penghambat PI3K

Apa yang dimaksud dengan inhibitor PI3K?

Inhibitor fosfoinositida 3-kinase (PI3K) adalah kelas obat yang telah dikembangkan untuk menghambat satu atau lebih enzim fosfoinositida 3-kinase. Enzim-enzim ini merupakan bagian dari jalur PI3K/AKT/mTOR, yang merupakan jalur yang terlibat dalam pertumbuhan dan kelangsungan hidup sel, serta beberapa proses lain yang sering diaktifkan pada banyak jenis kanker.

Dengan menghambat enzim-enzim ini, Inhibitor PI3K menyebabkan kematian sel, menghambat proliferasi sel ganas, dan mengganggu beberapa jalur sinyal.

Untuk apa inhibitor PI3K digunakan?

Inhibitor PI3K biasanya diberikan untuk mengobati kanker tertentu yang telah kambuh atau tidak responsif terhadap pengobatan kanker lainnya. Biasanya, setidaknya dua pengobatan kanker lainnya perlu dicoba dan tidak berhasil atau tidak dapat ditoleransi sebelum inhibitor PI3K diberikan. Inhibitor PI3K berikut dapat diberikan sendiri atau dikombinasikan dengan obat lain dalam pengobatan:

Alpelisib: kanker payudara hormon reseptor-positif, HER2-negatif (HR+HER2-) pada pasien yang memenuhi kriteria tertentu, dan kelainan spektrum pertumbuhan berlebih (PROS) terkait PIK3CA
Copanlisib: limfoma folikular
Duvelisib: leukemia limfositik kronis, leukemia limfositik kecil, dan limfoma folikular
Leniolisib: sindrom fosfoinositida 3-kinase delta (PI3Kδ) teraktivasi (APDS) pada pasien dewasa dan anak-anak 12 tahun berusia dan lebih tua.

Apa perbedaan antara inhibitor PI3K?

Inhibitor PI3K yang berbeda menghambat enzim PI3K yang berbeda, dan hal ini berkontribusi pada perbedaan efektivitasnya terhadap jenis enzim tertentu kanker dan efek sampingnya.

Alpelisib adalah penghambat selektif isoform α fosfatidilinositol-3-kinase (PI3Kα). 40% kanker payudara HR+HER2- memiliki mutasi pada gen yang mengkode PI3Kα dan mutasi pada PIK3CA juga dikaitkan dengan pertumbuhan berlebih dan malformasi yang menyebabkan PROS.

Copanlisib lebih mungkin meningkat dibandingkan inhibitor PI3K lainnya tekanan darah dan biasanya diberikan melalui infus IV satu jam pada hari ke 1,8, dan 15 dari siklus pengobatan 28 hari.

Duvelisib diberikan secara oral dua kali sehari dan efek samping parah yang umum termasuk neutropenia ( 30%), diare (15%), anemia (13%), dan radang usus besar (12%).

Idelalisib adalah inhibitor PI3K pertama yang disetujui oleh FDA dan biasanya diminum dua kali sehari. Selain efek samping serius lainnya, obat ini memiliki tingkat toksisitas hati yang parah atau berpotensi fatal yang lebih tinggi.

Leniolisib adalah penghambat 3-kinase-delta inhibitor (PI3Kδ) fosfoinositida oral selektif yang menangani APDS dengan cara menghambat produksi fosfatidilinositol-3-4-5-trisfosfat, pembawa pesan seluler yang terlibat dalam banyak fungsi sel.

< td> idelalisib

Nama generik	Contoh nama merek
alpelisib	Piqray, Vijoice
copanlisib	Aliqopa
duvelisib	Copiktra
Zydelig
leniolisib	Joenja

Apakah inhibitor PI3K aman?

Reaksi yang parah dan berpotensi mengancam nyawa telah dilaporkan dengan inhibitor PI3K.

Ruam dan reaksi kulit: Beberapa tingkatan 3 (parah, menutupi lebih dari 30% luas permukaan tubuh atau dengan bukti infeksi) reaksi kulit, termasuk dermatitis eksfoliatif dan nekrolisis epidermal toksik, telah dilaporkan dengan alpelisib, idelalisib, dan inhibitor PI3K lainnya. Konsultasikan dengan dokter kulit dan hindari penggunaan inhibitor PI3K jika terjadi reaksi kulit.

