Abemaciclib (Systemic)

Торговые марки: Verzenio
Класс препарата: Противоопухолевые агенты

Использование Abemaciclib (Systemic)

Рак молочной железы

В сочетании с ингибитором ароматазы или тамоксифеном для адъювантного лечения положительных по рецепторам гормонов, отрицательных по рецептору эпидермального фактора роста человека типа 2 (HER2), положительных по узлам, на ранней стадии рак молочной железы у взрослых с высоким риском рецидива.

В сочетании с ингибитором ароматазы (например, анастрозолом, летрозолом) для начального лечения гормонально-позитивного, HER2-отрицательного распространенного или метастатического рака молочной железы у мужчины и женщины в постменопаузе.

В сочетании с фулвестрантом для лечения гормонально-позитивного, HER2-негативного распространенного или метастатического рака молочной железы у взрослых с прогрессированием заболевания после эндокринной терапии.

Монотерапия для лечения гормонально-положительного, HER2-отрицательного распространенного или метастатического рака молочной железы у взрослых с прогрессированием заболевания после эндокринной терапии и предшествующей химиотерапии по поводу метастатического заболевания.

Родственные наркотики

Как использовать Abemaciclib (Systemic)

Общие

Скрининг перед лечением

  • Проведите базовый полный анализ крови (CBC) и функциональные тесты печени.
  • Проверьте статус беременности у женщин репродуктивного потенциала до начала терапии.

    • Мониторинг пациента

  • Мониторинг показателей общего анализа крови и функциональных тестов печени каждые 2 недели в течение первых 2 месяцев терапии, ежемесячно в течение следующих 2 месяцев, а затем по клиническим показаниям.
  • Наблюдайте за признаками или симптомами интерстициального заболевания легких или пневмонита.
  • Наблюдайте за признаками или симптомы венозной тромбоэмболии (например, тромбоз глубоких вен, легочная эмболия).

    • Меры предосторожности при дозировании и применении

  • На основании По данным Института безопасной медицинской практики (ISMP), абемациклиб является препаратом повышенной готовности, который имеет повышенный риск причинения значительного вреда пациенту при ошибочном применении.

    • Другие общие соображения

  • Женщинам в пременопаузе или перименопаузе, получающим абемациклиб в сочетании с фулвестрантом или ингибитором ароматазы, следует лечить агонистами гонадотропин-высвобождающего гормона (ГнРГ, рилизинг-гормон лютеинизирующего гормона) (например, гозерелин) ) в соответствии с действующими стандартами лечения.
  • Мужчины, получающие комбинированную терапию абемациклибом и ингибитором ароматазы, должны получать лечение агонистом ГнРГ в соответствии с действующими стандартами лечения.
  • Информацию о дозировке, способе применения и последовательности применения других противоопухолевых средств, используемых в комбинированных схемах, см. на этикетках соответствующих производителей.

    • Применение

    Прием внутрь

    Применять перорально два раза в день независимо от еды примерно в одно и то же время каждый день.

    Глотать таблетки целиком; не ломайте, не жуйте, не раздавливайте и не разделяйте.

    Если доза пропущена или вас вырвало, примите следующую дозу в обычное время. Не удваивайте дозу и не принимайте дополнительные дозы.

    Дозировка

    Взрослые

    Адъювантная терапия рака молочной железы на ранней стадии рака молочной железы Перорально

    150 мг два раза в день в комбинации с ингибитором ароматазы (например, анастрозолом, летрозолом) или тамоксифеном. Продолжайте терапию в течение 2 лет или до тех пор, пока не произойдет прогрессирование заболевания или неприемлемая токсичность.

    Лечите женщин в пременопаузе или перименопаузе, получающих комбинированную терапию абемациклибом и ингибитором ароматазы или фулвестрантом с гонадотропин-рилизинг-гормоном (ГнРГ, рилизинг-лютеинизирующим гормоном). гормона) агонистом (например, гозерелин) в соответствии с текущими стандартами лечения.

