Aminosalicylic Acid

Názvy značek: Paser
Třída drog: Antineoplastická činidla

Použití Aminosalicylic Acid

Tuberkulóza

Léčba aktivní (klinické) tuberkulózy (TB) ve spojení s jinými antituberkulotiky. Americká FDA označila pro toto použití za lék na vzácná onemocnění.

Léčiva druhé linie používaná při léčbě tuberkulózy odolné vůči lékům způsobené Mycobacterium tuberculosis, o které je známo nebo se předpokládá, že je citlivá na kyselinu aminosalicylovou.

Pro počáteční léčbu aktivní TBC způsobené M. tuberculosis citlivou na léky se doporučené režimy s více léky skládají z počáteční intenzivní fáze (2 měsíce) a pokračovací fáze (4 nebo 7 měsíců). Přestože obvyklá délka léčby plicní a mimoplicní TBC citlivé na léky (kromě diseminovaných infekcí a TBC meningitidy) je 6–9 měsíců, ATS, CDC a IDSA uvádějí, že dokončení léčby je přesněji určeno celkovým počtem dávek a by neměla být založena pouze na délce léčby. Delší doba léčby (např. 12–24 měsíců) je obvykle nezbytná u infekcí způsobených lékem rezistentním M. tuberculosis.

Pacienti se selháním léčby nebo farmakorezistentní M. tuberculosis, včetně multirezistentní (MDR) TB (rezistentní vůči isoniazidu i rifampinu) nebo extenzivně rezistentní vůči léčivům (XDR) TB (rezistentní vůči isoniazidu i rifampin a také rezistentní vůči fluorochinolonu a alespoň jednomu parenterálnímu antimykobakteriálnímu látce druhé linie, jako je kapreomycin, kanamycin nebo amikacin), by měli být konzultováni nebo léčeni po konzultaci s odborníky na léčbu TBC, jak bylo zjištěno místními nebo státními zdravotnickými odděleními nebo CDC.

Ulcerózní kolitida a Crohnova choroba

Bylo použito při léčbě mírné až středně těžké ulcerózní kolitidy† [off-label] u pacientů nesnášejících sulfasalazin. Také se používá při léčbě Crohnovy choroby† [off-label]. Americká FDA označila jako lék pro vzácná onemocnění pro použití při těchto stavech.

Obvykle se analogy kyseliny 5-aminosalicylové (např. balsalazid, mesalamin, olsalazin) používají při léčbě ulcerózní kolitidy nebo Crohnovy choroby; kyselina aminosalicylová je analog 4-aminosalicylové kyseliny.

Související drogy

Jak používat Aminosalicylic Acid

Administrace

Ústní administrace

Podávejte ústně. Byl podán IV, ale parenterální přípravek není v USA komerčně dostupný.

Granule s opožděným uvolňováním (Paser) mají kyselinovzdorný povlak navržený tak, aby chránil před degradací v žaludku, takže lék se uvolňuje postupně a nedochází k vysokým vrcholovým koncentracím.

K ochraně kyselinovzdorného povlaku podávejte granule v jídle nebo nápoji s pH <5. Granule lze posypat jablečným pyré nebo jogurtem. Alternativně mohou být suspendovány v ovocném nápoji (např. pomerančový, jablečný, rajčatový, grapefruitový, hroznový nebo brusinkový džus, „ovocný punč“); granule se ponoří do šťávy a musí být resuspendovány kroužením. Granule by se měly polykat celé bez žvýkání.

Pacienti užívající antacida nemusí granule s opožděným uvolňováním užívat v kyselém jídle nebo pití.

Dávkování

Nesmí se používat samostatně k léčbě aktivní (klinické) TBC; musí být podáván v kombinaci s jinými antituberkulotiky.

Dosud nejsou k dispozici údaje na podporu užívání kyseliny aminosalicylové v intermitentních (např. 1–3krát týdně) režimech léčby tuberkulózy s více léky.

Pediatričtí pacienti

Léčba tuberkulózy orální aktivní (klinické) tuberkulózy

Děti <15 let nebo vážící ≤40 kg: 200–300 mg/kg denně (až 10 g denně) ve 2–4 dílčích dávkách podle doporučení ATS, CDC, IDSA a AAP.

Adolescenti ve věku ≥15 let: 8–12 g denně ve 2 nebo 3 dílčích dávkách doporučených ATS, CDC a IDSA.

Dospělí

Léčba tuberkulózy Aktivní (klinická) tuberkulóza orální

Výrobce doporučuje 4 g 3krát denně.

8–12 g denně ve 2 nebo 3 dávkách doporučených ATS, CDC a IDSA. Existují určité důkazy, že 4 g dvakrát denně dosahuje cílových sérových koncentrací.

