スルホンアミド

スルホンアミドとは何ですか?

スルホンアミド (スルホンアミド) は、スルホンアミド化学基を含む人工 (合成) 医薬品のグループです。サルファ剤と呼ばれることもあります。

多くの人は、化学構造にスルホンアミド官能基を持つ抗生物質のみを指すためにスルホンアミドという用語を不正確に使用しています。しかし、抗生物質スルホンアミドの臨床評価中に行われた観察を利用して開発された非抗生物質スルホンアミドがいくつかあります。これらは、糖尿病や鎮痛などのさまざまな症状に使用されます。

スルファニルアミドは 1906 年に開発された最初のスルホンアミドですが、抗菌剤として使用されるようになったのは 1930 年代後半までです。スルホンアミド抗菌剤は静菌性（細菌の繁殖を阻止しますが、必ずしも細菌を殺すわけではありません）であり、核酸の形成、最終的には DNA と RNA の形成に不可欠な細菌内の葉酸の合成を妨げることによって作用します。人間は食事から葉酸を摂取しますが、細菌が葉酸を合成する必要があります。トリメトプリムは葉酸合成経路の異なる酵素に作用するため、スルホンアミド系抗菌剤をトリメトプリムと組み合わせて殺菌性（細菌を殺す）にすることができます。

非抗生物質のスルホンアミド剤には、抗炎症作用または免疫調節作用があると考えられています。

スルホンアミドは何に使用されますか?

スルホンアミドは、多様な作用を持つ多様な医薬品の代表です。スルホンアミドで治療できる症状の例には次のものがあります。

細菌感染症: 例: スルファメトキサゾール/トリメトプリム、スルフィソキサゾール
クローン病: 例: スルファサラジン
体液貯留: 例、クロロチアジド、フロセミド、ヒドロクロロチアジド
痛風: 例、プロベネシド
高血圧: 例、クロロチアジド、ヒドロクロロチアジド
痛みと炎症: 例: セレコキシブ
関節リウマチ: 例: スルファサラジン
潰瘍性大腸炎: 例: スルファサラジン。

スルホンアミドの違いは何ですか?

スルホンアミド系抗生物質の構造には N4 アミン基があり、これがアレルギー型反応の発生率の高さに寄与していると考えられています。非抗生物質スルホンアミドにはこの構造がありません。

スルホンアミド抗生物質

経口スルホンアミドは急速に排泄され、尿に非常に溶けやすく、尿路感染症の治療に一般的に使用されます。

一般名	ブランド名の例
Klaron、Ovace
スルファジアジン	ジェネリックのみ
バクトリム、SMZ-TMP
スルフィソキサゾール	製造中止

非抗生物質スルホンアミド

炭酸脱水酵素阻害剤を含め、多くの種類の薬物にスルホンアミド構造が含まれています。スルホニル尿素;

一般名	ブランド名の例
アセタゾラミド	ダイアモックス
ブメタニド	ブメックス
セレコキシブ	セレブレックス
クロロチアジド	ジウリル
クロルタリドン	タリトン
ダプソン	ジェネリック
ドルゾラミド点眼薬	トルソプト
フロセミド	ラシックス
グリベンクラミド	米国では入手できません。
グリクラジド	米国では入手できません。
グリピジド	グルコトロール
グリブリド	ジェネリック
ヒドロクロロチアジド (HCTZ)	アクアジド H、ミクロジド
インダパミド	ジェネリック
プロベネシド	ジェネリック
スルファサラジン*	アザルフィジン
スマトリプタン	イミトレックス
トルブタミド	製造中止

*スルファサラジンには抗菌作用もあります。

スルホンアミドは安全ですか?

