Abemaciclib (Systemic)

Jeneng merek: Verzenio
Kelas obat: Agen Antineoplastik

Panganggone Abemaciclib (Systemic)

Kanker Payudara

Kanggo kombinasi karo inhibitor aromatase utawa tamoxifen kanggo perawatan adjuvant reseptor hormon positif, reseptor faktor pertumbuhan epidermis manungsa tipe 2 (HER2) -negatif, node-positif, tahap awal kanker payudara ing wong diwasa sing beresiko dhuwur kambuh.

Kanggo kombinasi karo inhibitor aromatase (contone, anastrozole, letrozole) kanggo perawatan awal kanker payudara reseptor-positif, HER2-negatif utawa metastatik ing lanang lan wanita postmenopause.

Ing kombinasi karo fulvestrant kanggo perawatan saka reseptor hormon-positif, HER2-negatif kanker payudara majeng utawa metastatik ing wong diwasa kanthi progresi penyakit sawise terapi endokrin.

Monoterapi kanggo perawatan kanker payudara sing positif reseptor hormon, HER2-negatif utawa kanker payudara metastatik ing wong diwasa kanthi perkembangan penyakit sawise terapi endokrin lan kemoterapi sadurunge kanggo penyakit metastatik.

Related obat

Carane nggunakake Abemaciclib (Systemic)

Umum

Skrining Pretreatment

  • Entuk jumlah sel darah lengkap (CBC) dhasar lan tes fungsi ati.
  • Verifikasi status meteng ing wanita sing potensial reproduksi sadurunge miwiti terapi.

    • Pemantauan Pasien

  • Pantau jumlah CBC lan tes fungsi ati saben 2 minggu kanggo 2 wulan terapi awal, saben wulan kanggo 2 wulan sabanjure, banjur kaya sing dituduhake sacara klinis.
  • Monitor tandha utawa gejala penyakit paru-paru interstisial utawa pneumonitis.
  • Monitor tandha utawa gejala thromboembolism vena (contone, trombosis vena jero, embolisme paru).

    • Panyegahan Dispensing lan Administrasi

  • Adhedhasar Institute for Safe Medication Practices (ISMP), abemaciclib minangka obat sing waspada dhuwur sing duwe risiko dhuwur nyebabake cilaka pasien sing signifikan nalika digunakake kanthi salah.

    • Pertimbangan Umum Liyane

  • Wanita premenopausal utawa perimenopausal sing nampa abemaciclib ing kombinasi karo fulvestrant utawa inhibitor aromatase kudu diobati karo agonis hormon pelepas gonadotropin (GnRH, hormon pelepas hormon luteinizing) (contone, goserelin. ) miturut standar perawatan saiki.
  • Pria sing nampa terapi kombinasi karo abemaciclib lan inhibitor aromatase kudu diobati nganggo agonis GnRH miturut standar perawatan saiki.
  • Rembugan labeling produsen masing-masing babagan dosis, cara administrasi, lan urutan administrasi agen antineoplastik liyane sing digunakake ing regimen kombinasi.

    • Administrasi

    Administrasi Lisan

    Administrasi lisan kaping pindho saben dina tanpa preduli panganan ing wektu sing padha saben dina.

    Nguntal tablet wutuh; aja mecah, ngunyah, ngremuk, utawa dipérang.

    Yen dosis ora kejawab utawa muntah, njupuk dosis sabanjure ing wektu sing dijadwalake kanthi rutin. Aja dobel dosis utawa njupuk dosis ekstra.

    Dosis

    Dewasa

    Terapi Adjuvant Kanker Payudara kanggo Kanker Payudara Tahap Awal Oral

    150 mg kaping pindho saben dina kanthi kombinasi karo inhibitor aromatase (contone, anastrozole, letrozole) utawa tamoxifen. Terusake terapi nganti 2 taun utawa nganti penyakit berkembang utawa keracunan sing ora bisa ditampa.

