Агонисты рецепторов меланокортина

Что такое агонисты рецепторов меланокортина?

Меланокортины играют важную роль в различных функциях организма, например, от контроля пигментации кожи до сексуальной реакции. Меланокортины действуют путем связывания и активации рецепторов меланокортина, и были идентифицированы пять различных рецепторов меланокортина.

Агонисты рецепторов меланокортина имитируют эффекты меланокортинов и активируют несколько или определенные рецепторы меланокортина для достижения их эффектов.

Как действуют агонисты рецепторов меланокортина?

Меланокортины представляют собой группу пептидных гормонов (аминокислот с короткой цепью), которые производятся из проопиомеланокортина (POMC), белка, который вырабатывается в гипофиз.

Меланокортины играют важную роль в регулировании различных функций организма, таких как воспаление, инфекция, ожирение, пигментация кожи и стероидогенез (процесс, посредством которого холестерин превращается в биологически активные стероидные гормоны). Известные меланокортины включают адренокортикотропный гормон (АКТГ), α-меланоцитстимулирующий гормон (α-MSH), бета-меланоцитстимулирующий гормон (β-MSH) и гамма-меланоцитстимулирующий гормон (γ-MSH).

Меланокортины действуют путем связывания и активации рецепторов меланокортина. Идентифицировано пять рецепторов меланокортина:

Рецептор меланоцит-стимулирующего гормона (MSH-R), теперь называемый MC1-R: экспрессируется на меланоцитах и отвечает за различную пигментацию.
Адренокортикотропин рецептор (ACTH-R)
MC3-R
MC4-R: присутствует во всей центральной нервной системе. Участвует в контроле приема пищи, расходе энергии и модулирует эректильную функцию и сексуальное поведение.
MC5-R.

Бремеланотид представляет собой неселективный агонист рецепторов меланокортина, который активирует несколько рецепторы меланокортина, особенно MC4R и MC1-R. Механизм улучшения гипоактивного расстройства полового влечения неизвестен, но было показано, что он эффективен для лечения гипоактивного расстройства полового влечения у женщин и эректильной дисфункции у мужчин.

Афамеланотид является агонистом рецепторов меланокортина. который связывается преимущественно с MC1-R. Это увеличивает выработку эумеланина в коже независимо от воздействия солнечного света или искусственных источников ультрафиолетового света и позволяет взрослым пациентам с историей фототоксических реакций, вызванных эритропоэтической протопорфирией, подвергаться воздействию света, не испытывая боли.

Сетмеланотид является селективным агонистом MC4-R с в 20 раз меньшей активностью в отношении MC3-R и MC1-R. MC4-R участвует в регуляции голода, насыщения и расхода энергии. У людей с определенным дефицитом сетмеланотид может восстановить активность MC4-R, уменьшая чувство голода и способствуя снижению веса.

Для чего используются агонисты рецепторов меланокортина?

Доступные в настоящее время агонисты рецепторов меланокортина используются для лечения:

Эритропоэтической протопорфирии. Это редкое наследственное заболевание, вызванное дефицитом фермента феррохелатазы. Основным симптомом является сильная боль от воздействия солнечного света и некоторых видов искусственного света, например флуоресцентных ламп. (Афамеланотид)
Низкое сексуальное влечение у женщин, не переживших менопаузу и не имевших низкого сексуального влечения в прошлом. (Бремеланотид)
Долгосрочное регулирование веса у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше с ожирением, вызванным проопиомеланокортином (POMC), пропротеинконвертазой субтилизин/кексин типа 1 (PCSK1) или рецептором лептина (LEPR) дефицит, отвечающий определенным критериям. (Сетмеланотид).

Каковы побочные эффекты агонистов рецепторов меланокортина?

Побочные эффекты агонистов рецепторов меланокортина могут включать:

Замедленное сердцебиение.
Потемнение десен или кожи (особенно на лице или груди), которое может быть постоянным даже после прекращения приема препарата. Люди с более темным цветом кожи могут подвергаться большему риску.
Высокое кровяное давление (вызывающее такие симптомы, как сильная головная боль, помутнение зрения и шум в шее или ушах)
Приливы жара или приливы
Тошнота, которая может быть тяжелой.
Рвота.
Инфекции дыхательных путей.
Усталость или усталость.

Перечислите препарат с Агонисты рецепторов меланокортина

Название препарата
Afamelanotide Generic name: Afamelanotide
Bremelanotide Generic name: Bremelanotide
Imcivree Generic name: Setmelanotide
Scenesse Generic name: Afamelanotide
Setmelanotide Generic name: Setmelanotide
Vyleesi Generic name: Bremelanotide

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.