Inhibitori PI3K

Ce sunt inhibitorii PI3K?

Inhibitorii fosfoinozitid 3-kinazei (PI3K) sunt o clasă de medicamente care au fost dezvoltate pentru a inhiba una sau mai multe dintre enzimele fosfoinozitide 3-kinaze. Aceste enzime fac parte din calea PI3K/AKT/mTOR, care este o cale implicată în creșterea și supraviețuirea celulelor, precum și în câteva alte procese care sunt activate frecvent în multe tipuri de cancer.

Prin inhibarea acestor enzime, Inhibitorii PI3K provoacă moartea celulelor, inhibă proliferarea celulelor maligne și interferează cu mai multe căi de semnalizare.

Pentru ce sunt utilizați inhibitorii PI3K?

Inhibitorii PI3K sunt de obicei administrați pentru a trata anumite tipuri de cancer care au recidivat sau nu răspund la alte tratamente pentru cancer. În mod obișnuit, cel puțin alte două tratamente pentru cancer trebuie să fi fost încercate și să nu fi avut succes sau să nu fi fost tolerate înainte de administrarea inhibitorilor PI3K. Următorii inhibitori ai PI3K pot fi administrați singuri sau în combinație cu alte medicamente în tratamentul:

Alpelisib: cancer de sân cu receptori hormonali pozitiv, HER2 negativ (HR+HER2-) la pacienții care îndeplinesc anumite criterii și tulburări din spectrul de creștere excesivă (PROS) legate de PIK3CA
Copanlisib: limfom folicular
Duvelisib: leucemie limfocitară cronică, leucemie limfocitară mică și limfom folicular
Leniolisib: sindromul fosfoinozitid 3-kinaze delta (PI3Kδ) activat (APDS) la pacienții adulți și copii 12 ani de vârstă și mai în vârstă.

Care sunt diferențele dintre inhibitorii PI3K?

Diferiți inhibitori PI3K inhibă diferite enzime PI3K, iar acest lucru contribuie la diferențele de eficacitate împotriva anumitor tipuri a cancerelor și a efectelor secundare ale acestora.

Alpelisib este un inhibitor selectiv al izoformei α a fosfatidilinozitol-3-kinazei (PI3Kα). 40% dintre cancerele de sân HR+HER2- au o mutație în gena care codifică PI3Kα, iar mutațiile în PIK3CA sunt, de asemenea, asociate cu excese excesive și malformații care provoacă PROS.

Copanlisib este mai probabil să crească decât alți inhibitori PI3K. tensiune arterială și se administrează de obicei printr-o perfuzie IV de o oră în zilele 1, 8 și 15 ale unui ciclu de tratament de 28 de zile.

Duvelisib se administrează pe cale orală de două ori pe zi, iar reacțiile adverse severe frecvente includ neutropenia ( 30%), diaree (15%), anemie (13%) și colită (12%).

Idelalisib a fost primul inhibitor PI3K care a fost aprobat de FDA și este de obicei administrat oral de două ori pe zi. În plus față de alte reacții adverse grave, are o rată mai mare de toxicitate hepatică severă sau potențial fatală.

Leniolisib este un inhibitor selectiv al fosfoinozitidei 3-kinaze-delta (PI3Kδ) care tratează APDS prin inhibă producția de fosfatidilinozitol-3-4-5-trifosfat, un mesager celular care este implicat în multe funcții celulare.

< td> idelalisib

Nume generic	Exemple de nume de marcă
alpelisib	Piqray, Vijoice
copanlisib	Aliqopa
duvelisib	Copiktra
Zydelig
leniolisib	Joenja

Inhibitorii PI3K sunt siguri?

Au fost raportate reacții severe și care pot pune viața în pericol la inhibitorii PI3K.

Erupții cutanate și reacții cutanate: de mai multe clase. 3 (severe, care acoperă mai mult de 30% din suprafața corporală sau cu semne de infecție) au fost raportate reacții cutanate, inclusiv dermatită exfoliativă și necroliză epidermică toxică, la alpelisib, idelalisib și alți inhibitori ai PI3K. Un dermatolog trebuie consultat și inhibitorii PI3K reținuți dacă apare vreo reacție cutanată.