    Nambani wanita premenopausal utawa perimenopausal sing nampa terapi kombinasi karo abemaciclib lan inhibitor aromatase utawa fulvestrant karo hormon pelepas gonadotropin (GnRH, luteinizing hormone-releasing). hormon) agonis (contone, goserelin) miturut standar perawatan saiki.

    Nambani wong sing nampa terapi kombinasi karo abemaciclib lan inhibitor aromatase karo agonis GnRH miturut standar perawatan saiki.

    Terapi Awal kanggo Kanker Payudara Lanjut Oral

    150 mg kaping pindho saben dina kanthi kombinasi karo inhibitor aromatase (contone, anastrozole, letrozole). Terusake terapi nganti kedadeyan penyakit utawa keracunan sing ora bisa ditampa.

    Nambani wanita premenopausal utawa perimenopausal sing nampa terapi kombinasi karo abemaciclib lan inhibitor aromatase kanthi agonis hormon pelepas gonadotropin (GnRH, hormon pelepas hormon luteinizing) (contone, goserelin). ) miturut standar perawatan saiki.

    Nambani wong sing nampa terapi kombinasi karo abemaciclib lan inhibitor aromatase kanthi agonis GnRH miturut standar perawatan saiki.

    Kanker Payudara Lanjut sing Diobati sadurunge: Terapi Kombinasi Oral

    150 mg kaping pindho saben dina diwenehi terus; administrasi ing kombinasi karo fulvestrant 500 mg IM ing dina 1, 15, lan 29 saka siklus 1 diterusake sapisan saben wulan sawise.

    Nambani wanita premenopausal utawa perimenopausal nampa terapi kombinasi karo abemaciclib lan fulvestrant karo gonadotropin-releasing hormon (GnRH, luteinizing hormone-releasing hormone) agonis (contone, goserelin) miturut standar perawatan saiki.

    Kanker Payudara Lanjut sing Diobati sadurunge: Monotherapy Oral

    200 mg kaping pindho saben dina.

    Terus terapi nganti penyakit berkembang utawa keracunan sing ora bisa ditampa.

    Modifikasi Dosis kanggo Toksisitas Oral

    Efek sing ora becik bisa mbutuhake gangguan sementara lan/utawa nyuda utawa mandheg dosis. .

    Dosis <50 mg kaping pindho saben dina ora dianjurake; mungkasi obat yen dosis 50-mg kaping pindho saben dina ora ditoleransi.

    Modifikasi dosis sing disaranake kanggo abemaciclib sajrone monoterapi utawa terapi kombinasi karo fulvestrant utawa inhibitor aromatase ing Tabel 1.

    Tabel 1: Modifikasi Dosis kanggo Toksisitas Abemaciclib

    Modifikasi Dosis sawise Recovery saka Toksisitas

    Modifikasi Dosis sawise Recovery saka Toksisitas

    Kedadeyan Toksisitas

    Abemaciclib Agen Tunggal (Dosis Awal = 200 mg kaping pindho saben dina)

    Abemaciclib ing Kombinasi karo Fulvestrant, Tamoxifen, utawa Inhibitor Aromatase (Dosis Awal = 150 mg kaping pindho saben dina)

    Kaping pisanan

    Wiwiti maneh ing 150 mg kaping pindho saben dina

    Wiwiti maneh ing 100 mg kaping pindho saben dina

    Kapindho

    Wiwiti maneh ing 100 mg kaping pindho saben dina

    Wiwiti maneh ing 50 mg kaping pindho saben dina

    Katelu

    Wiwiti maneh ing 50 mg kaping pindho saben dina

    Nyetop abemaciclib

    Kapat

    Nyetop abemaciclib

    Toksisitas Hematologis Oral

    Yen keracunan hematologi kelas 4 dumadi, interupsi sementara terapi abemaciclib. Yen keracunan mundhak dadi kelas 2 utawa kurang, nerusake terapi kanthi dosis sing suda.