    Лечите мужчин, получающих комбинированную терапию абемациклибом и ингибитором ароматазы с агонистом ГнРГ, в соответствии с текущими стандартами лечения.

    Начальная терапия. при распространенном раке молочной железы Перорально

    150 мг два раза в день в сочетании с ингибитором ароматазы (например, анастрозолом, летрозолом). Продолжайте терапию до прогрессирования заболевания или возникновения неприемлемой токсичности.

    Лечите женщин в пременопаузе или перименопаузе, получающих комбинированную терапию абемациклибом и ингибитором ароматазы с агонистом гонадотропин-высвобождающего гормона (ГнРГ, рилизинг-гормона лютеинизирующего гормона) (например, гозерелина). ) в соответствии с текущими стандартами лечения.

    Лечите мужчин, получающих комбинированную терапию абемациклибом и ингибитором ароматазы с агонистом ГнРГ, в соответствии с текущими стандартами лечения.

    Ранее леченный рак молочной железы: комбинированная терапия перорально

    150 мг два раза в день непрерывно; назначать в сочетании с фулвестрантом 500 мг внутримышечно в 1, 15 и 29 дни цикла 1, а затем один раз в месяц.

    Лечите женщин в пременопаузе или перименопаузе, получающих комбинированную терапию абемациклибом и фулвестрантом с гонадотропин-высвобождающим гормоном. (ГнРГ, рилизинг-гормон лютеинизирующего гормона) (например, гозерелин) в соответствии с действующими стандартами лечения.

    Ранее леченный рак молочной железы: монотерапия перорально

    200 мг два раза в день.

    Продолжайте терапию до прогрессирования заболевания или неприемлемой токсичности.

    Изменение дозы в связи с токсичностью. Перорально

    Побочные эффекты могут потребовать временного прерывания и/или снижения дозы или прекращения лечения. .

    Дозы <50 мг два раза в день не рекомендуются; прекратить прием препарата, если непереносимость дозы 50 мг два раза в день.

    Рекомендуемые изменения дозировки абемациклиба во время монотерапии или комбинированной терапии с фулвестрантом или ингибитором ароматазы указаны в Таблице 1.

    Таблица 1: Изменения дозировки для Токсичность абемациклиба

    Изменение дозы после восстановления от токсичности

    Изменение дозы после восстановления от токсичности

    Возникновение токсичности

    Абемациклиб с одним агентом (начальная доза = 200 мг) два раза в день)

    Абемациклиб в комбинации с фулвестрантом, тамоксифеном или ингибитором ароматазы (начальная доза = 150 мг два раза в день)

    Первый

    Возобновить дозу 150 мг два раза в день

    Возобновить дозу 100 мг два раза в день

    Второй

    Перезапустить дозу 100 мг дважды в день ежедневно

    Начать с дозы 50 мг два раза в день

    Третий

    Начать заново с дозы 50 мг два раза в день

    Отменить прием абемациклиба

    Четвертый

    Прекратите прием абемациклиба

    Гематологическая токсичность Пероральный

    При возникновении гематологической токсичности 4 степени временно прекратите терапию абемациклибом. Когда токсичность улучшится до 2-й степени или ниже, возобновите терапию в сниженной дозировке.

    При первом возникновении гематологической токсичности 3-й степени временно прекратите терапию абемациклибом. Когда токсичность улучшится до 2 степени или ниже, возобновите терапию в той же дозировке. Если гематологическая токсичность 3 степени повторяется, временно прекратите терапию абемациклибом; при улучшении до степени 2 или ниже возобновите терапию в сниженной дозировке.

    При возникновении гематологической токсичности 1 или 2 степени изменения дозировки не требуется.

