PI3K阻害剤

PI3K 阻害剤とは何ですか?

ホスホイノシチド 3-キナーゼ (PI3K) 阻害剤は、1 つ以上のホスホイノシチド 3-キナーゼ酵素を阻害するために開発された医薬品の一種です。これらの酵素は、細胞の増殖と生存に関与する経路である PI3K/AKT/mTOR 経路の一部を形成するほか、多くのがんで頻繁に活性化される他のいくつかのプロセスを形成します。

これらの酵素を阻害することにより、 PI3K 阻害剤は細胞死を引き起こし、悪性細胞の増殖を阻害し、いくつかのシグナル伝達経路を妨害します。

PI3K 阻害剤は何に使用されますか?

PI3K 阻害剤は通常、特定のがんの治療に投与されます。再発した、または他のがん治療に反応しない患者。通常、PI3K阻害剤が投与される前に、少なくとも2つの他のがん治療法が試行されて失敗したか、忍容されなかった必要があります。以下の PI3K 阻害剤は、次の治療において単独で、または他の薬剤と組み合わせて投与されます。

Alpelisib: ホルモン受容体陽性、HER2 陰性 (HR+HER2-) 乳がんの患者。特定の基準を満たし、PIK3CA 関連過増殖スペクトラム（PROS）障害
コパンリシブ: 濾胞性リンパ腫
デュベリシブ: 慢性リンパ性白血病、小リンパ球性白血病、濾胞性リンパ腫
レニオリシブ: 成人および小児患者における活性型ホスホイノシチド 3-キナーゼデルタ (PI3Kδ) 症候群 (APDS) 12 年

PI3K 阻害剤の違いは何ですか?

異なる PI3K 阻害剤は異なる PI3K 酵素を阻害し、これが特定の種類に対する有効性の違いに寄与します。

Alpelisib は、ホスファチジルイノシトール-3-キナーゼ (PI3Kα) の α アイソフォームの選択的阻害剤です。 HR+HER2- 乳がんの 40% は PI3Kα をコードする遺伝子に変異があり、PIK3CA の変異も PROS を引き起こす過剰増殖や奇形と関連しています。

コパンリシブは他の PI3K 阻害剤よりも増加する可能性が高くなります。

デュベリシブは 1 日 2 回経口投与され、一般的な重篤な副作用には好中球減少症 (

イデラリブは、FDA によって承認された最初の PI3K 阻害剤であり、通常は 1 日 2 回経口摂取されます。他の重篤な副作用に加えて、重度または致死性の可能性のある肝毒性の発生率が高くなります。

レニオリシブは、経口選択的ホスホイノシチド 3-キナーゼデルタ阻害剤 (PI3Kδ) 阻害剤であり、次の方法で APDS を治療します。多くの細胞機能に関与する細胞メッセンジャーであるホスファチジルイノシトール-3-4-5-三リン酸の生成を阻害します。

< td> イデラリブ

一般名	ブランド名の例
alpelisib	Piqray、Vijoice
コパンリシブ	アリコパ
デュベリシブ	コピクトラ
ザイデリグ
レニオリシブ	ホエンジャ

PI3K 阻害剤は安全ですか?

PI3K 阻害剤では、重篤で生命を脅かす可能性のある反応が報告されています。

発疹および皮膚反応: いくつかのグレード3 (重度、体表面積の 30% 以上を覆う、または感染の証拠がある) 剥離性皮膚炎や中毒性表皮壊死融解症などの皮膚反応が、アルペリシブ、イデラリシブ、およびその他の PI3K 阻害剤で報告されています。皮膚反応が生じた場合は、皮膚科医に相談し、PI3K 阻害剤の使用を中止する必要があります。

感染症: 感染症の数の増加、およびニューモシスチスジロベシイなどの異常な微生物に関連した感染症。およびサイトメガロウイルス (CMV) が PI3K 阻害剤の使用に関連していることが報告されています。現在、PI3K 阻害剤による治療を受けているすべての患者に対して、トリメトプリム/スルファメトキサゾールによる P. ジロベシ肺炎 (PJP) の予防を行うことが推奨されています。 CMV の状態を毎月評価し、抗ウイルス治療を開始し、CMV レベルが上昇している場合は PI3K 阻害剤治療を中止する必要があります。大腸炎、肝炎、網膜炎などの末端臓器損傷の証拠がある場合は中止する必要があります。

> 高血圧 (高血圧): コパンリシブでは、他の PI3K 阻害剤と比較して、重篤な高血圧の発症率が高いことが報告されています。血圧記録が 150/90 mm Hg を超えた場合は、コパンリシブの投与を控え、投与量を減らすか中止する必要がある場合があります。

高血糖 (血糖値が高い): 65 年に報告されています。乳がんのためにアルペリシブを受けている患者の割合。臨床試験では、重度の高血糖（グレード 3 または 4）が患者の 3.9% で報告されました。

いくつかの PI3K 阻害剤で、生命を脅かす可能性のある重度の下痢が報告されています。これにより、腸に穴や裂け目（穿孔）が生じる可能性があります。緊急に医師のアドバイスを受けてください。

肺炎も PI3K 阻害剤と関連しています。異常な呼吸器症状があれば医師に報告してください。

グレード 3 または 4 のイベントを含む骨髄抑制も報告されており、PI3K 剤を投与されている人の最大 4 分の 1 に発生する場合があります。。治療中は毎週または 2 週間ごとに血球数をモニタリングする必要があり、好中球減少症の重症度や持続性に応じて、治療を中止したり、投与量を減らしたり、中止したりする必要がある場合があります。

重度または致死的な肝障害イデラリブ投与を受けている患者の16～18％で報告されており、他のPI3K阻害剤では肝酵素の上昇が報告されています。治療前および治療中に肝機能をモニタリングする必要があります。

レニオリシブは発育中の赤ちゃんに対して有毒である可能性があるため、生殖能力のある女性は非常に効果的な避妊法を使用する必要があります。

重篤な副作用の完全なリストについては、個々の薬剤モノグラフを参照してください。

PI3K 阻害剤の副作用は何ですか?

副作用は、服用している PI3K 阻害剤によって異なります。ただし、次のものが含まれる場合があります。

アトピー性皮膚炎
黒いタール状の便
歯肉の出血または口内の潰瘍
口内の血液尿/便
目のかすみ
下痢または便の回数の増加
めまい
皮膚の乾燥
疲労
頭痛
血糖値の上昇（高血糖）
高血圧
感染症
吐き気
精神神経系への影響（不安、うつ病、錯乱など）：通常は可逆的
血球数の減少（血小板数や好中球数の低下など）
副鼻腔炎
胃痛または背中の痛み
皮膚の発疹
原因不明の体重減少。

完全な治療のために副作用のリストについては、個々の薬剤モノグラフを参照してください。

医薬品をリストします PI3K阻害剤

薬剤名
Aliqopa Generic name: Copanlisib
Alpelisib Generic name: Alpelisib
Copanlisib Generic name: Copanlisib
Copiktra Generic name: Duvelisib
Duvelisib Generic name: Duvelisib
Idelalisib Generic name: Idelalisib
Joenja Generic name: Leniolisib
Piqray Generic name: Alpelisib
Piqray 200MG Daily Dose Generic name: Alpelisib
Piqray 250MG Daily Dose Generic name: Alpelisib
Piqray 300MG Daily Dose Generic name: Alpelisib
Vijoice Generic name: Alpelisib
Zydelig Generic name: Idelalisib

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