PI3K inhibitörleri

PI3K inhibitörleri nelerdir?

Fosfoinositid 3-kinaz (PI3K) inhibitörleri, bir veya daha fazla fosfoinositid 3-kinaz enzimini inhibe etmek için geliştirilmiş bir ilaç sınıfıdır. Bu enzimler, hücre büyümesi ve hayatta kalmasıyla ilgili bir yol olan PI3K/AKT/mTOR yolunun yanı sıra birçok kanserde sıklıkla etkinleştirilen diğer bazı süreçlerin bir parçasını oluşturur.

Bu enzimleri inhibe ederek, PI3K inhibitörleri hücre ölümüne neden olur, kötü huylu hücrelerin çoğalmasını engeller ve çeşitli sinyal yolaklarına müdahale eder.

PI3K inhibitörleri ne için kullanılır?

PI3K inhibitörleri genellikle belirli kanserleri tedavi etmek için verilir. Nükseden veya diğer kanser tedavilerine yanıt vermeyenler. Tipik olarak, PI3K inhibitörleri verilmeden önce en az iki kanser tedavisinin daha denenmiş olması ve başarısız olması veya tolere edilmemesi gerekir. Aşağıdaki PI3K inhibitörleri tek başına veya diğer ilaçlarla kombinasyon halinde aşağıdakilerin tedavisinde verilebilir:

  • Alpelisib: hormon reseptörü pozitif, HER2 negatif (HR+HER2-) meme kanseri olan hastalarda belirli kriterleri karşılayan ve PIK3CA ile ilişkili aşırı büyüme spektrumu (PROS) bozuklukları
  • Copanlisib: foliküler lenfoma
  • Duvelisib: kronik lenfositik lösemi, küçük lenfositik lösemi ve foliküler lenfoma
  • < li>Idelalisib: kronik lenfositik lösemi, foliküler B hücreli Hodgkin olmayan lenfoma ve küçük lenfositik lenfoma
  • Leniolisib: 12 yaş yetişkin ve pediatrik hastalarda aktif fosfoinositid 3-kinaz delta (PI3Kδ) sendromu (APDS) yaş ve üstü.

PI3K inhibitörleri arasındaki farklar nelerdir?

Farklı PI3K inhibitörleri farklı PI3K enzimlerini inhibe eder ve bu, bunların belirli türlere karşı etkinliklerindeki farklılıklara katkıda bulunur. kanserler ve bunların yan etkileri.

Alpelisib, fosfatidilinositol-3-kinazın (PI3Ka) α izoformunun seçici bir inhibitörüdür. HR+HER2- meme kanserlerinin %40'ında PI3Ka'yı kodlayan gende bir mutasyon bulunur ve PIK3CA'daki mutasyonlar da PROS'a neden olan aşırı büyümeler ve malformasyonlarla ilişkilidir.

Copanlisib'in artma olasılığı diğer PI3K inhibitörlerine göre daha fazladır. kan basıncı ve genellikle 28 günlük tedavi döngüsünün 1,8 ve 15. günlerinde bir saatlik IV infüzyonu yoluyla uygulanır.

Duvelisib günde iki kez ağızdan verilir ve yaygın ciddi yan etkiler arasında nötropeni ( %30, ishal (%15), anemi (%13) ve kolit (%12).

Idelalisib, FDA tarafından onaylanan ilk PI3K inhibitörüydü ve genellikle günde iki kez ağızdan alınır. Diğer ciddi yan etkilere ek olarak, daha yüksek oranda ciddi veya potansiyel olarak ölümcül karaciğer toksisitesine sahiptir.

Leniolisib, APDS'yi aşağıdaki yollarla tedavi eden, oral, seçici, fosfoinositid 3-kinaz-delta inhibitörü (PI3Kδ) inhibitörüdür. birçok hücre fonksiyonunda rol oynayan bir hücresel haberci olan fosfatidilinositol-3-4-5-trisfosfatın üretimini inhibe eder.