    Можно вводить гемопоэтические факторы роста (например, гранулоцитарный колониестимулирующий фактор [G-CSF]), если клинически показано; однако приостановите прием абемациклиба в течение ≥48 часов после приема последней дозы гемопоэтического фактора роста и до тех пор, пока токсичность не улучшится до степени 2 или ниже.

    Диарея Перорально

    Если возникает диарея 3 или 4 степени или диарея, требующая госпитализации, временно прервать терапию абемациклибом. Когда диарея улучшится до 1-й степени или ниже, возобновите терапию в уменьшенной дозе.

    При упорной диарее 2-й степени, продолжающейся ≥24 часов, временно прекратите терапию абемациклибом. Когда диарея пройдет, возобновите терапию в той же дозировке. Если диарея 2 степени сохраняется или рецидивирует, несмотря на оптимальные поддерживающие меры, временно прекратите терапию абемациклибом; при улучшении до 1-й степени или ниже возобновите терапию в уменьшенной дозе.

    Если возникает диарея 1-й степени, изменения дозы не требуется.

    Печеночная токсичность Перорально

    Если сывороточная АЛТ и/или 4-я степень токсичности При повышении уровня АСТ (т. е. более чем в 20 раз выше ВГН) или повышении уровня АЛТ и/или АСТ в сыворотке > в 3 раза выше ВГН при концентрации общего билирубина в > 2 раза выше ВГН при отсутствии холестаза следует прекратить терапию абемациклибом.

    Если наблюдается повышение АЛТ и/или АСТ в сыворотке крови 3-й степени (т.е. >5 раз выше ВГН, но в 20 раз выше ВГН) с концентрацией общего билирубина в 2 раза выше ВГН, временно прекратите терапию абемациклибом. Когда токсичность улучшится до 1 степени или ниже, возобновите терапию в сниженной дозировке.

    Если происходит повышение уровня АЛТ и/или АСТ в сыворотке крови 2 степени (т. е. более чем в 3 раза выше ВГН, но в 5 раз выше ВГН) с концентрацией общего билирубина в 2 раза выше ВГН, изменения дозы не требуется. При стойком или рецидивирующем повышении АЛТ и/или АСТ в сыворотке крови 2-й степени с концентрацией общего билирубина в 2 раза превышающей верхнюю границу нормы временно прекратите терапию абемациклибом; при улучшении до 1-й степени или исходного уровня возобновите терапию в сниженной дозе.

    Если сывороточное повышение АЛТ и/или АСТ 1-й степени (т. е. превышает ВГН, но в 3 раза превышает ВГН) с концентрацией общего билирубина < В 2 раза превышает верхнюю границу нормы, изменение дозировки не требуется.

    Интерстициальное заболевание легких (ИЗЛ)/пневмонит Перорально

    При возникновении ИЗЛ/пневмонита 3 или 4 степени следует окончательно прекратить терапию абемациклибом.

    При возникновении ИЗЛ/пневмонита 2 степени изменения дозы не требуется. Если ИЗЛ/пневмонит 2 степени сохраняется или рецидивирует, несмотря на оптимальные поддерживающие меры в течение 7 дней, временно прекратите терапию абемациклибом; после улучшения до 1-й степени или исходного уровня возобновите терапию в сниженной дозировке.

    При возникновении ИЗЛ/пневмонита 1-й степени изменения дозы не требуется.

    Венозная тромбоэмболия Перорально

    При венозной тромбоэмболии любой степени тяжести у пациентов с раком молочной железы на ранней стадии прервите терапию абемациклибом и начните лечение по клиническим показаниям. Когда пациент станет клинически стабильным, возобновите терапию абемациклибом.

    При венозных тромбоэмболических явлениях 1 или 2 степени у пациентов с распространенным или метастатическим раком молочной железы коррекция дозы не требуется.

    Для степени тяжести При 3 или 4 случаях венозной тромбоэмболии у пациентов с распространенным или метастатическим раком молочной железы следует прекратить терапию абемациклибом и начать лечение по клиническим показаниям. Когда пациент станет клинически стабильным, возобновите терапию абемациклибом.

