Inibidores PI3K

O que são inibidores PI3K?

Os inibidores da fosfoinositídeo 3-quinase (PI3K) são uma classe de medicamentos que foram desenvolvidos para inibir uma ou mais enzimas fosfoinositídeo 3-quinase. Essas enzimas fazem parte da via PI3K/AKT/mTOR, que é uma via envolvida no crescimento e sobrevivência celular, bem como em vários outros processos que são frequentemente ativados em muitos tipos de câncer.

Ao inibir essas enzimas, Os inibidores de PI3K causam morte celular, inibem a proliferação de células malignas e interferem em diversas vias de sinalização.

Para que são usados os inibidores de PI3K?

Os inibidores de PI3K geralmente são administrados para tratar certos tipos de câncer. que tiveram recaída ou não respondem a outros tratamentos contra o câncer. Normalmente, pelo menos dois outros tratamentos contra o câncer precisam ter sido tentados e sem sucesso ou não tolerados antes que os inibidores de PI3K sejam administrados. Os seguintes inibidores de PI3K podem ser administrados isoladamente ou em combinação com outros medicamentos no tratamento de:

Alpelisibe: câncer de mama com receptor hormonal positivo, HER2 negativo (HR + HER2-) em pacientes que atendem a determinados critérios e distúrbios do espectro de crescimento excessivo (PROS) relacionados ao PIK3CA
Copanlisibe: linfoma folicular
Duvelisibe: leucemia linfocítica crônica, leucemia linfocítica pequena e linfoma folicular
Leniolisibe: síndrome da fosfoinositida 3-quinase delta ativada (PI3Kδ) (APDS) em pacientes adultos e pediátricos de 12 anos de idade ou mais.

Quais são as diferenças entre os inibidores de PI3K?

Diferentes inibidores de PI3K inibem diferentes enzimas de PI3K, e isso contribui para diferenças em sua eficácia contra certos tipos do câncer e seus efeitos colaterais.

Alpelisibe é um inibidor seletivo da isoforma α da fosfatidilinositol-3-quinase (PI3Kα). 40% dos cânceres de mama HR+HER2- têm uma mutação no gene que codifica PI3Kα e mutações em PIK3CA também estão associadas a crescimentos excessivos e malformações que causam PROS.

O copanlisibe tem maior probabilidade de aumentar do que outros inibidores de PI3K. pressão arterial e geralmente é administrado por meio de infusão intravenosa de uma hora nos dias 1, 8 e 15 de um ciclo de tratamento de 28 dias.

Duvelisibe é administrado por via oral duas vezes ao dia e os efeitos colaterais graves comuns incluem neutropenia ( 30%), diarreia (15%), anemia (13%) e colite (12%).

Idelalisibe foi o primeiro inibidor de PI3K a ser aprovado pelo FDA e geralmente é tomado por via oral duas vezes ao dia. Além de outros efeitos colaterais graves, apresenta uma taxa mais alta de toxicidade hepática grave ou potencialmente fatal.

O leniolisibe é um inibidor oral seletivo da fosfoinositídeo 3-quinase-delta (PI3Kδ) que trata a APDS por inibindo a produção de fosfatidilinositol-3-4-5-trifosfato, um mensageiro celular que está envolvido em muitas funções celulares.

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Nome genérico	Exemplos de marcas
alpelisib	Piqray, Vijoice
copanlisibe	Aliqopa
duvelisibe	Copiktra
Zydelig
leniolisibe	Joenja

Os inibidores de PI3K são seguros?

Foram relatadas reações graves e potencialmente fatais com inibidores de PI3K.

Erupções cutâneas e reações cutâneas: Vários graus 3 (graves, cobrindo mais de 30% da área de superfície corporal ou com evidência de infecção), incluindo dermatite esfoliativa e necrólise epidérmica tóxica, foram relatadas com alpelisibe, idelalisibe e outros inibidores de PI3K. Um dermatologista deve ser consultado e os inibidores de PI3K devem ser suspensos se ocorrer alguma reação cutânea.

