Inhibidores de PI3K

¿Qué son los inhibidores de PI3K?

Los inhibidores de la fosfoinositida 3-quinasa (PI3K) son una clase de medicamentos que se han desarrollado para inhibir una o más de las enzimas fosfoinositida 3-quinasa. Estas enzimas forman parte de la vía PI3K/AKT/mTOR, que es una vía implicada en el crecimiento y la supervivencia celular, así como en varios otros procesos que se activan con frecuencia en muchos cánceres.

Al inhibir estas enzimas, Los inhibidores de PI3K provocan la muerte celular, inhiben la proliferación de células malignas e interfieren con varias vías de señalización.

¿Para qué se utilizan los inhibidores de PI3K?

Los inhibidores de PI3K generalmente se administran para tratar ciertos cánceres que han recaído o no responden a otros tratamientos contra el cáncer. Por lo general, es necesario haber probado al menos otros dos tratamientos contra el cáncer y no haber tenido éxito o no ser tolerados antes de administrar inhibidores de PI3K. Los siguientes inhibidores de PI3K se pueden administrar solos o en combinación con otros medicamentos en el tratamiento de:

Alpelisib: cáncer de mama con receptor hormonal positivo y HER2 negativo (HR+HER2-) en pacientes que cumplen ciertos criterios y trastornos del espectro de crecimiento excesivo (PROS) relacionados con PIK3CA
Copanlisib: linfoma folicular
Duvelisib: leucemia linfocítica crónica, leucemia linfocítica pequeña y linfoma folicular
Leniolisib: síndrome de fosfoinositida 3-quinasa delta activada (PI3Kδ) (APDS) en pacientes adultos y pediátricos de 12 años de edad y mayores.

¿Cuáles son las diferencias entre los inhibidores de PI3K?

Los diferentes inhibidores de PI3K inhiben diferentes enzimas PI3K, y esto contribuye a las diferencias en su efectividad contra ciertos tipos de los cánceres y sus efectos secundarios.

Alpelisib es un inhibidor selectivo de la isoforma α de la fosfatidilinositol-3-quinasa (PI3Kα). El 40% de los cánceres de mama HR+HER2- tienen una mutación en el gen que codifica PI3Kα y las mutaciones en PIK3CA también están asociadas con crecimientos excesivos y malformaciones que causan PROS.

Copanlisib tiene más probabilidades que otros inhibidores de PI3K de aumentar presión arterial y generalmente se administra mediante una infusión intravenosa de una hora los días 1, 8 y 15 de un ciclo de tratamiento de 28 días.

Duvelisib se administra por vía oral dos veces al día y los efectos secundarios graves comunes incluyen neutropenia ( 30%), diarrea (15%), anemia (13%) y colitis (12%).

Idelalisib fue el primer inhibidor de PI3K aprobado por la FDA y generalmente se toma por vía oral dos veces al día. Además de otros efectos secundarios graves, tiene una tasa más alta de toxicidad hepática grave o potencialmente mortal.

Leniolisib es un inhibidor oral selectivo de la fosfoinositida 3-quinasa-delta (PI3Kδ) que trata el APDS mediante inhibiendo la producción de fosfatidilinositol-3-4-5-trifosfato, un mensajero celular que participa en muchas funciones celulares.

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Nombre genérico	Ejemplos de marcas
alpelisib	Piqray, Vijoice
copanlisib	Aliqopa
duvelisib	Copiktra
Zydelig
leniolisib	Joenja

¿Son seguros los inhibidores de PI3K?

Se han informado reacciones graves y potencialmente mortales con los inhibidores de PI3K.

Erupciones cutáneas y reacciones cutáneas: Varios grados 3 (graves, que cubren más del 30% de la superficie corporal o con evidencia de infección), se han informado reacciones cutáneas, incluida dermatitis exfoliativa y necrólisis epidérmica tóxica, con alpelisib, idelalisib y otros inhibidores de PI3K. Se debe consultar a un dermatólogo y suspender los inhibidores de PI3K si se produce alguna reacción cutánea.