    Другая токсичность Пероральный

    При возникновении побочных реакций 3 или 4 степени временно прекратите терапию абемациклибом. Когда токсичность улучшится до 1-й степени или исходного уровня, возобновите терапию в сниженной дозировке.

    При возникновении побочных реакций 2-й степени изменения дозы не требуется. Если нежелательные реакции 2 степени сохраняются или рецидивируют, несмотря на оптимальные поддерживающие меры в течение периода до 7 дней, временно прекратите терапию абемациклибом; при улучшении до 1 степени или исходного уровня возобновите терапию в сниженной дозировке.

    При возникновении побочных реакций 1-й степени изменения дозы не требуется.

    Изменение дозировки сопутствующими лекарственными средствами или пищевыми продуктами, влияющими на микросомальные ферменты печени. Перорально.

    Избегайте одновременного применения с кетоконазолом.

    При одновременном применении. При применении других мощных ингибиторов CYP3A уменьшите начальную дозу абемациклиба (200 или 150 мг два раза в день в зависимости от показаний) до 100 мг два раза в день или, у тех, кто уже получает сниженную дозу абемациклиба (100 мг два раза в день), уменьшите дозу абемациклиба до 50 мг. мг два раза в день.

    При одновременном применении с умеренными ингибиторами CYP3A следует следить за признаками токсичности абемациклиба и рассмотреть возможность изменения дозы в случае побочных реакций (см. Таблицу 1).

    Пределы применения

    Взрослые

    Рак молочной железы Перорально

    Дозы <50 мг два раза в день не рекомендуются.

    Особые группы населения

    Нарушение функции печени

    Тяжелая степень ранее существовавшая печеночная недостаточность (класс C по Чайлд-Пью): уменьшите частоту приема до одного раза в день.

    Легкая или умеренная ранее существовавшая печеночная недостаточность (класс A или B по Чайлд-Пью): коррекция дозы не требуется.

    Почечная недостаточность

    Легкая или умеренная почечная недостаточность (клиренс 30–89 мл/мин): коррекция дозы не требуется.

    Тяжелая почечная недостаточность (клиренс <30 мл/мин) , терминальная стадия почечной недостаточности или пациенты, находящиеся на диализе: на данный момент нет конкретных рекомендаций по дозировке.

    Генеральные пациенты

    На данный момент конкретных рекомендаций по дозировке нет.

    Предупреждения

    Противопоказания
  • Производитель заявляет, что они неизвестны.
    • Предупреждения/меры предосторожности

    Диарея

    Часто возникает диарея. Это может привести к обезвоживанию или инфекции. Среднее время до начала: 6–8 дней. Средняя продолжительность диареи 2 или 3 степени: 6–11 или 5–8 дней соответственно в клинических исследованиях.

    Наблюдайте за развитием диареи и при необходимости немедленно начните лечение соответствующей терапией (например, противодиарейными средствами, восполнение жидкости) при первых признаках жидкого стула. При возникновении диареи может потребоваться временное прекращение приема, снижение дозы или прекращение приема абемациклиба.

    Нейтропения

    Сообщалось о нейтропении, включая фебрильную нейтропению и нейтропенический сепсис. Среднее время до появления нейтропении 3 степени и выше: 29–33 дня. Медиана продолжительности нейтропении 3 степени и выше: 11–16 дней.

    Мониторируйте общий анализ крови на исходном уровне, каждые 2 недели в течение первых 2 месяцев терапии, ежемесячно в течение следующих 2 месяцев, а затем по клиническим показаниям. При возникновении нейтропении может потребоваться временное прерывание лечения, снижение дозы или прекращение приема абемациклиба. При наличии клинических показаний можно вводить гемопоэтические факторы роста (например, G-CSF); однако приостановите прием абемациклиба в течение ≥48 часов после приема последней дозы гемопоэтического фактора роста и до тех пор, пока токсичность не улучшится до степени 2 или ниже.