    Kanggo kedadeyan pertama keracunan hematologi kelas 3, interupsi sementara terapi abemaciclib. Nalika keracunan mundhak dadi kelas 2 utawa kurang, nerusake terapi kanthi dosis sing padha. Yen keracunan hematologi kelas 3 kambuh, sementara ngganggu terapi abemaciclib; sawise nambah kelas 2 utawa kurang, nerusake terapi kanthi dosis sing suda.

    Yen keracunan hematologi kelas 1 utawa 2, ora perlu modifikasi dosis.

    Bisa ngatur faktor pertumbuhan hematopoietik (contone, granulocyte colony-stimulating factor [G-CSF]) yen dituduhake sacara klinis; Nanging, nahan abemaciclib nganti ≥48 jam sawise dosis pungkasan faktor pertumbuhan hematopoietik lan nganti keracunan mundhak dadi kelas 2 utawa kurang.

    Diare Lisan

    Yen diare kelas 3 utawa 4 utawa diare sing mbutuhake rawat inap, kanggo sementara. ngganggu terapi abemaciclib. Nalika diare saya mundhak dadi kelas 1 utawa kurang, nerusake terapi kanthi dosis sing suda.

    Kanggo diare kelas 2 sing terus-terusan nganti ≥24 jam, interupsi sementara terapi abemaciclib. Nalika diare rampung, nerusake terapi kanthi dosis sing padha. Yen diare kelas 2 tetep utawa kambuh sanajan langkah-langkah dhukungan sing optimal, sementara ngganggu terapi abemaciclib; sawise nambah menyang kelas 1 utawa kurang, nerusake terapi kanthi dosis suda.

    Yen diare kelas 1, ora ana modifikasi dosis.

    Toksisitas Hepatik Oral

    Yen kelas 4 serum ALT lan/utawa Elevasi AST (yaiku,> 20 kaping ULN) utawa serum ALT lan/utawa AST elevasi> 3 kaping ULN kanthi total konsentrasi bilirubin> 2 kaping ULN tanpa ana kolestasis, mungkasi terapi abemaciclib.

    Yen tingkat 3 serum ALT lan/utawa AST elevasi (yaiku, > 5 kaping ULN, nanging ≤20 kaping ULN) karo total konsentrasi bilirubin ≤2 kaping ULN dumadi, kanggo sementara interrupted therapy abemaciclib. Nalika keracunan mundhak dadi kelas 1 utawa kurang, nerusake terapi kanthi dosis sing suda.

    Yen tingkat 2 serum ALT lan/utawa AST munggah pangkat (yaiku, > 3 kaping ULN, nanging ≤5 kaping ULN) kanthi total konsentrasi bilirubin ≤2 kaping ULN, ora perlu modifikasi dosis. Kanggo tingkat 2 serum ALT lan / utawa AST sing terus-terusan utawa berulang kanthi konsentrasi bilirubin total ≤2 kaping ULN, sementara ngganggu terapi abemaciclib; sawise nambah menyang grade 1 utawa baseline, nerusake terapi kanthi dosis suda.

    Yen tingkat 1 serum ALT lan/utawa AST munggah pangkat (yaiku, ngluwihi ULN, nanging ≤3 kaping ULN) kanthi konsentrasi bilirubin total ≤ ULN kaping 2, ora ana modifikasi dosis.

    Penyakit Paru-paru Interstitial (ILD)/Pneumonitis Oral

    Yen ILD/radang paru-paru kelas 3 utawa 4, mandhegake terapi abemaciclib kanthi permanen.

    Yen kelas 2 ILD/radang paru-paru ana, ora perlu modifikasi dosis. Yen kelas 2 ILD / pneumonitis tetep utawa kambuh sanajan langkah-langkah dhukungan sing optimal nganti 7 dina, sementara ngganggu terapi abemaciclib; sawise nambah menyang grade 1 utawa baseline, nerusake terapi kanthi dosis suda.

