PI3K 억제제

PI3K 억제제란 무엇입니까?

포스포이노시티드 3-키나제(PI3K) 억제제는 포스포이노시티드 3-키나제 효소 중 하나 이상을 억제하기 위해 개발된 의약품 계열입니다. 이 효소는 세포 성장과 생존에 관여하는 경로인 PI3K/AKT/mTOR 경로뿐만 아니라 많은 암에서 자주 활성화되는 여러 다른 과정의 일부를 형성합니다.

이러한 효소를 억제함으로써, PI3K 억제제는 세포 사멸을 유발하고 악성 세포의 증식을 억제하며 여러 신호 전달 경로를 방해합니다.

PI3K 억제제는 어떤 용도로 사용됩니까?

PI3K 억제제는 일반적으로 특정 암 치료를 위해 투여됩니다. 재발했거나 다른 암 치료에 반응하지 않는 경우. 일반적으로 PI3K 억제제를 투여하기 전에 적어도 두 가지 다른 암 치료법을 시도했지만 성공하지 못했거나 내약성이 없어야 합니다. 다음 PI3K 억제제는 다음의 치료에 단독으로 투여하거나 다른 약물과 병용하여 투여할 수 있습니다.

Alpelisib: 다음 환자의 호르몬 수용체 양성, HER2 음성(HR+HER2-) 유방암 환자 특정 기준을 충족하고 PIK3CA 관련 과성장 스펙트럼(PROS) 장애
코판리십: 여포성 림프종
두벨리십: 만성 림프구성 백혈병, 소림프구성 백혈병, 여포성 림프종
레니올리십: 12년 성인 및 소아 환자 대상 활성 포스포이노시티드 3-키나제 델타(PI3Kδ) 증후군(APDS)

PI3K 억제제의 차이점은 무엇입니까?

다른 PI3K 억제제는 다른 PI3K 효소를 억제하며, 이는 특정 유형에 대한 효과의 차이에 영향을 미칩니다. 암 및 그 부작용.

알페리십은 포스파티딜이노시톨-3-키나제(PI3Kα)의 α 이소형에 대한 선택적 억제제입니다. HR+HER2- 유방암의 40%는 PI3Kα를 코딩하는 유전자에 돌연변이가 있으며 PIK3CA의 돌연변이도 PROS를 유발하는 과성장 및 기형과 관련이 있습니다.

코판리십은 다른 PI3K 억제제보다 증가할 가능성이 더 높습니다. 일반적으로 28일 치료 주기 중 1, 8, 15일에 1시간 IV 주입을 통해 투여됩니다.

두벨리십은 하루 2회 경구 투여되며 일반적인 심각한 부작용으로는 호중구 감소증이 있습니다( 30%), 설사(15%), 빈혈(13%), 대장염(12%).

이델라리십은 FDA의 승인을 받은 최초의 PI3K 억제제였으며 일반적으로 하루 2회 경구 복용됩니다. 다른 심각한 부작용 외에도 심각하거나 잠재적으로 치명적인 간 독성 발생률이 더 높습니다.

레니올리십은 경구용, 선택적, 포스포이노시티드 3-키나제-델타 억제제(PI3Kδ) 억제제로 다음과 같은 방법으로 APDS를 치료합니다. 많은 세포 기능에 관여하는 세포 메신저인 포스파티딜이노시톨-3-4-5-트리포스페이트의 생성을 억제합니다.

< td> 이델라리십

일반 이름	브랜드 이름 예시
alpelisib	Piqray, Vijoice
코판리십	알리코파
듀벨리십	코픽트라
자이델리그
레니올리십	조엔자

PI3K 억제제는 안전한가요?

PI3K 억제제 사용 시 심각하고 잠재적으로 생명을 위협할 수 있는 반응이 보고되었습니다.

발진 및 피부 반응: 여러 등급 3(심각, 체표면적의 30% 이상을 차지하거나 감염의 증거가 있음) 박리성 피부염 및 독성 표피 괴사용해를 포함한 피부 반응이 알페리십, 이델라리십 및 기타 PI3K 억제제 사용 시 보고되었습니다. 피부 반응이 발생할 경우 피부과 전문의와 상담해야 하며 PI3K 억제제 투여를 중단해야 합니다.