    ИЗЛ/пневмонит

    Тяжелые, опасные для жизни или фатальные ИЗЛ/пневмониты, зарегистрированные при применении ингибиторов CDK4 и CDK6, включая абемациклиб.

    Наблюдение за пациентами клинически и с помощью рентгенографии на наличие проявлений ИЗЛ или пневмонита.

    Если возникают проявления ИЗЛ или пневмонита и исключена другая этиология (например, инфекция, неоплазия), может потребоваться временное прерывание лечения, снижение дозы или прекращение приема абемациклиба.

    Токсичность для печени

    Сообщается о гепатотоксичности. Среднее время до начала повышения концентрации АСТ 3 степени или выше: 71–185 дней; эти повышения исчезли через 11–15 дней.

    Мониторируйте функциональные показатели печени (т. е. сывороточные концентрации АЛТ, АСТ и билирубина) на исходном уровне, каждые 2 недели в течение первых 2 месяцев терапии, ежемесячно в течение следующих 2 месяца, а затем по клиническим показаниям. При возникновении гепатотоксичности может потребоваться временное прекращение приема, снижение дозы или прекращение приема абемациклиба.

    Тромбоэмболические события

    Сообщалось о венозных тромбоэмболических событиях (т. е. ТГВ, тромбоэмболии легочной артерии, тромбозе тазовых вен, тромбозе венозного синуса головного мозга, тромбозе подключичной и подмышечной вены, тромбозе нижней полой вены), иногда с летальным исходом.

    Отслеживать проявления венозных тромбоэмболий, включая тромбоэмболию легочной артерии. Прервите терапию абемациклибом у пациентов с ранним раком молочной железы, у которых развивается венозная тромбоэмболия любой степени тяжести, а также у пациентов с распространенным или метастатическим раком молочной железы, у которых развивается венозная тромбоэмболия 3 или 4 степени. Начать соответствующее медицинское вмешательство.

    Заболеваемость и смертность плода/неонатального периода

    Может нанести вред плоду; Эмбриофетальная токсичность и тератогенность продемонстрированы на животных.

    Избегайте беременности во время терапии. Женщинам репродуктивного потенциала следует использовать эффективные методы контрацепции во время приема абемациклиба и в течение ≥3 недель после отмены препарата. При использовании во время беременности или если пациентка забеременела, необходимо проинформировать о потенциальной опасности для плода.

    Особые группы населения

    Беременность

    Может нанести вред плоду.

    У женщин репродуктивного потенциала производитель рекомендует пройти тест на беременность перед началом терапии абемациклибом.

    Лактация

    Неизвестно, проникает ли абемациклиб в грудное молоко и оказывает ли препарат какое-либо влияние на выработку молока или кормление грудью ребенка. Прекратите кормление грудью во время терапии и в течение ≥3 недель после прекращения приема препарата.

    Женщины и мужчины с репродуктивным потенциалом

    Исследования на животных показывают, что абемациклиб может ухудшать мужскую фертильность.

    Применение в педиатрии

    Безопасность и эффективность не установлены. .

    Гериатрическое применение

    Общих различий в безопасности и эффективности по сравнению с более молодыми людьми нет. Наиболее распространенные проявления токсичности 3 или 4 степени включали нейтропению, диарею, утомляемость, тошноту, обезвоживание, лейкопению, анемию, инфекции и повышенные концентрации АЛТ в сыворотке.

    Нарушение функции печени

    Легкая или умеренная печеночная недостаточность существенно не влияла на потенцию. скорректированное общее воздействие несвязанного препарата и активных метаболитов; коррекция дозы не требуется.

    Тяжелая печеночная недостаточность увеличивает средний период полувыведения и увеличивает общее воздействие несвязанного препарата и активных метаболитов с учетом эффективности; рекомендуется коррекция дозы.