Infecciones: Un aumento en el número de infecciones e infecciones asociadas con organismos inusuales, como Pneumocystis jirovecii. y se ha informado que el citomegalovirus (CMV) está asociado con el uso de inhibidores de PI3K. Actualmente se recomienda proporcionar profilaxis para la neumonía por P. jirovecii (PJP) con trimetoprim/sulfametoxazol a todos los pacientes que reciben tratamiento con inhibidores de PI3K. El estado del CMV se debe evaluar mensualmente y se debe iniciar el tratamiento antiviral y suspender la terapia con inhibidores de PI3K si los niveles de CMV están aumentando, o suspenderse si hay evidencia de daño en los órganos afectados, como colitis, hepatitis o retinitis.

Presión arterial alta (hipertensión): Se han notificado tasas más altas de hipertensión grave con copanlisib en comparación con otros inhibidores de PI3K. Es posible que sea necesario suspender copanlisib, reducir la dosis o suspenderlo si los registros de presión arterial superan los 150/90 mm Hg.

Hiperglucemia (niveles altos de glucosa en sangre): se ha informado en 65 % de pacientes que reciben alpelisib para el cáncer de mama; Se informó hiperglucemia grave (grado 3 o 4) en el 3,9 % de los pacientes en los ensayos clínicos.

Se ha informado diarrea grave, potencialmente mortal con varios inhibidores de PI3K. Esto puede provocar un agujero o un desgarro (perforación) en los intestinos. Busque atención médica urgente.

La neumonitis también se ha asociado con los inhibidores de PI3K. Informe a su médico sobre cualquier síntoma respiratorio inusual.

También se ha informado de supresión de la médula ósea, incluidos eventos de grado 3 o 4, a veces en hasta una cuarta parte de las personas que reciben agentes PI3K. . Los recuentos sanguíneos deben controlarse semanalmente o dos veces por semana durante el tratamiento, y es posible que sea necesario suspender el tratamiento, reducir la dosis o suspenderlo dependiendo de la gravedad y persistencia de la neutropenia.

Daño hepático grave o mortal se ha notificado en el 16-18 % de los pacientes que reciben idelalisib, y se han notificado elevaciones de las enzimas hepáticas con otros inhibidores de PI3K. Se debe controlar la función hepática antes y durante el tratamiento.

Leniolisib puede ser tóxico para el bebé en desarrollo y las mujeres en edad fértil deben utilizar un método anticonceptivo altamente eficaz.

Para obtener una lista completa de los efectos secundarios graves, consulte las monografías de cada medicamento.

¿Cuáles son los efectos secundarios de los inhibidores de PI3K?

Los efectos secundarios difieren según el inhibidor de PI3K que se esté tomando pero puede incluir:

Dermatitis atópica
Heces negras alquitranadas
Encías sangrantes o úlceras en la boca
Sangre en la boca orina/heces
Visión borrosa
Diarrea o aumento de la frecuencia en las deposiciones
Mareos
Piel seca
Fatiga
Dolor de cabeza
Niveles elevados de glucosa en sangre (hiperglucemia)
Presión arterial alta
Infección
Náuseas
Efectos neuropsiquiátricos (como ansiedad, depresión o confusión): generalmente reversibles
Reducción del número de células sanguíneas (p. ej., disminución del número de plaquetas y neutrófilos)
Sinusitis
Dolor de estómago o espalda
Erupción cutánea
Pérdida de peso inexplicable.

Para un tratamiento completo lista de efectos secundarios, consulte las monografías de medicamentos individuales.

Listar medicamento con Inhibidores de PI3K

Nombre del medicamento
Aliqopa Generic name: Copanlisib
Alpelisib Generic name: Alpelisib
Copanlisib Generic name: Copanlisib
Copiktra Generic name: Duvelisib
Duvelisib Generic name: Duvelisib
Idelalisib Generic name: Idelalisib
Joenja Generic name: Leniolisib
Piqray Generic name: Alpelisib
Piqray 200MG Daily Dose Generic name: Alpelisib
Piqray 250MG Daily Dose Generic name: Alpelisib
Piqray 300MG Daily Dose Generic name: Alpelisib
Vijoice Generic name: Alpelisib
Zydelig Generic name: Idelalisib

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