    Yen ILD/pneumonitis kelas 1, ora ana modifikasi dosis.

    Venous Thromboembolic Event Oral

    Kanggo acara thromboembolic vena saka kelas apa wae ing pasien kanker payudara tahap awal, ngganggu terapi abemaciclib lan nambani kaya sing dituduhake sacara klinis. Yen pasien wis stabil sacara klinis, nerusake terapi abemaciclib.

    Kanggo acara tromboembolik vena kelas 1 utawa 2 ing pasien kanker payudara lanjut utawa metastatik, ora perlu nyetel dosis.

    Kanggo tingkatan. 3 utawa 4 acara thromboembolic vena ing pasien kanker payudara lanjut utawa metastatik, ngganggu terapi abemaciclib lan nambani kaya sing dituduhake sacara klinis. Yen pasien wis stabil sacara klinis, nerusake terapi abemaciclib.

    Toksisitas Liyane Oral

    Yen reaksi salabetipun kelas 3 utawa 4 dumadi, interupsi sementara terapi abemaciclib. Nalika keracunan mundhak dadi kelas 1 utawa awal, nerusake terapi kanthi dosis sing suda.

    Yen reaksi salabetipun kelas 2, ora perlu modifikasi dosis. Yen reaksi salabetipun kelas 2 tetep utawa kambuh sanajan langkah-langkah dhukungan sing optimal nganti 7 dina, sementara ngganggu terapi abemaciclib; sawise nambah kelas 1 utawa awal, nerusake terapi kanthi dosis sing suda.

    Yen ana reaksi salabetipun kelas 1, ora perlu modifikasi dosis.

    Modifikasi Dosis karo Obat-obatan utawa Panganan sing Ngaruhi Enzim Mikrosomal Hepatik Oral

    Aja nggunakake bebarengan karo ketokonazol.

    Yen digunakake bebarengan Kanthi inhibitor CYP3A kuat liyane, nyuda dosis awal abemaciclib (200 utawa 150 mg kaping pindho saben dina gumantung indikasi) dadi 100 mg kaping pindho saben dina utawa, ing sing wis nampa dosis suda abemaciclib (100 mg kaping pindho saben dina), nyuda dosis abemaciclib dadi 50 mg kaping pindho saben dina.

    Yen digunakake bebarengan karo inhibitor CYP3A moderat, ngawasi tandha-tandha keracunan abemaciclib lan nimbang modifikasi dosis kanggo reaksi salabetipun (pirsani Tabel 1).

    Watesan Resep

    Dewasa

    Kanker Payudara Oral

    Dosis <50 mg kaping pindho saben dina ora dianjurake.

    Populasi Khusus

    Gangguan Hepatik

    Parah gangguan hepatik sing wis ana sadurunge (kelas Child-Pugh C): Ngurangi frekuensi dosis dadi sapisan saben dina.

    Gangguan hepatik sing wis ana entheng utawa moderat (kelas A utawa B Anak-Pugh): Ora ana pangaturan dosis.

    Gangguan Ginjal

    Gangguan ginjel entheng utawa moderat (Clcr 30–89 mL/menit): Ora perlu pangaturan dosis.

    Gagal ginjel abot (Clcr <30 mL/menit) , penyakit ginjel tahap pungkasan, utawa pasien sing nampa dialisis: Ora ana rekomendasi dosis khusus ing wektu iki.

    Pasien Geriatri

    Ora ana rekomendasi dosis khusus ing wektu iki.

    Pènget

    Kontraindikasi
  • Produsen nyatakake ora ana sing dingerteni.
    • Pènget/Panandhap

    Diare

    Diare kerep kedadeyan. Bisa nyebabake dehidrasi utawa infeksi. Wektu rata-rata wiwitan: 6-8 dina. Rata-rata durasi diare kelas 2 utawa 3: 6-11 utawa 5-8 dina, ing uji klinis.

