Perencat PI3K

Apakah perencat PI3K?

Perencat Phosphoinositide 3-kinase (PI3K) ialah kelas ubat yang telah dibangunkan untuk menghalang satu atau lebih enzim phosphoinositide 3-kinase. Enzim ini membentuk sebahagian daripada laluan PI3K/AKT/mTOR, yang merupakan laluan yang terlibat dalam pertumbuhan dan kemandirian sel, serta beberapa proses lain yang kerap diaktifkan dalam banyak kanser.

Dengan menghalang enzim ini, Perencat PI3K menyebabkan kematian sel, menghalang pembiakan sel malignan dan mengganggu beberapa laluan isyarat.

Apakah perencat PI3K digunakan?

Perencat PI3K biasanya diberikan untuk merawat kanser tertentu yang telah berulang atau tidak bertindak balas terhadap rawatan kanser lain. Biasanya, sekurang-kurangnya dua rawatan kanser lain perlu dicuba dan tidak berjaya atau tidak diterima sebelum perencat PI3K diberikan. Perencat PI3K berikut boleh diberikan secara bersendirian atau digabungkan dengan ubat lain dalam rawatan:

Alpelisib: positif reseptor hormon, kanser payudara HER2-negatif (HR+HER2-) pada pesakit yang memenuhi kriteria tertentu dan gangguan spektrum pertumbuhan berlebihan (PROS) berkaitan PIK3CA
Copanlisib: limfoma folikular
Duvelisib: leukemia limfositik kronik, leukemia limfositik kecil dan limfoma folikular
Leniolisib: sindrom phosphoinositide 3-kinase delta (PI3Kδ) teraktif (APDS) dalam pesakit dewasa dan kanak-kanak 12 tahun umur dan lebih tua.

Apakah perbezaan antara perencat PI3K?

Perencat PI3K yang berbeza menghalang enzim PI3K yang berbeza, dan ini menyumbang kepada perbezaan dalam keberkesanannya terhadap jenis tertentu kanser dan kesan sampingannya.

Alpelisib ialah perencat terpilih bagi isoform α phosphatidylinositol-3-kinase (PI3Kα). 40% daripada kanser payudara HR+HER2- mempunyai mutasi dalam gen yang mengekodkan PI3Kα dan mutasi dalam PIK3CA juga dikaitkan dengan pertumbuhan berlebihan dan kecacatan yang menyebabkan PROS.

Copanlisib lebih berkemungkinan meningkat daripada perencat PI3K lain. tekanan darah dan biasanya diberikan melalui infusi IV satu jam pada hari 1,8, dan 15 daripada kitaran rawatan 28 hari.

Duvelisib diberikan secara lisan dua kali sehari dan kesan sampingan teruk yang biasa termasuk neutropenia ( 30%), cirit-birit (15%), anemia (13%) dan kolitis (12%).

Idelalisib ialah perencat PI3K pertama yang diluluskan oleh FDA dan biasanya diambil secara lisan dua kali sehari. Selain kesan sampingan serius yang lain, ia mempunyai kadar ketoksikan hati yang teruk atau berpotensi membawa maut yang lebih tinggi.

Leniolisib ialah perencat oral, terpilih, phosphoinositide 3-kinase-delta inhibitor (PI3Kδ) yang merawat APDS dengan menghalang pengeluaran phosphatidylinositol-3-4-5-trisphosphate, utusan selular yang terlibat dalam banyak fungsi sel.

< td> idelalisib

Nama generik	Contoh nama jenama
alpelisib	Piqray, Vijoice
copanlisib	Aliqopa
duvelisib	Copiktra
Zydelig
leniolisib	Joenja

Adakah perencat PI3K selamat?

Reaksi yang teruk dan berpotensi mengancam nyawa telah dilaporkan dengan perencat PI3K.

Ruam dan tindak balas kulit: Beberapa gred 3 (teruk, meliputi lebih daripada 30% kawasan permukaan badan atau dengan bukti jangkitan) tindak balas kulit, termasuk dermatitis pengelupasan dan nekrolisis epidermis toksik, telah dilaporkan dengan alpelisib, idelalisib dan perencat PI3K yang lain. Pakar dermatologi harus dirujuk dan perencat PI3K ditahan jika berlaku sebarang tindak balas kulit.

