Aminosalicylic Acid

Varování

Byla hlášena hepatitida vyvolaná léky. Okamžité rozpoznání příznaků a vysazení kyseliny aminosalicylové obvykle vede k uzdravení; nerozpoznání reakce má za následek úmrtí.

Počáteční příznaky se obvykle objevují do 3 měsíců po zahájení léčby. Vyrážka je nejčastějším příznakem; může se objevit horečka a GI poruchy (anorexie, nevolnost, průjem). Premonitorní příznaky obvykle předcházejí žloutenku o několik dní nebo týdnů (průměrná doba do nástupu je 33 dní; rozmezí 7–90 dní). Když je diagnostikována hepatitida, je obvykle přítomna hepatomegalie s lymfadenopatií, leukocytózou a eozinofilií.

Během prvních 3 měsíců léčby pečlivě sledujte. Při prvních známkách vyrážky, horečky nebo jiných varovných příznaků intolerance lék okamžitě vysaďte.

Reakce z přecitlivělosti

Reakce z přecitlivělosti, včetně horečky, kožních erupcí různých typů, svědění, vaskulitidy, exfoliativní dermatitidy, bolesti kloubů, eozinofilie, leukopenie, hlášené agranulocytózy, trombocytopenie, hepatitidy, .

Pokud se objeví projevy přecitlivělosti (např. vyrážka, horečka), okamžitě vysaďte všechny léky. Po ústupu příznaků opatrně znovu začněte užívat léky jeden po druhém v malých a postupně se zvyšujících dávkách, abyste zjistili, zda byly projevy vyvolány lékem, a pokud ano, který lék byl zodpovědný.

Při opětovném zahájení byla použita desenzibilizace dávky léku bylo považováno za nezbytné u pacienta, který měl reakci přecitlivělosti.

Jeden desenzibilizační postup, který byl úspěšně použit u 15 ze 17 pacientů, zahrnoval počáteční 10mg dávku léku, zdvojnásobení dávky každé 2 dny, dokud nebylo dosaženo celkové denní dávky 1 g, a poté pokračování ve zvyšování dávky při podávání celková denní dávka v rozdělených dávkách podle obvyklého schématu podávání (tj. 3krát denně).

Pokud se během desenzibilizačního postupu rozvine mírné zvýšení teploty nebo kožní reakce, výrobce uvádí, že v desenzibilizaci lze pokračovat snížením dávkování o jeden přírůstek (tj. na předchozí úroveň, při které nenastala žádná reakce) nebo udržování aktuálního dávkování po další 2denní cyklus před pokračováním progrese dávkování. Po dosažení celkové denní dávky kyseliny aminosalicylové 1,5 g jsou takové reakce vzácné.

Obecná opatření

Neměl by být používán samostatně k léčbě aktivní (klinické) TBC; musí být podáván v kombinaci s jinými antituberkulotiky.

Klinické vzorky pro mikroskopické vyšetření a mykobakteriální kultury a testování citlivosti in vitro by měly být získány před zahájením antituberkulózní léčby a pravidelně během léčby pro sledování terapeutické odpovědi. Antituberkulotický režim by měl být podle potřeby upraven. Pacienti s pozitivními kultivacemi po 4 měsících léčby by měli být považováni za pacienty, u kterých selhala léčba (obvykle v důsledku nedodržování nebo rezistence TBC).

Pokud je přidán jako nový lék do režimu u pacientů, kteří podstupují léčbu selhání, kteří mají prokázanou nebo podezření na tuberkulózu rezistentní vůči lékům, by měly být současně přidány alespoň 2 (nejlépe 3) nové léky, o nichž je známo nebo se očekává, že budou účinné proti rezistentnímu kmeni.

Dodržování celého kurzu. antituberkulotické terapie a všech léků zahrnutých do vícelékového režimu je zásadní. Vynechané dávky zvyšují riziko selhání léčby a zvyšují riziko, že si M. tuberculosis vyvine rezistenci k antituberkulóznímu režimu.

Aby byla zajištěna compliance, doporučují ATS, CDC, IDSA a AAP přímo pozorované (pod dohledem) terapie (DOT) použít k léčbě aktivní TBC, kdykoli je to možné, zejména pokud se používají intermitentní režimy, když je pacient imunokompromitovaný nebo infikovaný HIV nebo když se jedná o M. tuberculosis rezistentní na léky.

Došlo k malabsorpci vitaminu B12, kyseliny listové, železa a lipidů, pravděpodobně v důsledku zvýšené peristaltiky. V důsledku konkurence může dávka 5 g kyseliny aminosalicylové snížit absorpci vitaminu B12 asi o 55 %; mohou se vyvinout klinicky významné abnormality erytrocytů.

Zvažte použití udržovací léčby vitaminem B12 u pacientů užívajících kyselinu aminosalicylovou po dobu >1 měsíce.

Před zahájením léčby zhodnoťte koncentrace jaterních enzymů a funkci štítné žlázy. terapie. Vyhodnoťte funkci štítné žlázy každé 3 měsíce.

Specifické populace

Kategorie C.

ATS, CDC a IDSA uvádějí, že ačkoli byla kyselina aminosalicylová během těhotenství používána bezpečně, lék by měl být používán těhotnými ženami pouze v případě, že neexistují žádné alternativy pro léčbu MDR TBC.

Rozděluje se do mléka.

Používejte opatrně. Metabolismus kyseliny aminosalicylové u pacientů s onemocněním jater je srovnatelný s metabolismem u zdravých jedinců, ale tito pacienti mohou kyselinu aminosalicylovou snášet hůře. (Viz Vliv na játra v části Upozornění.)

Používejte opatrně. Kontraindikováno u pacientů se závažným onemocněním ledvin (konečné stádium onemocnění ledvin).

Pacienti s těžkým onemocněním ledvin akumulují kyselinu aminosalicylovou a její acetyl metabolit, ale pokračují v acetylaci léku, což vede výhradně k inaktivní acetylované formě.