Infecții: o creștere a numărului de infecții și infecții asociate cu organisme neobișnuite, cum ar fi Pneumocystis jirovecii și citomegalovirusul (CMV) au fost raportate asociate cu utilizarea inhibitorului PI3K. Acum se recomandă ca profilaxia pneumoniei cu P. jirovecii (PJP) cu trimetoprim/sulfametoxazol să fie asigurată tuturor pacienților care primesc tratament cu inhibitor PI3K. Starea CMV trebuie evaluată lunar și tratamentul antiviral trebuie inițiat și terapia cu inhibitori PI3K trebuie întreruptă dacă nivelul CMV crește sau întreruptă dacă există dovezi de afectare a organelor terminale, cum ar fi colita, hepatita sau retinita.

Tensiune arterială ridicată (hipertensiune arterială): Au fost raportate rate mai mari de hipertensiune severă cu copanlisib în comparație cu alți inhibitori ai PI3K. Copanlisib poate fi necesar să fie reținut, doza redusă sau întreruptă dacă înregistrările tensiunii arteriale depășesc 150/90 mm Hg.

Hiperglicemie (niveluri ridicate ale glucozei din sânge): a fost raportată la 65 de ani. % dintre pacientele cărora li se administrează alpelisib pentru cancer de sân; hiperglicemie severă (gradul 3 sau 4) a fost raportată la 3,9% dintre pacienți în studiile clinice.

Diaree severă, care poate pune viața în pericol a fost raportată cu mai mulți inhibitori PI3K. Acest lucru poate duce la o gaură sau o ruptură (perforare) în intestine. Solicitați sfatul medicului de urgență.

Pneumonita a fost, de asemenea, asociată cu inhibitorii PI3K. Raportați medicului dumneavoastră orice simptome respiratorii neobișnuite.

Suprimarea măduvei osoase, inclusiv evenimente de gradul 3 sau 4, au fost raportate, uneori, la până la un sfert dintre persoanele care au primit agenți PI3K. . Hemoleucograma trebuie monitorizată săptămânal sau de două săptămâni în timpul tratamentului, iar tratamentul poate fi necesar să fie întrerupt, doza redusă sau întreruptă, în funcție de severitatea și persistența neutropeniei.

Leziuni hepatice severe sau fatale. a fost raportată la 16-18% dintre pacienții cărora li s-a administrat idelalisib și au fost raportate creșteri ale enzimelor hepatice cu alți inhibitori ai PI3K. Funcția hepatică trebuie monitorizată înainte și în timpul terapiei.

Leniolisib poate fi toxic pentru un copil în curs de dezvoltare, iar femelele cu potențial de reproducere ar trebui să utilizeze metode contraceptive foarte eficiente.

Pentru o listă completă a efectelor secundare severe, vă rugăm să consultați monografiile individuale ale medicamentelor.

Care sunt efectele secundare ale inhibitorilor PI3K?

Efectele secundare diferă în funcție de inhibitorul PI3K luat dar poate include:

Dermatită atopică
Scăune negre cu gudron
Sângerări ale gingiilor sau ulcere în gură
Sânge în urină/scaune
Vezi încețoșată
Diaree sau o frecvență crescută a scaunelor
Amețeli
Piele uscată
Oboseală
O durere de cap
Niveluri ridicate de glucoză din sânge (hiperglicemie)
Hipertensiune arterială
Infecție
Greață
Efecte neuropsihiatrice (cum ar fi anxietatea, depresia sau confuzia): de obicei reversibile
Reducerea numărului de celule sanguine (de exemplu, o scădere a numărului de trombocite și neutrofile)
Sinuzită
Dureri de stomac sau de spate
Erupție cutanată
Scădere inexplicabilă în greutate.

Pentru o completare lista de efecte secundare, vă rugăm să consultați monografiile individuale ale medicamentelor.

Lista de droguri cu Inhibitori PI3K

Numele medicamentului
Aliqopa Generic name: Copanlisib
Alpelisib Generic name: Alpelisib
Copanlisib Generic name: Copanlisib
Copiktra Generic name: Duvelisib
Duvelisib Generic name: Duvelisib
Idelalisib Generic name: Idelalisib
Joenja Generic name: Leniolisib
Piqray Generic name: Alpelisib
Piqray 200MG Daily Dose Generic name: Alpelisib
Piqray 250MG Daily Dose Generic name: Alpelisib
Piqray 300MG Daily Dose Generic name: Alpelisib
Vijoice Generic name: Alpelisib
Zydelig Generic name: Idelalisib

Declinare de responsabilitate

S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.