< td> idelalisib
Genel ad Marka adı örnekleri
alpelisib Piqray, Vijoice
copanlisib Aliqopa
duvelisib Copiktra
Zydelig
leniolisib Joenja

PI3K inhibitörleri güvenli midir?

PI3K inhibitörleriyle şiddetli ve potansiyel olarak yaşamı tehdit eden reaksiyonlar rapor edilmiştir.

Döküntüler ve cilt reaksiyonları: Çeşitli dereceler Alpelisib, idelalisib ve diğer PI3K inhibitörleri ile eksfolyatif dermatit ve toksik epidermal nekrolizi içeren 3 (şiddetli, vücut yüzey alanının %30'undan fazlasını kaplayan veya enfeksiyon kanıtı olan) cilt reaksiyonları rapor edilmiştir. Herhangi bir cilt reaksiyonu meydana gelirse dermatoloğa danışılmalı ve PI3K inhibitörleri kullanılmamalıdır.

Enfeksiyonlar: Enfeksiyonların sayısında artış ve Pneumocystis jirovecii gibi olağandışı organizmalarla ilişkili enfeksiyonlar ve sitomegalovirüsün (CMV) PI3K inhibitör kullanımıyla ilişkili olduğu rapor edilmiştir. Artık PI3K inhibitörü tedavisi gören tüm hastalara trimetoprim/sülfametoksazol ile P. jirovecii pneumonia (PJP) profilaksisinin sağlanması önerilmektedir. CMV durumu aylık olarak değerlendirilmeli ve antiviral tedavi başlatılmalı ve CMV seviyeleri artıyorsa PI3K inhibitör tedavisi durdurulmalı veya kolit, hepatit veya retinit gibi uç organ hasarına dair kanıt varsa kesilmelidir.

Yüksek tansiyon (hipertansiyon): Diğer PI3K inhibitörleriyle karşılaştırıldığında copanlisib ile daha yüksek oranda şiddetli hipertansiyon rapor edilmiştir. Kan basıncı kayıtları 150/90 mm Hg'yi aşarsa Copanlisib'in durdurulması, dozajın azaltılması veya kesilmesi gerekebilir.

Hiperglisemi (yüksek kan şekeri seviyeleri): 65'te rapor edilmiştir Meme kanseri nedeniyle alpelisib alan hastaların yüzdesi; Klinik çalışmalarda hastaların %3,9'unda şiddetli hiperglisemi (derece 3 veya 4) rapor edilmiştir.

Birkaç PI3K inhibitörüyle şiddetli, potansiyel olarak yaşamı tehdit eden ishal rapor edilmiştir. Bu durum bağırsaklarda delik veya yırtık (perforasyon) oluşmasına neden olabilir. Acil tıbbi yardım alın.

Zatürre ayrıca PI3K inhibitörleriyle de ilişkilendirilmiştir. Olağandışı solunum semptomlarını doktorunuza bildirin.

Kemik iliği baskılanması, 3. veya 4. derece olaylar da dahil olmak üzere, bazen PI3K ajanları alan kişilerin dörtte birinde rapor edilmiştir. . Tedavi sırasında haftada bir veya iki haftada bir kan sayımı izlenmelidir ve nötropeninin ciddiyetine ve kalıcılığına bağlı olarak tedavinin durdurulması, dozajın azaltılması veya kesilmesi gerekebilir.

Ciddi veya ölümcül karaciğer hasarı. , idealalisib alan hastaların %16-18'inde rapor edilmiştir ve diğer PI3K inhibitörleriyle karaciğer enzimlerinde yükselmeler rapor edilmiştir. Karaciğer fonksiyonu tedaviden önce ve tedavi sırasında izlenmelidir.

Leniolisib gelişmekte olan bebek için toksik olabilir ve üreme potansiyeli olan dişiler oldukça etkili doğum kontrol yöntemi kullanmalıdır.

Ciddi yan etkilerin tam listesi için lütfen ayrı ayrı ilaç monografilerine bakın.