    Нарушение функции почек

    Легкое или умеренное нарушение функции почек существенно не влияет на системное воздействие абемациклиба; коррекция дозы не требуется.

    Не изучалось у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

    Абемациклиб увеличивает Scr за счет ингибирования канальцевой секреции креатинина; не вызывает клинически важных изменений СКФ.

    Распространенные побочные эффекты

    Побочные эффекты наблюдались у ≥20% пациентов: диарея, нейтропения, тошнота, боли в животе, инфекции, утомляемость, анемия, лейкопения, снижение аппетита, рвота, головная боль, алопеция. , тромбоцитопения.

    На какие другие лекарства повлияют Abemaciclib (Systemic)

    Метаболизируется преимущественно CYP3A4 до активных метаболитов (М-2, М-18 и М-20).

    Аутоингибирование метаболизма абемациклиба посредством CYP3A4 не наблюдается.

    In vitro исследования показывают ингибирование абемациклибом P-гликопротеина (P-gp) и белка устойчивости к раку молочной железы (BCRP). Абемациклиб, M-2 и M-20 ингибируют транспортер органических катионов (OCT) 2, белок экструзии нескольких лекарств и токсичных соединений (MATE) 1 и MATE2K, но не ингибируют OCT1, белок-переносчик органических анионов (OATP) 1B1, OATP1B3, переносчик органических анионов (ОАТ) 1 и ОАТ3. In vitro препарат является субстратом для P-gp и BCRP, но абемациклиб, M-2 и M-20 не являются субстратами для OCT1, OATP1B1 или OATP1B3.

    Лекарственные средства и продукты питания, влияющие на микросомы печени Ферменты

    Сильные или умеренные ингибиторы CYP3A: возможно усиление системного воздействия абемациклиба и его активных метаболитов и повышенный риск побочных эффектов. Избегайте одновременного применения с кетоконазолом. Если нельзя избежать одновременного применения с другими мощными ингибиторами CYP3A, уменьшите начальную дозу абемациклиба (200 или 150 мг два раза в день в зависимости от показаний) до 100 мг два раза в день или, у тех, кто уже получает сниженную дозу абемациклиба (100 мг два раза в день), снизить дозу абемациклиба до 50 мг два раза в день. Если прием мощного ингибитора CYP3A прекращен, возобновите прием абемациклиба (через 3–5 конечных периодов полувыведения ингибитора CYP3A) в дозе, применявшейся до начала приема мощного ингибитора CYP3A. При одновременном применении с умеренными ингибиторами CYP3A следите за признаками токсичности абемациклиба и рассмотрите возможность изменения дозы в случае побочных реакций.

    Сильные или умеренные индукторы CYP3A: возможно снижение системного воздействия абемациклиба и его активных метаболитов и снижение эффективности абемациклиба. . Избегайте одновременного применения с мощными или умеренными индукторами CYP3A; рассмотрите возможность выбора альтернативного препарата с нулевым или минимальным потенциалом индукции CYP3A.

    Конкретные лекарства и продукты питания

    Лекарственные средства

    Взаимодействие

    Комментарии

    Анастрозол

    Не влияет на фармакокинетику анастрозола или абемациклиба

    Противогрибковые средства, азолы (например, итраконазол, кетоконазол)

    Возможно усиление системного воздействия абемациклиба, М-2, М-18 и М-20 и усиление побочных эффектов

    Итраконазол: моделирование предполагает 2,2-кратное увеличение общей AUC несвязанного абемациклиба, M-2, M-18 и M-20 с поправкой на эффективность.

    Кетоконазол: моделирование предполагает увеличение AUC абемациклиба до 16–16 раз. сложите

    Кетоконазол: избегайте одновременного применения.