    Pantau perkembangan diare lan enggal nambani yen perlu kanthi terapi sing cocog (contone, agen antidiare, penggantian cairan) ing tandha pisanan saka bangkekan. Yen ana diare, interupsi sauntara, nyuda dosis, utawa mandhegake abemaciclib bisa uga dibutuhake.

    Neutropenia

    Neutropenia, kalebu neutropenia febrile lan sepsis neutropenia, dilaporake. Wektu rata-rata kanggo wiwitan neutropenia kelas 3 utawa luwih gedhe: 29-33 dina. Durasi rata-rata neutropenia kelas 3 utawa luwih gedhe: 11-16 dina.

    Monitor CBC ing awal, saben 2 minggu sajrone 2 sasi wiwitan terapi, saben wulan sajrone 2 wulan sabanjure, banjur kaya sing dituduhake sacara klinis. Yen neutropenia kedadeyan, gangguan sauntara, nyuda dosis, utawa mungkasi abemaciclib bisa uga dibutuhake. Bisa ngatur faktor pertumbuhan hematopoietik (umpamane, G-CSF) yen dituduhake sacara klinis; Nanging, nahan abemaciclib nganti ≥48 jam sawise dosis pungkasan faktor pertumbuhan hematopoietik lan nganti keracunan mundhak dadi kelas 2 utawa kurang.

    ILD/Pneumonitis

    ILD/pneumonitis sing abot, ngancam nyawa, utawa fatal sing dilapurake karo inhibitor CDK4 lan CDK6, kalebu abemaciclib.

    Monitor pasien kanthi klinis lan pencitraan radiografi kanggo manifestasi saka ILD utawa pneumonitis.

    Yen kawujudan saka ILD utawa pneumonitis dumadi lan etiologi liyane (contone, infèksi, neoplastik) wis ora kalebu, interupsi sauntara, nyuda dosis, utawa discontinuance saka abemaciclib bisa uga perlu.

    Toksisitas Hepatik

    Hepatotoksisitas kacarita. Wektu rata-rata kanggo wiwitan tingkat 3 utawa luwih dhuwur ing konsentrasi AST: 71-185 dina; elevasi iki ditanggulangi ing 11-15 dina.

    Pantau tes fungsi ati (yaiku, konsentrasi serum ALT, AST, lan bilirubin) ing awal, saben 2 minggu sajrone 2 wulan awal terapi, saben wulan sajrone terapi sabanjure 2 sasi, banjur kaya sing dituduhake sacara klinis. Yen kedadeyan hepatotoksisitas, interupsi sauntara, nyuda dosis, utawa mungkasi abemaciclib bisa uga dibutuhake.

    Kedadeyan Thromboembolic

    Kedadeyan thromboembolic vena (yaiku, DVT, emboli paru, trombosis vena pelvis, trombosis sinus vena serebral, trombosis vena subclavian lan aksila, kadhangkala trombosis vena cava inferior, kadhangkala fatal. /p>

    Monitor kanggo manifestasi saka acara thromboembolic vena, kalebu embolism paru. Ngganggu terapi abemaciclib ing pasien kanker payudara tahap awal sing ngalami acara thromboembolic vena ing kelas apa wae lan ing pasien kanker payudara lanjut utawa metastatik sing ngalami acara thromboembolic vena kelas 3 utawa 4. Miwiti intervensi medis sing cocog.

    Morbiditas lan Mortalitas Janin/Neonatal

    Bisa nyebabake cilaka janin; Toksisitas embriofetal lan teratogenisitas dituduhake ing kewan.

    Aja meteng sajrone terapi. Wanita sing duwe potensi reproduksi kudu nggunakake metode kontrasepsi sing efektif nalika nampa abemaciclib lan ≥3 minggu sawise obat kasebut mandheg. Yen digunakake nalika meteng utawa pasien lagi mbobot, kabarake potensial bebaya janin.