감염: 감염 횟수 증가 및 Pneumocystis jirovecii와 같은 특이한 유기체와 관련된 감염 및 거대세포바이러스(CMV)가 PI3K 억제제 사용과 관련이 있는 것으로 보고되었습니다. 이제 PI3K 억제제 치료를 받는 모든 환자에게 트리메토프림/설파메톡사졸을 사용한 P. jirovecii 폐렴(PJP) 예방을 제공하는 것이 권장됩니다. CMV 상태를 매월 평가해야 하며 CMV 수준이 증가하는 경우 항바이러스 치료를 시작하고 PI3K 억제제 치료를 보류하거나 대장염, 간염 또는 망막염과 같은 말단 기관 손상의 증거가 있는 경우 중단해야 합니다.

고혈압(고혈압): 다른 PI3K 억제제에 비해 코판리십 사용 시 중증 고혈압 발생률이 더 높은 것으로 보고되었습니다. 혈압 기록이 150/90mmHg를 초과하는 경우 코판리십을 보류하고 복용량을 줄이거나 중단해야 할 수도 있습니다.

고혈당증(고혈당 수치): 65년에 보고되었습니다 유방암으로 알페리십을 투여받은 환자의 %; 임상 시험에서 환자의 3.9%에서 심각한 고혈당증(3등급 또는 4등급)이 보고되었습니다.

심각하고 잠재적으로 생명을 위협할 수 있는 설사가 여러 PI3K 억제제에서 보고되었습니다. 이로 인해 장에 구멍이 생기거나 찢어질 수 있습니다(천공). 긴급한 의학적 조언을 구하십시오.

폐렴은 PI3K 억제제와도 관련이 있습니다. 비정상적인 호흡기 증상이 있으면 담당 의사에게 보고하십시오.

3~4등급 사건을 포함한

골수 억제도 보고되었으며 때로는 PI3K 제제를 투여받은 사람의 최대 4분의 1에서 발생했습니다. . 치료 중에는 혈구 수치를 매주 또는 2주에 걸쳐 모니터링해야 하며, 호중구감소증의 중증도 및 지속성에 따라 치료를 보류하거나 복용량을 줄이거나 중단해야 할 수도 있습니다.

심각하거나 치명적인 간 손상 이델라리십을 투여받은 환자의 16~18%에서 보고되었으며, 다른 PI3K 억제제에서 간 효소의 상승이 보고되었습니다. 치료 전과 치료 중에 간 기능을 모니터링해야 합니다.

레니올리십은 발육 중인 아기에게 독성이 있을 수 있으며 가임 여성은 매우 효과적인 피임법을 사용해야 합니다.

심각한 부작용의 전체 목록은 개별 약물 논문을 참조하세요.

PI3K 억제제의 부작용은 무엇입니까?

부작용은 복용 중인 PI3K 억제제에 따라 다릅니다. 다음이 포함될 수 있습니다:

아토피성 피부염
검은 타르 변
입 안의 잇몸 출혈이나 궤양
혈액 소변/대변
시력 흐림
설사 또는 배변 횟수 증가
현기증
피부 건조
피로
두통
고혈당(고혈당증)
고혈압
감염
메스꺼움
신경정신학적 영향(예: 불안, 우울증 또는 혼란): 일반적으로 되돌릴 수 있음
혈구 수 감소(예: 혈소판 및 호중구 수 감소)
부비동염
위 또는 허리 통증
피부 발진
설명할 수 없는 체중 감소.

완전한 부작용 목록은 개별 약물 논문을 참조하세요.

약물 목록을 다음과 같이 나열하세요. PI3K 억제제

약품명
Aliqopa Generic name: Copanlisib
Alpelisib Generic name: Alpelisib
Copanlisib Generic name: Copanlisib
Copiktra Generic name: Duvelisib
Duvelisib Generic name: Duvelisib
Idelalisib Generic name: Idelalisib
Joenja Generic name: Leniolisib
Piqray Generic name: Alpelisib
Piqray 200MG Daily Dose Generic name: Alpelisib
Piqray 250MG Daily Dose Generic name: Alpelisib
Piqray 300MG Daily Dose Generic name: Alpelisib
Vijoice Generic name: Alpelisib
Zydelig Generic name: Idelalisib

면책조항

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