PI3K inhibitörlerinin yan etkileri nelerdir?

Yan etkiler, alınan PI3K inhibitörüne bağlı olarak farklılık gösterir. ancak şunları içerebilir:

  • Atopik dermatit
  • Siyah katran rengi dışkı
  • Ağızda diş eti kanaması veya ülser
  • Ağızda kan idrar/dışkı
  • Bulanık görme
  • İshal veya dışkıda artış
  • Baş dönmesi
  • Kuru cilt
  • Yorgunluk
  • Baş ağrısı
  • Yüksek kan şekeri düzeyleri (hiperglisemi)
  • Yüksek tansiyon
  • Enfeksiyon
  • Bulantı
  • Nöropsikiyatrik etkiler (anksiyete, depresyon veya konfüzyon gibi): genellikle geri dönüşümlü
  • Kan hücrelerinin sayısında azalma (örn. trombosit ve nötrofil sayılarında azalma)
  • Sinüzit
  • Mide veya sırt ağrısı
  • Deri döküntüsü
  • Açıklanamayan kilo kaybı.

Tam olarak yan etkilerin listesi için lütfen ayrı ayrı ilaç monografilerine bakın.

İlacı listele PI3K inhibitörleri

İlaç Adı
Aliqopa
Generic name: Copanlisib
Alpelisib
Generic name: Alpelisib
Copanlisib
Generic name: Copanlisib
Copiktra
Generic name: Duvelisib
Duvelisib
Generic name: Duvelisib
Idelalisib
Generic name: Idelalisib
Joenja
Generic name: Leniolisib
Piqray
Generic name: Alpelisib
Piqray 200MG Daily Dose
Generic name: Alpelisib
Piqray 250MG Daily Dose
Generic name: Alpelisib
Piqray 300MG Daily Dose
Generic name: Alpelisib
Vijoice
Generic name: Alpelisib
Zydelig
Generic name: Idelalisib

Sorumluluk reddi beyanı

Drugslib.com tarafından sağlanan bilgilerin doğru ve güncel olmasını sağlamak için her türlü çaba gösterilmiştir. -tarihli ve eksiksizdir ancak bu konuda hiçbir garanti verilmemektedir. Burada yer alan ilaç bilgileri zamana duyarlı olabilir. Drugslib.com bilgileri Amerika Birleşik Devletleri'ndeki sağlık uygulayıcıları ve tüketiciler tarafından kullanılmak üzere derlenmiştir ve bu nedenle Drugslib.com, aksi özellikle belirtilmediği sürece Amerika Birleşik Devletleri dışındaki kullanımların uygun olduğunu garanti etmez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri ilaçları onaylamaz, hastalara teşhis koymaz veya tedavi önermez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri, lisanslı sağlık uygulayıcılarına hastalarıyla ilgilenme konusunda yardımcı olmak ve/veya bu hizmeti görüntüleyen tüketicilere sağlık hizmetinin uzmanlığı, becerisi, bilgisi ve muhakemesi yerine değil, tamamlayıcı olarak hizmet etmek için tasarlanmış bir bilgi kaynağıdır. uygulayıcılar.

Belirli bir ilaç veya ilaç kombinasyonu için bir uyarının bulunmaması, hiçbir şekilde ilacın veya ilaç kombinasyonunun herhangi bir hasta için güvenli, etkili veya uygun olduğu şeklinde yorumlanmamalıdır. Drugslib.com, Drugslib.com'un sağladığı bilgilerin yardımıyla uygulanan sağlık hizmetlerinin herhangi bir yönüne ilişkin herhangi bir sorumluluk kabul etmez. Burada yer alan bilgilerin olası tüm kullanımları, talimatları, önlemleri, uyarıları, ilaç etkileşimlerini, alerjik reaksiyonları veya olumsuz etkileri kapsaması amaçlanmamıştır. Aldığınız ilaçlarla ilgili sorularınız varsa doktorunuza, hemşirenize veya eczacınıza danışın.

Popüler Anahtar Kelimeler