    Populasi Tertentu

    Kandhutan

    Bisa nyebabake cilaka janin.

    Ing wanita sing duwe potensi reproduksi, pabrikan nyaranake tes meteng sadurunge miwiti terapi abemaciclib.

    Laktasi

    Ora dingerteni manawa abemaciclib nyebar menyang susu manungsa utawa yen obat kasebut duwe pengaruh kanggo produksi susu utawa bayi sing nyusoni. Mungkasi nyusoni sajrone terapi lan ≥3 minggu sawise obat dihentikan.

    Wanita lan Lanang Potensi Reproduksi

    Panaliten kewan nuduhake yen abemaciclib bisa ngrusak kesuburan lanang.

    Panggunaan Pediatrik

    Keslametan lan khasiat durung ditetepake. .

    Panggunaan Geriatrik

    Ora ana beda sakabèhé ing safety lan khasiat relatif kanggo wong diwasa enom. Toksisitas kelas 3 utawa 4 sing paling umum kalebu neutropenia, diare, lemes, mual, dehidrasi, leukopenia, anemia, infeksi, lan konsentrasi ALT serum sing dhuwur. nyetel total cahya kanggo tamba lan metabolit aktif unbound; pangaturan dosis ora perlu.

    Gagal hepatik sing abot, umur setengah eliminasi rata-rata lan tambah total paparan obat sing ora terikat lan metabolit aktif sing disesuaikan karo potensi; pangaturan dosis dianjurake.

    Gagal ginjel

    Gagal ginjel entheng utawa moderat ora mengaruhi paparan sistemik abemaciclib; pangaturan dosis ora perlu.

    Ora diteliti ing pasien kanthi gangguan ginjel sing abot.

    Abemaciclib nambah Scr kanthi nyandhet sekresi tubular bun; ora nyebabake owah-owahan klinis penting ing GFR.

    Efek Samsaya Awon

    Efek salabetipun kacarita ing ≥20% pasien: Diare, neutropenia, mual, nyeri weteng, infeksi, lemes, anemia, leukopenia, nyuda napsu, muntah, sirah, alopecia , trombositopenia.

    Apa obatan liyane bakal mengaruhi Abemaciclib (Systemic)

    Dimetabolisme utamane dening CYP3A4 dadi metabolit aktif (M-2, M-18, lan M-20).

    Autoinhibisi metabolisme abemaciclib liwat CYP3A4 ora diamati.

    In vitro pasinaon nuduhake inhibisi P-glikoprotein (P-gp) lan protein resistance kanker payudara (BCRP) dening abemaciclib. Abemaciclib, M-2, lan M-20 nyandhet transporter kation organik (OCT) 2, multidrug and toxic compound extrusion protein (MATE) 1, lan MATE2K, nanging ora nyandhet OCT1, protein transport anion organik (OATP) 1B1, OATP1B3, transporter anion organik (OAT) 1, lan OAT3. In vitro, obat kasebut minangka substrat kanggo P-gp lan BCRP, nanging abemaciclib, M-2, lan M-20 dudu substrat kanggo OCT1, OATP1B1, utawa OATP1B3.

    Obat lan Panganan sing Ngaruhi Mikrosomal Hepatik Enzim

    Inhibitor CYP3A sing kuat utawa moderat: Kemungkinan tambah paparan sistemik kanggo abemaciclib lan metabolit aktif lan tambah risiko efek samping. Aja nggunakake bebarengan karo ketokonazol. Yen panggunaan bebarengan karo inhibitor CYP3A kuat liyane ora bisa dihindari, nyuda dosis awal abemaciclib (200 utawa 150 mg kaping pindho saben dina gumantung indikasi) dadi 100 mg kaping pindho saben dina utawa, ing sing wis nampa dosis suda abemaciclib (100 mg kaping pindho saben dina), nyuda dosis abemaciclib dadi 50 mg kaping pindho saben dina. Yen inhibitor CYP3A kuat dihentikan, nerusake abemaciclib (sawise 3-5 terminal setengah umur inhibitor CYP3A) ing dosis sing digunakake sadurunge miwiti inhibitor CYP3A kuat. Yen digunakake bebarengan karo inhibitor CYP3A moderat, ngawasi tandha-tandha keracunan abemaciclib lan nimbang modifikasi dosis kanggo reaksi salabetipun.