Jangkitan: Peningkatan bilangan jangkitan, dan jangkitan yang berkaitan dengan organisma luar biasa, seperti Pneumocystis jirovecii dan sitomegalovirus (CMV) telah dilaporkan dikaitkan dengan penggunaan perencat PI3K. Kini disyorkan bahawa profilaksis P. jirovecii pneumonia (PJP) dengan trimethoprim/sulfamethoxazole disediakan untuk semua pesakit yang menerima rawatan perencat PI3K. Status CMV harus dinilai setiap bulan dan rawatan antivirus dimulakan dan terapi perencat PI3K ditahan jika tahap CMV meningkat, atau dihentikan jika terdapat bukti kerosakan organ akhir seperti kolitis, hepatitis atau retinitis.

Tekanan darah tinggi (hipertensi):Kadar hipertensi teruk yang lebih tinggi telah dilaporkan dengan copanlisib berbanding dengan perencat PI3K yang lain. Copanlisib mungkin perlu ditahan, dos dikurangkan atau dihentikan jika rakaman tekanan darah melebihi 150/90 mm Hg.

Hyperglycemia (paras glukosa darah tinggi): Telah dilaporkan dalam 65 % pesakit yang menerima alpelisib untuk kanser payudara; hiperglikemia teruk (gred 3 atau 4) dilaporkan dalam 3.9% pesakit dalam ujian klinikal.

Cirit-birit yang teruk dan berpotensi mengancam nyawa telah dilaporkan dengan beberapa perencat PI3K. Ini boleh menyebabkan lubang atau koyak (perforasi) pada usus. Dapatkan nasihat perubatan segera.

Pneumonitis juga telah dikaitkan dengan perencat PI3K. Laporkan sebarang simptom pernafasan yang luar biasa kepada doktor anda.

Penindasan sumsum tulang, termasuk peristiwa gred 3 atau 4, juga telah dilaporkan, kadangkala dalam sehingga satu perempat orang yang menerima ejen PI3K . Kiraan darah perlu dipantau setiap minggu atau dua minggu semasa rawatan, dan rawatan mungkin perlu ditahan, dos dikurangkan atau dihentikan bergantung pada keterukan dan keterukan neutropenia.

Kerosakan hati yang teruk atau maut telah dilaporkan dalam 16-18% pesakit yang menerima idelalisib, dan peningkatan dalam enzim hati telah dilaporkan dengan perencat PI3K yang lain. Fungsi hati perlu dipantau sebelum dan semasa terapi.

Leniolisib boleh menjadi toksik kepada bayi yang sedang berkembang dan wanita yang berpotensi pembiakan harus menggunakan kontraseptif yang sangat berkesan.

Untuk senarai lengkap kesan sampingan yang teruk, sila rujuk monograf ubat individu.

Apakah kesan sampingan perencat PI3K?

Kesan sampingan berbeza bergantung pada perencat PI3K yang diambil tetapi mungkin termasuk:

Dermatitis atopik
Najis berwarna hitam
Gusi berdarah atau ulser di dalam mulut
Darah dalam air kencing/najis
Penglihatan kabur
Cirit-birit atau peningkatan kekerapan dalam najis
Pening
Kulit kering
Keletihan
Sakit kepala
Paras glukosa darah tinggi (hiperglisemia)
Tekanan darah tinggi
Jangkitan
Loya
Kesan neuropsikiatri (seperti kebimbangan, kemurungan atau kekeliruan): biasanya boleh diterbalikkan
Pengurangan dalam bilangan sel darah (cth, penurunan bilangan platelet dan neutrofil)
Resdung
Sakit perut atau belakang
Ruam kulit
Penurunan berat badan yang tidak dapat dijelaskan.

Untuk lengkap senarai kesan sampingan, sila rujuk monograf ubat individu.

Senaraikan ubat dengan Perencat PI3K

Nama Ubat
Aliqopa Generic name: Copanlisib
Alpelisib Generic name: Alpelisib
Copanlisib Generic name: Copanlisib
Copiktra Generic name: Duvelisib
Duvelisib Generic name: Duvelisib
Idelalisib Generic name: Idelalisib
Joenja Generic name: Leniolisib
Piqray Generic name: Alpelisib
Piqray 200MG Daily Dose Generic name: Alpelisib
Piqray 250MG Daily Dose Generic name: Alpelisib
Piqray 300MG Daily Dose Generic name: Alpelisib
Vijoice Generic name: Alpelisib
Zydelig Generic name: Idelalisib

Penafian

Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.