Inhibiteurs de PI3K

Que sont les inhibiteurs de PI3K ?

Les inhibiteurs de la phosphoinositide 3-kinase (PI3K) sont une classe de médicaments qui ont été développés pour inhiber une ou plusieurs enzymes phosphoinositide 3-kinase. Ces enzymes font partie de la voie PI3K/AKT/mTOR, qui est une voie impliquée dans la croissance et la survie cellulaire, ainsi que dans plusieurs autres processus fréquemment activés dans de nombreux cancers.

En inhibant ces enzymes, Les inhibiteurs de PI3K provoquent la mort cellulaire, inhibent la prolifération des cellules malignes et interfèrent avec plusieurs voies de signalisation.

À quoi servent les inhibiteurs de PI3K ?

Les inhibiteurs de PI3K sont généralement administrés pour traiter certains cancers. qui ont rechuté ou qui ne répondent pas aux autres traitements contre le cancer. En règle générale, au moins deux autres traitements anticancéreux doivent avoir été essayés et avoir échoué ou n'avoir pas été tolérés avant que les inhibiteurs de PI3K ne soient administrés. Les inhibiteurs de PI3K suivants peuvent être administrés seuls ou en association avec d'autres médicaments dans le traitement de :

Alpelisib : cancer du sein à récepteurs hormonaux positifs, HER2 négatif (HR+HER2-) chez les patientes qui répondent à certains critères et aux troubles du spectre de prolifération (PROS) liés à PIK3CA
Copanlisib : lymphome folliculaire
Duvelisib : leucémie lymphoïde chronique, petite leucémie lymphoïde et lymphome folliculaire
Léniolisib : syndrome de la phosphoinositide 3-kinase delta activée (PI3Kδ) (APDS) chez les patients adultes et pédiatriques 12 ans d'âge et plus.

Quelles sont les différences entre les inhibiteurs de PI3K ?

Différents inhibiteurs de PI3K inhibent différentes enzymes PI3K, ce qui contribue aux différences dans leur efficacité contre certains types des cancers et de leurs effets secondaires.

L'alpelisib est un inhibiteur sélectif de l'isoforme α de la phosphatidylinositol-3-kinase (PI3Kα). 40 % des cancers du sein HR+HER2- présentent une mutation dans le gène codant pour PI3Kα et les mutations dans PIK3CA sont également associées à des proliférations et à des malformations à l'origine du PROS.

Le copanlisib est plus susceptible que les autres inhibiteurs de PI3K d'augmenter. tension artérielle et est généralement administré par perfusion IV d'une heure les jours 1, 8 et 15 d'un cycle de traitement de 28 jours.

Le Duvelisib est administré par voie orale deux fois par jour et les effets secondaires graves courants incluent la neutropénie ( 30 %), la diarrhée (15 %), l'anémie (13 %) et la colite (12 %).

L'idélalisib a été le premier inhibiteur de PI3K à être approuvé par la FDA et est généralement pris par voie orale deux fois par jour. En plus d'autres effets secondaires graves, il entraîne un taux plus élevé de toxicité hépatique grave, voire potentiellement mortelle.

Leniolisib est un inhibiteur oral et sélectif de la phosphoinositide 3-kinase-delta (PI3Kδ) qui traite l'APDS en inhibant la production de phosphatidylinositol-3-4-5-trisphosphate, un messager cellulaire impliqué dans de nombreuses fonctions cellulaires.

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Nom générique	Exemples de noms de marques
alpelisib	Piqray, Vijoice
copanlisib	Aliqopa
duvélisib	Copiktra
Zydelig
léniolisib	Joenja

Les inhibiteurs de PI3K sont-ils sûrs ?

Des réactions graves, voire potentiellement mortelles, ont été rapportées avec les inhibiteurs de PI3K.

Éruptions cutanées et réactions cutanées : Plusieurs grades 3 (graves, couvrant plus de 30 % de la surface corporelle ou présentant des signes d'infection), y compris une dermatite exfoliative et une nécrolyse épidermique toxique, ont été rapportées avec l'alpélisib, l'idelalisib et d'autres inhibiteurs de la PI3K. Un dermatologue doit être consulté et les inhibiteurs de PI3K doivent être suspendus en cas de réaction cutanée.

