Agonişti ai receptorilor de melanocortină

Ce sunt agoniştii receptorilor melanocortinei?

Melanocortinele au roluri importante într-o varietate de funcţii ale corpului, de exemplu, de la controlul pigmentării pielii până la răspunsul sexual. Melanocortinele acționează prin legarea și activarea receptorilor de melanocortină și au fost identificați cinci receptori diferiți pentru melanocortină.

Agoniştii receptorilor de melanocortină imită efectele melanocortinelor și activează câțiva receptori de melanocortină specifici pentru a-și produce efectele.

Cum funcționează agoniştii receptorilor de melanocortină?

Melanocortinele sunt un grup de hormoni peptidici (aminoacizi cu lanț scurt) care sunt derivați din proopiomelanocortină (POMC), o proteină care este produsă în glanda pituitară.

Melanocortinele au roluri importante în reglarea unei varietăți de funcții ale corpului, cum ar fi inflamația, infecția, obezitatea, pigmentarea pielii și steroidogeneza (procesul prin care colesterolul este transformat în hormoni steroizi activi biologic). Melanocortinele cunoscute includ hormonul adrenocorticotropin (ACTH), hormonul stimulator al α-melanocitelor (α-MSH), hormonul stimulator al beta-melanocitelor (β-MSH) și hormonul stimulator al gamma-melanocitelor (γ-MSH).

Melanocortinele acționează prin legarea și activarea receptorilor melanocortinei. Au fost identificați cinci receptori de melanocortină:

Receptorul hormonului de stimulare a melanocitelor (MSH-R), denumit acum MC1-R: exprimat pe melanocite și responsabil pentru diferite pigmentări
Adrenocorticotropina receptor (ACTH-R)
MC3-R
MC4-R: Prezent în tot sistemul nervos central. Implicată în controlul aportului alimentar, al consumului de energie și modulează funcția erectilă și comportamentul sexual
MC5-R.

Bremelanotida este un agonist neselectiv al receptorilor de melanocortină care activează mai multe receptorii de melanocortină, în special MC4R și MC1-R. Mecanismul de ameliorare a tulburării de dorință sexuală hipoactivă este necunoscut, dar s-a dovedit a fi eficient pentru tratamentul tulburării de dorință sexuală hipoactivă la femei și al disfuncției erectile la bărbați.

Afamelanotida este un agonist al receptorului de melanocortină. care se leagă predominant de MC1-R. Aceasta crește producția de eumelanină în piele, independent de expunerea la lumina soarelui sau la surse artificiale de lumină UV și este utilizat pentru a permite pacienților adulți cu antecedente de reacții fototoxice de la protoporfiria eritropoetică să fie expuși la lumină fără a experimenta durere.

Setmelanotida este un agonist selectiv al MC4-R cu activitate de 20 de ori mai mică la MC3-R și MC1-R. MC4-R este implicat în reglarea foametei, a sațietății și a consumului de energie. La persoanele cu anumite deficiențe, setmelanotida poate restabili activitatea MC4-R pentru a reduce foamea și a promova pierderea în greutate.

La ce sunt utilizați agoniştii receptorilor de melanocortină?

Agoniştii de receptori de melanocortină disponibili în prezent sunt utilizaţi pentru a trata:

Protoporfiria eritropoetică. Aceasta este o tulburare rară, moștenită, cauzată de o deficiență a enzimei ferochelatază. Un simptom major este durerea severă de la expunerea la lumina soarelui și unele tipuri de lumină artificială, cum ar fi luminile fluorescente. (Afamelanotide)
Dorință sexuală scăzută la femeile care nu au trecut prin menopauză și nu au avut o dorință sexuală scăzută în trecut. (Bremelanotide)
Gestionarea greutății pe termen lung la adulții și copiii cu vârsta de 6 ani și peste cu obezitate din cauza proopiomelanocortinului (POMC), proprotein convertază subtilizină/kexină tip 1 (PCSK1) sau receptorului leptinei (LEPR) deficiență care îndeplinesc anumite criterii. (Setmelanotide).

Care sunt efectele secundare ale agoniştilor receptorilor de melanocortină?

Efectele secundare ale agoniştilor receptorilor de melanocortină pot include:

Bătăi lente ale inimii
Întunecarea gingiilor sau a pielii (în special pe față sau sâni), care poate fi permanentă, chiar și după întreruperea medicamentului. Persoanele cu pielea mai închisă pot fi mai expuse riscului
Hipertensiune arterială (care provoacă simptome de durere de cap severă, vedere încețoșată și bătăi în gât sau urechi)
Bufeuri sau înroșirea feței
Greață, care poate fi severă
Vărsături
Infecții ale tractului respirator
Oboseală sau oboseală.

Lista de droguri cu Agonişti ai receptorilor de melanocortină

Numele medicamentului
Afamelanotide Generic name: Afamelanotide
Bremelanotide Generic name: Bremelanotide
Imcivree Generic name: Setmelanotide
Scenesse Generic name: Afamelanotide
Setmelanotide Generic name: Setmelanotide
Vyleesi Generic name: Bremelanotide

Declinare de responsabilitate

S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.