Агоністи меланокортинових рецепторів

Що таке агоністи рецепторів меланокортину?

Меланокортини відіграють важливу роль у різноманітних функціях організму, наприклад, від контролю пігментації шкіри до сексуальної реакції. Меланокортини діють, зв’язуючись із рецепторами меланокортину та активуючи їх, і було ідентифіковано п’ять різних рецепторів меланокортину.

Агоністи рецепторів меланокортину імітують ефекти меланокортинів і активують кілька або певні рецептори меланокортину для досягнення їх ефекту.

Як діють агоністи рецепторів меланокортину?

Меланокортини — це група пептидних (коротколанцюгових амінокислот) гормонів, які походять із проопіомеланокортину (POMC), білка, який утворюється в гіпофіз.

Меланокортини відіграють важливу роль у регулюванні різноманітних функцій організму, таких як запалення, інфекції, ожиріння, пігментація шкіри та стероїдогенез (процес, за допомогою якого холестерин перетворюється на біологічно активні стероїдні гормони). Відомі меланокортини включають адренокортикотропний гормон (АКТГ), α-меланоцитстимулюючий гормон (α-MSH), бета-меланоцитстимулюючий гормон (β-MSH) і гамма-меланоцитстимулюючий гормон (γ-MSH).

Меланокортини діють шляхом зв’язування та активації меланокортинових рецепторів. Було виявлено п’ять рецепторів меланокортину:

Рецептор гормону, що стимулює меланоцити (MSH-R), який тепер називається MC1-R: експресується на меланоцитах і відповідає за різну пігментацію.
Адренокортикотропін рецептор (ACTH-R)
MC3-R
MC4-R: присутній у всій центральній нервовій системі. Бере участь у контролі споживання їжі, витрат енергії та модулює еректильну функцію та сексуальну поведінку
MC5-R.

Бремеланотид є неселективним агоністом рецепторів меланокортину, який активує декілька рецептори меланокортину, особливо MC4R і MC1-R. Механізм покращення гіпоактивного розладу статевого потягу невідомий, але було показано, що він ефективний для лікування розладу гіпоактивного статевого потягу у жінок і еректильної дисфункції у чоловіків.

Афамеланотид є агоністом рецепторів меланокортину. який зв’язується переважно з MC1-R. Це збільшує вироблення еумеланіну в шкірі незалежно від впливу сонячного світла або джерел штучного ультрафіолетового випромінювання та використовується для того, щоб дозволити дорослим пацієнтам із фототоксичними реакціями еритропоетичної протопорфірії в анамнезі піддаватися світлу без відчуття болю.

Сетмеланотид є селективним агоністом MC4-R з у 20 разів меншою активністю щодо MC3-R і MC1-R. MC4-R бере участь у регуляції почуття голоду, ситості та витрати енергії. У людей з певними недоліками сетмеланотид може відновити активність MC4-R, щоб зменшити відчуття голоду та сприяти втраті ваги.

Для чого використовуються агоністи рецепторів меланокортину?

Наразі доступні агоністи рецепторів меланокортину використовуються для лікування:

еритропоетичної протопорфірії. Це рідкісне успадковане захворювання, спричинене дефіцитом ферменту феррохелатази. Основним симптомом є сильний біль від впливу сонячного світла та деяких типів штучного світла, наприклад люмінесцентних ламп. (Афамеланотид)
Низький сексуальний потяг у жінок, які не пережили менопаузу та не мали низького сексуального потягу в минулому. (Бремеланотид)
Довготривалий контроль ваги у дорослих і дітей віком від 6 років із ожирінням через проопіомеланокортин (POMC), пропротеїнконвертазу субтилізин/кексин типу 1 (PCSK1) або рецептор лептину (LEPR) дефіциту, які відповідають певним критеріям. (Сетмеланотид).

Які побічні ефекти агоністів рецепторів меланокортину?

Побічні ефекти агоністів рецепторів меланокортину можуть включати:

Уповільнене серцебиття
Потемніння ясен або шкіри (особливо на обличчі чи грудях), яке може бути постійним навіть після припинення прийому засобу. Люди з темнішим кольором шкіри можуть бути більш схильні до ризику.
Високий кров'яний тиск (що викликає симптоми сильного головного болю, затуманення зору та стукіт у шиї чи вухах)
Припливи або почервоніння.
Нудота, яка може бути сильною
Блювота
Інфекції дихальних шляхів
Втома або втома.

Список препарату с Агоністи меланокортинових рецепторів

Назва препарату
Afamelanotide Generic name: Afamelanotide
Bremelanotide Generic name: Bremelanotide
Imcivree Generic name: Setmelanotide
Scenesse Generic name: Afamelanotide
Setmelanotide Generic name: Setmelanotide
Vyleesi Generic name: Bremelanotide

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.