Infections : augmentation du nombre d'infections et d'infections associées à des organismes inhabituels, tels que Pneumocystis jirovecii. et le cytomégalovirus (CMV) ont été associés à l'utilisation d'inhibiteurs de PI3K. Il est désormais recommandé que la prophylaxie de la pneumonie à P. jirovecii (PJP) par triméthoprime/sulfaméthoxazole soit fournie à tous les patients recevant un traitement par inhibiteur de PI3K. Le statut CMV doit être évalué mensuellement et un traitement antiviral doit être instauré et le traitement par inhibiteur de PI3K doit être suspendu si les taux de CMV augmentent, ou interrompu s'il existe des signes de lésions des organes cibles telles qu'une colite, une hépatite ou une rétinite.

Haute pression artérielle (hypertension) : Des taux plus élevés d'hypertension sévère ont été rapportés avec le copanlisib par rapport aux autres inhibiteurs de PI3K. Le copanlisib peut devoir être suspendu, la posologie réduite ou arrêtée si les enregistrements de tension artérielle dépassent 150/90 mm Hg.

Hyperglycémie (taux de glucose sanguin élevés) : A été rapportée dans 65 % de patientes recevant de l'alpelisib pour un cancer du sein ; Une hyperglycémie sévère (grade 3 ou 4) a été rapportée chez 3,9 % des patients lors des essais cliniques.

Des diarrhées sévères, potentiellement mortelles ont été rapportées avec plusieurs inhibiteurs de PI3K. Cela peut entraîner un trou ou une déchirure (perforation) dans les intestins. Consultez un médecin d'urgence.

Une pneumonie a également été associée aux inhibiteurs de PI3K. Signalez tout symptôme respiratoire inhabituel à votre médecin.

Une suppression de la moelle osseuse, y compris des événements de grade 3 ou 4, a également été rapportée, parfois chez jusqu'à un quart des personnes recevant des agents PI3K. . La numération globulaire doit être surveillée une ou deux fois par semaine pendant le traitement, et le traitement peut devoir être interrompu, la posologie réduite ou interrompue en fonction de la gravité et de la persistance de la neutropénie.

Dommages hépatiques graves ou mortels a été rapportée chez 16 à 18 % des patients recevant de l'idelalisib, et des élévations des enzymes hépatiques ont été rapportées avec d'autres inhibiteurs de PI3K. La fonction hépatique doit être surveillée avant et pendant le traitement.

Le léniolisib peut être toxique pour un bébé en développement et les femmes en âge de procréer doivent utiliser une contraception très efficace.

Pour une liste complète des effets secondaires graves, veuillez consulter les monographies de chaque médicament.

Quels sont les effets secondaires des inhibiteurs de la PI3K ?

Les effets secondaires diffèrent selon l'inhibiteur de la PI3K pris. mais peut inclure :

Dermatite atopique
Selles noires et goudronneuses
Saignement des gencives ou ulcères dans la bouche
Sang dans la bouche urine/selles
Vision floue
Diarrhée ou fréquence accrue des selles
Étourdissements
Peau sèche
Fatigue
Un mal de tête
Taux de glucose sanguin élevé (hyperglycémie)
Haute pression artérielle
Infection
Nausées
Effets neuropsychiatriques (tels que l'anxiété, la dépression ou la confusion) : généralement réversibles
Réduction du nombre de cellules sanguines (par exemple, diminution du nombre de plaquettes et de neutrophiles)
Sinusite
Maux de ventre ou de dos
Éruption cutanée
Perte de poids inexpliquée.

Pour une liste des effets secondaires, veuillez vous référer aux monographies individuelles des médicaments.

Énumérer le médicament avec Inhibiteurs de PI3K

Nom du médicament
Duvelisib Generic name: Duvelisib
Idelalisib Generic name: Idelalisib
Joenja Generic name: Leniolisib
Piqray Generic name: Alpelisib
Piqray 200MG Daily Dose Generic name: Alpelisib
Piqray 250MG Daily Dose Generic name: Alpelisib
Piqray 300MG Daily Dose Generic name: Alpelisib
Vijoice Generic name: Alpelisib
Zydelig Generic name: Idelalisib

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