    Inducer CYP3A kuat utawa moderat: Kemungkinan ngurangi paparan sistemik kanggo abemaciclib lan metabolit aktif lan nyuda khasiat abemaciclib . Aja nggunakake bebarengan karo inducers CYP3A kuat utawa moderat; nimbang milih agen alternatif tanpa utawa minimal potensial induksi CYP3A.

    Obat lan Panganan Spesifik

    Obat

    Interaksi

    Komentar

    Anastrozole

    Ora ana pengaruh ing farmakokinetik anastrozole utawa abemaciclib

    Anti jamur, azoles (contone, itraconazole, ketokonazol)

    Bisa tambah paparan sistemik kanggo abemaciclib, M-2, M-18, lan M-20 lan nambah efek samping

    Itraconazole: Simulasi nyaranake nambah 2,2 kali lipat ing total AUC sing disesuaikan potensi abemaciclib, M-2, M-18, lan M-20

    Ketoconazole: Simulasi nuduhake peningkatan AUC abemaciclib nganti 16- lipat

    Ketoconazole: Aja nggunakake bebarengan

    Inhibitor CYP3A kuat liyane (contone, itraconazole, posaconazole, vorikonazol): Ngurangi dosis awal abemaciclib (200 utawa 150 mg kaping pindho saben dina gumantung indikasi) 100 mg kaping pindho dina; ing wong sing wis nampa dosis abemaciclib sing dikurangi (100 mg kaping pindho saben dina), nyuda dosis dadi 50 mg kaping pindho saben dina

    Yen inhibitor CYP3A sing kuat dihentikan, nerusake abemaciclib (sawise 3-5 terminal setengah umur inhibitor CYP3A ) ing dosis sing digunakake sadurunge miwiti inhibitor CYP3A

    Bosentan

    Simulasi nyaranake 41% nyuda total AUC sing disesuaikan potensi saka abemaciclib sing ora terikat, M-2, M-18, lan M-20

    Aja nggunakake bebarengan

    Pilih agen alternatif kanthi potensial induksi CYP3A sing kurang

    Diltiazem

    Simulasi nyaranake kira-kira 2,4 kali lipat mundhake total AUC sing disesuaikan potensi saka abemaciclib sing ora terikat, M-2, M-18 , lan M-20

    Inhibitor CYP3A moderat (contone, diltiazem): Ngawasi keracunan abemaciclib lan nimbang modifikasi dosis

    Efavirenz

    Simulasi nuduhake penurunan 53% ing AUC total abemaciclib, M-2, M-18, lan M-20 sing dicocogake potensi kanthi potensial

    Aja nggunakake bebarengan

    Pilih agen alternatif kanthi potensial induksi CYP3A kurang

    Exemestane

    Ora ana pengaruh ing farmakokinetik exemestane utawa abemaciclib

    Fulvestrant

    Ora ana pengaruh ing farmakokinetik fulvestrant utawa abemaciclib

    Jus jeruk bali utawa jeruk bali

    Kamungkinan tambah paparan sistemik kanggo abemaciclib

    Aja nggunakake bebarengan

    Letrozole

    Ora ana pengaruh ing farmakokinetik letrozole utawa abemaciclib

    Loperamide

    Ora ana pengaruh ing farmakokinetik loperamide utawa abemaciclib, M-2, utawa M-20

    Macrolides (contone, clarithromycin)