Infecções: Um aumento no número de infecções e infecções associadas a organismos incomuns, como Pneumocystis jirovecii e citomegalovírus (CMV) foram relatados associados ao uso do inibidor PI3K. Recomenda-se agora que a profilaxia para pneumonia por P. jirovecii (PJP) com trimetoprim/sulfametoxazol seja fornecida a todos os pacientes que recebem tratamento com inibidor de PI3K. O status do CMV deve ser avaliado mensalmente e o tratamento antiviral iniciado e a terapia com inibidor de PI3K suspensa se os níveis de CMV estiverem aumentando, ou descontinuada se houver evidência de danos aos órgãos-alvo, como colite, hepatite ou retinite.

Pressão arterial elevada (hipertensão): Foram notificadas taxas mais elevadas de hipertensão grave com copanlisib em comparação com outros inibidores da PI3K. Pode ser necessário suspender o copanlisibe, reduzir a dosagem ou descontinuar se os registros da pressão arterial excederem 150/90 mm Hg.

Hiperglicemia (níveis elevados de glicose no sangue): foi relatada em 65 % de pacientes recebendo alpelisibe para câncer de mama; hiperglicemia grave (grau 3 ou 4) foi relatada em 3,9% dos pacientes em ensaios clínicos.

Diarréia grave e potencialmente fatal foi relatada com vários inibidores de PI3K. Isso pode causar um buraco ou rasgo (perfuração) nos intestinos. Procure orientação médica urgente.

Pneumonite também foi associada a inibidores de PI3K. Relate quaisquer sintomas respiratórios incomuns ao seu médico.

Supressão da medula óssea, incluindo eventos de grau 3 ou 4, também foi relatada, às vezes em até um quarto das pessoas que receberam agentes PI3K. . Os hemogramas devem ser monitorados semanalmente ou duas vezes por semana durante o tratamento, e o tratamento pode precisar ser suspenso, a dosagem reduzida ou descontinuada dependendo da gravidade e persistência da neutropenia.

Danos hepáticos graves ou fatais foi relatada em 16-18% dos pacientes que receberam idelalisibe, e foram relatadas elevações nas enzimas hepáticas com outros inibidores da PI3K. A função hepática deve ser monitorada antes e durante o tratamento.

O leniolisibe pode ser tóxico para um bebê em desenvolvimento e mulheres com potencial reprodutivo devem usar métodos contraceptivos altamente eficazes.

Para obter uma lista completa dos efeitos colaterais graves, consulte as monografias individuais dos medicamentos.

Quais são os efeitos colaterais dos inibidores de PI3K?

Os efeitos colaterais diferem dependendo do inibidor de PI3K que está sendo tomado. mas pode incluir:

Dermatite atópica
Fezes pretas
Sangramento nas gengivas ou úlceras na boca
Sangue na boca urina/fezes
Visão turva
Diarréia ou aumento da frequência nas fezes
Tonturas
Pele seca
Fadiga
Dor de cabeça
Níveis elevados de glicose no sangue (hiperglicemia)
Pressão alta
Infecção
Náuseas
Efeitos neuropsiquiátricos (como ansiedade, depressão ou confusão): geralmente reversíveis
Redução no número de células sanguíneas (por exemplo, diminuição do número de plaquetas e neutrófilos)
Sinusite
Dor de estômago ou nas costas
Erupção cutânea
Perda de peso inexplicável.

Para uma completa lista de efeitos colaterais, consulte as monografias individuais dos medicamentos.

Listar medicamentos com Inibidores PI3K

Nome do medicamento
Duvelisib Generic name: Duvelisib
Idelalisib Generic name: Idelalisib
Joenja Generic name: Leniolisib
Piqray Generic name: Alpelisib
Piqray 200MG Daily Dose Generic name: Alpelisib
Piqray 250MG Daily Dose Generic name: Alpelisib
Piqray 300MG Daily Dose Generic name: Alpelisib
Vijoice Generic name: Alpelisib
Zydelig Generic name: Idelalisib

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