Infeksi: Peningkatan jumlah infeksi, dan infeksi yang berhubungan dengan organisme yang tidak biasa, seperti Pneumocystis jirovecii dan cytomegalovirus (CMV) telah dilaporkan terkait dengan penggunaan inhibitor PI3K. Sekarang direkomendasikan agar profilaksis P. jirovecii pneumonia (PJP) dengan trimethoprim/sulfamethoxazole diberikan untuk semua pasien yang menerima pengobatan inhibitor PI3K. Status CMV harus dinilai setiap bulan dan pengobatan antiviral dimulai dan terapi inhibitor PI3K dihentikan jika tingkat CMV meningkat, atau dihentikan jika ada bukti kerusakan organ akhir seperti kolitis, hepatitis, atau retinitis.

Tekanan darah tinggi (hipertensi): Tingkat hipertensi berat yang lebih tinggi telah dilaporkan dengan copanlisib dibandingkan dengan inhibitor PI3K lainnya. Copanlisib mungkin perlu dihentikan, dosis dikurangi atau dihentikan jika pencatatan tekanan darah melebihi 150/90 mm Hg.

Hiperglikemia (kadar glukosa darah tinggi): Telah dilaporkan pada 65 % pasien yang menerima alpelisib untuk kanker payudara; hiperglikemia parah (tingkat 3 atau 4) dilaporkan pada 3,9% pasien dalam uji klinis.

Diare parah yang berpotensi mengancam jiwa telah dilaporkan dengan beberapa inhibitor PI3K. Hal ini dapat menyebabkan lubang atau robekan (perforasi) pada usus. Segera dapatkan bantuan medis.

Pneumonitis juga dikaitkan dengan penghambat PI3K. Laporkan gejala pernapasan yang tidak biasa kepada dokter Anda.

Penindasan sumsum tulang, termasuk kejadian tingkat 3 atau 4, juga telah dilaporkan, terkadang terjadi pada seperempat orang yang menerima agen PI3K . Jumlah darah harus dipantau setiap minggu atau dua minggu selama pengobatan, dan pengobatan mungkin perlu dihentikan, dosis dikurangi atau dihentikan tergantung pada tingkat keparahan dan persistensi neutropenia.

Kerusakan hati yang parah atau fatal telah dilaporkan pada 16-18% pasien yang menerima idelalisib, dan peningkatan enzim hati telah dilaporkan dengan inhibitor PI3K lainnya. Fungsi hati harus dipantau sebelum dan selama terapi.

Leniolisib dapat beracun bagi bayi yang sedang berkembang dan wanita dengan potensi reproduksi harus menggunakan kontrasepsi yang sangat efektif.

Untuk daftar lengkap efek samping yang parah, silakan lihat masing-masing monografi obat.

Apa saja efek samping dari inhibitor PI3K?

Efek samping berbeda-beda tergantung pada inhibitor PI3K yang digunakan tetapi mungkin termasuk:

Dermatitis atopik
Kotoran berwarna hitam
Gusi berdarah atau bisul di mulut
Darah di dalam mulut urin/tinja
Penglihatan kabur
Diare atau peningkatan frekuensi buang air besar
Pusing
Kulit kering
Kelelahan
Sakit kepala
Tingkat glukosa darah tinggi (hiperglikemia)
Tekanan darah tinggi
Infeksi
Mual
Efek neuropsikiatrik (seperti kecemasan, depresi, atau kebingungan): biasanya reversibel
Penurunan jumlah sel darah (misalnya penurunan jumlah trombosit dan neutrofil)
Sinusitis
Sakit perut atau punggung
Ruam kulit
Penurunan berat badan tanpa sebab yang jelas.

Untuk gejala lengkap daftar efek samping, silakan lihat masing-masing monografi obat.

Daftar obat dengan penghambat PI3K

Nama Obat
Aliqopa Generic name: Copanlisib
Alpelisib Generic name: Alpelisib
Copanlisib Generic name: Copanlisib
Copiktra Generic name: Duvelisib
Duvelisib Generic name: Duvelisib
Idelalisib Generic name: Idelalisib
Joenja Generic name: Leniolisib
Piqray Generic name: Alpelisib
Piqray 200MG Daily Dose Generic name: Alpelisib
Piqray 250MG Daily Dose Generic name: Alpelisib
Piqray 300MG Daily Dose Generic name: Alpelisib
Vijoice Generic name: Alpelisib
Zydelig Generic name: Idelalisib

Penafian

Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.