptor de melanocortina?

As melanocortinas são um grupo de hormônios peptídicos (aminoácidos de cadeia curta) derivados da proopiomelanocortina (POMC), uma proteína produzida em a glândula pituitária.

As melanocortinas têm papéis importantes na regulação de uma variedade de funções corporais, como inflamação, infecção, obesidade, pigmentação da pele e esteroidogênese (o processo pelo qual o colesterol é convertido em hormônios esteróides biologicamente ativos). As melanocortinas conhecidas incluem o hormônio adrenocorticotropina (ACTH), o hormônio estimulador de α-melanócitos (α-MSH), o hormônio estimulador de beta-melanócitos (β-MSH) e o hormônio estimulador de melanócitos gama (γ-MSH).

As melanocortinas atuam ligando-se e ativando os receptores de melanocortina. Cinco receptores de melanocortina foram identificados:

Receptor do hormônio estimulador de melanócitos (MSH-R), agora denominado MC1-R: expresso nos melanócitos e responsável por diferentes pigmentações
Adrenocorticotropina receptor (ACTH-R)
MC3-R
MC4-R: Presente em todo o sistema nervoso central. Implicado no controle da ingestão alimentar, gasto energético e modula a função erétil e o comportamento sexual
MC5-R.

Bremelanotide é um agonista não seletivo do receptor de melanocortina que ativa vários receptores de melanocortina, mais notavelmente MC4R e MC1-R. O mecanismo para a melhoria do distúrbio do desejo sexual hipoativo é desconhecido, mas demonstrou ser eficaz no tratamento do distúrbio do desejo sexual hipoativo em mulheres e da disfunção erétil em homens.

Afamelanotida é um agonista do receptor de melanocortina que se liga predominantemente ao MC1-R. Isso aumenta a produção de eumelanina na pele, independentemente da exposição à luz solar ou a fontes artificiais de luz UV, e é usado para permitir que pacientes adultos com histórico de reações fototóxicas por protoporfiria eritropoiética sejam expostos à luz sem sentir dor.

Setmelanotida é um agonista seletivo de MC4-R com 20 vezes menos atividade em MC3-R e MC1-R. MC4-R está envolvido na regulação da fome, saciedade e gasto energético. Em pessoas com certas deficiências, a setmelanotida pode restabelecer a atividade do MC4-R para reduzir a fome e promover a perda de peso.

Para que são usados os agonistas do receptor de melanocortina?

Os agonistas do receptor de melanocortina atualmente disponíveis são usados para tratar:

Protoporfiria eritropoiética. Este é um distúrbio hereditário raro causado por uma deficiência da enzima ferroquelatase. Um sintoma importante é a dor intensa causada pela exposição à luz solar e a alguns tipos de luz artificial, como lâmpadas fluorescentes. (Afamelanotida)
Baixo desejo sexual em mulheres que não passaram pela menopausa e que não tiveram um baixo desejo sexual no passado. (Bremelanotide)
Controle de peso a longo prazo em adultos e crianças com 6 anos ou mais com obesidade devido à proopiomelanocortina (POMC), pró-proteína convertase subtilisina/kexina tipo 1 (PCSK1) ou receptor de leptina (LEPR) deficiência que atendem a certos critérios. (Setmelanotida).

Quais são os efeitos colaterais dos agonistas do receptor de melanocortina?

Os efeitos colaterais dos agonistas do receptor de melanocortina podem incluir:

Batimento cardíaco lento
Escurecimento das gengivas ou da pele (especialmente no rosto ou nos seios), que pode ser permanente, mesmo após a descontinuação do agente. Pessoas com pele mais escura podem estar em maior risco
Pressão alta (causando sintomas de forte dor de cabeça, visão turva e latejantes no pescoço ou nas orelhas)
Ondas de calor ou rubor
Náuseas, que podem ser graves
Vômitos
Infecções do trato respiratório
Cansaço ou fadiga.

Listar medicamentos com Agonistas do receptor de melanocortina

Nome do medicamento
Afamelanotide Generic name: Afamelanotide
Bremelanotide Generic name: Bremelanotide
Imcivree Generic name: Setmelanotide
Scenesse Generic name: Afamelanotide
Setmelanotide Generic name: Setmelanotide
Vyleesi Generic name: Bremelanotide

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