スルホンアミドを含む薬剤は、アレルギー反応や非アレルギー反応に関与していることがよくあります。

この用語は、「サルファ剤アレルギー」（または「硫黄アレルギー」）は、スルホンアミドに対する免疫学的反応を指すのが最も一般的ですが、誤用や誤解が多い用語です。亜硫酸塩アレルギーと混同しないでください（亜硫酸塩は食品を保存するために使用される物質です）。また、硫黄または硫酸塩元素に対するアレルギーもありません（これらの天然物質に対するアレルギー反応は非常にまれです）。非抗生物質スルホンアミドは、抗生物質スルホンアミドより重度のアレルギー反応を引き起こす可能性が低いと考えられています。

スルホンアミドアレルギー反応は人口の 1.5 ～ 3% に発生しますが、HIV 感染者ではその可能性が 10 倍高くなります。管理は反応の種類と重症度によって異なります。軽度の反応は、薬剤の中止と抗ヒスタミン薬の投与で治療できます。より重篤な反応には、局所または経口ステロイドの投与が必要となり、場合によっては入院が必要になる場合があります。

スルホンアミドアレルギーは、たとえば次のようないくつかの異なる形で現れます。

スルホンアミド薬物過敏症症候群: 症状通常、スルホンアミドの投与開始から 7 ～ 14 日後に始まり、発熱と全身性の発疹が現れます。内臓が影響を受ける可能性があります
固定薬疹: 症状は薬を服用してから 30 分から 8 時間以内に発症し、発赤と皮膚の腫れのはっきりとした円形または楕円形の斑点が現れ、その上に水疱が現れることもあります< /li>
I 型即時型、IgE 媒介型、真性アレルギー反応: じんましんは薬剤投与後 30 分以内に発生します。アナフィラキシーはまれです
スティーブンス・ジョンソン症候群 (SJS) / 中毒性表皮壊死融解症 (TEN): 通常、薬を服用してから最初の 1 週間以内に発症する、致命的な可能性のある重篤な皮膚反応。症状には、皮膚が剥離して赤く滲み出た真皮が露出するなどがあります。
結節性紅斑: 症状には、すね、または膝や足首の周囲に赤くて熱く痛みを伴うしこりがあり、多くの場合、関節痛や発熱を伴います
多形紅斑: 症状には、標的のように見える皮膚病変の出現が含まれます (3 つの同心円状の色のゾーンが表示されます)。体のあらゆる部位や唇に影響を及ぼす可能性があります。

スルホンアミドは、まれに貧血 (赤血球の破壊)、白血球減少症 (白血球の破壊)、他の血液学的副作用。

スルホンアミドの使用では腎臓への副作用が報告されています。より一般的には尿中に結晶が発生し（脱水状態の人ではリスクが高くなります）、まれに間質性腎炎や尿細管壊死が発生します。

注: 構造内にスルフヒドリル基または硫酸基を含む亜硫酸塩または薬物（例、カプトプリル、硫酸モルヒネ、硫酸ヘパリン）は、スルホンアミドアレルギーのある人が避ける必要はありません。

重篤な副作用の完全なリストについては、個々の薬剤モノグラフを参照してください。

スルホンアミドで報告されている一般的な副作用は次のとおりです:

胃腸への影響 (下痢、吐き気、胃のむかつき、嘔吐など)< /li>
カンジダ症（鵞口瘡などの症状を引き起こす酵母カンジダの異常増殖）（スルホンアミド系抗生物質）
めまい
疲労
葉酸欠乏症
頭痛
皮膚のかゆみ
発疹。

副作用の完全なリストについては、個々の薬剤モノグラフを参照してください。 .

医薬品をリストしますスルホンアミド

薬剤名
Cotrim Generic name: Sulfamethoxazole And Trimethoprim
Bactrim Generic name: Sulfamethoxazole And Trimethoprim
Bactrim DS Generic name: Sulfamethoxazole And Trimethoprim
Gantrisin Pediatric Generic name: Sulfisoxazole
Septra Generic name: Sulfamethoxazole And Trimethoprim (oral)
Septra DS Generic name: Sulfamethoxazole And Trimethoprim
SMZ-TMP Pediatric Generic name: Sulfamethoxazole And Trimethoprim
Sulfadiazine Generic name: Sulfadiazine
Sulfamethoxazole and trimethoprim Generic name: Sulfamethoxazole And Trimethoprim (oral/injection)
Sulfatrim Generic name: Sulfamethoxazole And Trimethoprim
Sulfatrim Pediatric Generic name: Sulfamethoxazole And Trimethoprim
Sulfisoxazole Generic name: Sulfisoxazole
Truxazole Generic name: Sulfisoxazole

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