    Kamungkinan tambah paparan sistemik kanggo abemaciclib, M-2, M-18, lan M-20 lan nambah efek saru

    Clarithromycin: Tambah potensial-adjusted total AUC saka unbound abemaciclib, M-2, lan M-20 kanthi 2,5 kali lipat

    Turunake dosis abemaciclib awal (200 utawa 150 mg kaping pindho saben dina gumantung indikasi) dadi 100 mg kaping pindho saben dina; ing sing wis nampa suda dosis abemaciclib (100 mg kaping pindho saben dina), nyuda dosis dadi 50 mg kaping pindho saben dina

    Yen inhibitor CYP3A kuat dihentikan, nerusake abemaciclib (sawise 3-5 terminal setengah umur inhibitor CYP3A) ing dosis sing digunakake sadurunge miwiti inhibitor CYP3A

    Metformin

    Nambah konsentrasi plasma puncak lan AUC saka metformin kanthi masing-masing 22 lan 37%; nyuda reresik ginjel lan sekresi ginjel saka metformin kanthi 45 lan 62%, masing-masing

    Modafinil

    Simulasi nyaranake 29% nyuda total AUC sing disesuaikan potensi saka abemaciclib sing ora terikat, M-2, M -18, lan M-20

    Aja nggunakake bebarengan

    Pilih agen alternatif kanthi potensial induksi CYP3A kurang

    Rifampisin

    AUC total abemaciclib, M-2, M-18, lan M-20 sing ora diikat kanthi potensial mudhun kira-kira 70%

    Aja nggunakake bebarengan

    Pilih agen alternatif kanthi potensial induksi CYP3A kurang

    Tamoxifen

    Ora ana pengaruh ing farmakokinetik tamoxifen utawa abemaciclib

    Verapamil

    Simulasi nyaranake kira-kira 1,6 kali lipat tambah total AUC sing disesuaikan potensi abemaciclib, M-2, M-18, lan M-20 sing ora diikat

    Inhibitor CYP3A moderat (contone, verapamil): Monitor toksisitas abemaciclib lan nimbang modifikasi dosis

    Disclaimer

    Kabeh upaya wis ditindakake kanggo mesthekake yen informasi sing diwenehake dening Drugslib.com akurat, nganti -tanggal, lan lengkap, nanging ora njamin kanggo efek sing. Informasi obat sing ana ing kene bisa uga sensitif wektu. Informasi Drugslib.com wis diklumpukake kanggo digunakake dening praktisi kesehatan lan konsumen ing Amerika Serikat lan mulane Drugslib.com ora njamin sing nggunakake njaba Amerika Serikat cocok, kajaba khusus dituduhake digunakake. Informasi obat Drugslib.com ora nyetujoni obat, diagnosa pasien utawa menehi rekomendasi terapi. Informasi obat Drugslib.com minangka sumber informasi sing dirancang kanggo mbantu praktisi kesehatan sing dilisensi kanggo ngrawat pasien lan / utawa nglayani konsumen sing ndeleng layanan iki minangka tambahan, lan dudu pengganti, keahlian, katrampilan, kawruh lan pertimbangan babagan perawatan kesehatan. praktisi.

    Ora ana bebaya kanggo kombinasi obat utawa obat sing diwenehake kanthi cara apa wae kudu ditafsirake kanggo nuduhake yen obat utawa kombinasi obat kasebut aman, efektif utawa cocok kanggo pasien tartamtu. Drugslib.com ora nanggung tanggung jawab kanggo aspek kesehatan apa wae sing ditindakake kanthi bantuan informasi sing diwenehake Drugslib.com. Informasi sing ana ing kene ora dimaksudake kanggo nyakup kabeh panggunaan, pituduh, pancegahan, bebaya, interaksi obat, reaksi alergi, utawa efek samping. Yen sampeyan duwe pitakon babagan obat sing sampeyan gunakake, takon dhokter, perawat utawa apoteker.

    Tembung kunci populer