    Другие мощные ингибиторы CYP3A (например, итраконазол, позаконазол, вориконазол): уменьшите начальную дозу абемациклиба (200 или 150 мг два раза в день в зависимости от показаний) до 100 мг два раза в день; у тех, кто уже получает уменьшенную дозу абемациклиба (100 мг два раза в день), уменьшите дозу до 50 мг два раза в день.

    Если действие мощного ингибитора CYP3A прекращено, возобновите абемациклиб (после 3–5 терминальных периодов полувыведения ингибитора CYP3A). ) в дозировке, использованной до начала применения ингибитора CYP3A

    Бозентан

    Моделирование предполагает снижение на 41 % общей AUC с поправкой на эффективность несвязанного абемациклиба, M-2, M-18 и М-20

    Избегайте одновременного применения

    Выберите альтернативный агент с меньшим потенциалом индукции CYP3A

    Дилтиазем

    Моделирование предполагает примерно 2,4-кратное увеличение общей AUC с поправкой на эффективность несвязанного абемациклиба, M-2, M-18. и M-20

    Умеренные ингибиторы CYP3A (например, дилтиазем): следите за токсичностью абемациклиба и рассмотрите возможность изменения дозы

    Эфавиренз

    Моделирование предполагает снижение на 53 % общая AUC несвязанного абемациклиба, M-2, M-18 и M-20 с поправкой на эффективность

    Избегайте одновременного применения

    Выберите альтернативный агент с меньшим потенциалом индукции CYP3A

    Эксеместан

    Не влияет на фармакокинетику экземестана или абемациклиба

    Фулвестрант

    Нет влияния на фармакокинетику фулвестранта или абемациклиба

    Грейпфрут или грейпфрутовый сок

    Возможно повышенное системное воздействие абемациклиба

    Избегайте одновременного применения.

    Летрозол

    Нет влияния на фармакокинетику летрозола или абемациклиба

    Лоперамид

    Нет влияния на фармакокинетику лоперамида или абемациклиба, М-2 или М-20

    Макролиды (например, кларитромицин)

    Возможно повышенное системное воздействие абемациклиба, М-2, М-18 и М-20 и усиление побочных эффектов.

    Кларитромицин: увеличение скорректированной по эффективности общей AUC несвязанного абемациклиба, М-2 и М-20. М-20 в 2,5 раза

    Снизить начальную дозу абемациклиба (200 или 150 мг два раза в день в зависимости от показаний) до 100 мг два раза в день; у тех, кто уже получает сниженную дозу абемациклиба (100 мг два раза в день), уменьшите дозу до 50 мг два раза в день.

    Если действие мощного ингибитора CYP3A прекращено, возобновите прием абемациклиба (после 3–5 терминальных периодов полураспада ингибитора CYP3A) в дозе, использованной до начала приема ингибитора CYP3A

    Метформин

    Повышение пиковых концентраций в плазме и AUC метформина на 22 и 37% соответственно; снижает почечный клиренс и почечную секрецию метформина на 45 и 62% соответственно.

    Модафинил

    Моделирование предполагает 29%-ное снижение скорректированной по эффективности общей AUC несвязанного абемациклиба, M-2, M -18 и M-20

    Избегайте одновременного применения

    Выберите альтернативный препарат с меньшим потенциалом индукции CYP3A

    Рифампин

    Снижает общую AUC несвязанного абемациклиба, M-2, M-18 и M-20 с поправкой на эффективность примерно на 70 %

    Избегайте одновременного применения

    Выбрать альтернативный препарат с меньшим потенциалом индукции CYP3A

    Тамоксифен

    Нет влияния на фармакокинетику тамоксифена или абемациклиба

    Верапамил

    Моделирование предполагает примерно 1,6-кратное увеличение общей AUC несвязанного абемациклиба, M-2, M-18 и M-20 с поправкой на эффективность.

    Умеренные ингибиторы CYP3A (например, верапамил): следите за токсичностью абемациклиба и рассмотреть возможность изменения дозировки

    Отказ от ответственности

    Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

    Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.

    Популярные ключевые слова