Limity předepisování

Pediatričtí pacienti

Léčba aktivní (klinické) tuberkulózy perorálně

Maximálně 10 g denně podle doporučení ATS, CDC, IDSA a AAP.

Speciální populace

Poškození jater

Úprava dávkování není nutná, ale doporučuje se zvýšené klinické a laboratorní sledování. Clearance se nemění u pacientů s poruchou funkce jater, ale tito pacienti nemusí lék snášet stejně dobře jako pacienti s normální funkcí jater.

Poškození ledvin

Kontraindikováno u těžkého onemocnění ledvin (konec -fáze onemocnění ledvin).

Někteří odborníci doporučují 4 g dvakrát denně k léčbě aktivní TBC u pacientů s Clcr <30 ml/min nebo u pacientů podstupujících hemodialýzu. Dávky by měly být podávány po hemodialýze, protože lék je tímto postupem odstraněn; doplňkové dávky nejsou nutné.

Varování

Kontraindikace
  • Přecitlivělost na kyselinu aminosalicylovou nebo kteroukoli složku přípravku.
  • Závažné onemocnění ledvin (konc. stádium onemocnění ledvin).
    • Varování/Opatření

    Varování

    Účinky na játra

    Byla hlášena hepatitida vyvolaná léky. Okamžité rozpoznání příznaků a vysazení kyseliny aminosalicylové obvykle vede k uzdravení; nerozpoznání reakce má za následek úmrtí.

    Počáteční příznaky se obvykle objevují do 3 měsíců po zahájení léčby. Vyrážka je nejčastějším příznakem; může se objevit horečka a GI poruchy (anorexie, nevolnost, průjem). Premonitorní příznaky obvykle předcházejí žloutenku o několik dní nebo týdnů (průměrná doba do nástupu je 33 dní; rozmezí 7–90 dní). Když je diagnostikována hepatitida, je obvykle přítomna hepatomegalie s lymfadenopatií, leukocytózou a eozinofilií.

    Během prvních 3 měsíců léčby pečlivě sledujte. Při prvních známkách vyrážky, horečky nebo jiných varovných příznaků intolerance lék okamžitě vysaďte.

    Reakce z přecitlivělosti

    Reakce z přecitlivělosti

    Reakce z přecitlivělosti, včetně horečky, kožních erupcí různých typů, svědění, vaskulitidy, exfoliativní dermatitidy, bolesti kloubů, eozinofilie, leukopenie, hlášené agranulocytózy, trombocytopenie, hepatitidy, .

    Pokud se objeví projevy přecitlivělosti (např. vyrážka, horečka), okamžitě vysaďte všechny léky. Po ústupu příznaků opatrně znovu začněte užívat léky jeden po druhém v malých a postupně se zvyšujících dávkách, abyste zjistili, zda byly projevy vyvolány lékem, a pokud ano, který lék byl zodpovědný.

    Desenzibilizace

    Při opětovném zahájení byla použita desenzibilizace dávky léku bylo považováno za nezbytné u pacienta, který měl reakci přecitlivělosti.

    Jeden desenzibilizační postup, který byl úspěšně použit u 15 ze 17 pacientů, zahrnoval počáteční 10mg dávku léku, zdvojnásobení dávky každé 2 dny, dokud nebylo dosaženo celkové denní dávky 1 g, a poté pokračování ve zvyšování dávky při podávání celková denní dávka v rozdělených dávkách podle obvyklého schématu podávání (tj. 3krát denně).

    Pokud se během desenzibilizačního postupu rozvine mírné zvýšení teploty nebo kožní reakce, výrobce uvádí, že v desenzibilizaci lze pokračovat snížením dávkování o jeden přírůstek (tj. na předchozí úroveň, při které nenastala žádná reakce) nebo udržování aktuálního dávkování po další 2denní cyklus před pokračováním progrese dávkování. Po dosažení celkové denní dávky kyseliny aminosalicylové 1,5 g jsou takové reakce vzácné.

    Obecná opatření

    Opatření související s léčbou tuberkulózy

    Neměl by být používán samostatně k léčbě aktivní (klinické) TBC; musí být podáván v kombinaci s jinými antituberkulotiky.

    Klinické vzorky pro mikroskopické vyšetření a mykobakteriální kultury a testování citlivosti in vitro by měly být získány před zahájením antituberkulózní léčby a pravidelně během léčby pro sledování terapeutické odpovědi. Antituberkulotický režim by měl být podle potřeby upraven. Pacienti s pozitivními kultivacemi po 4 měsících léčby by měli být považováni za pacienty, u kterých selhala léčba (obvykle v důsledku nedodržování nebo rezistence TBC).

    Pokud je přidán jako nový lék do režimu u pacientů, kteří podstupují léčbu selhání, kteří mají prokázanou nebo podezření na tuberkulózu rezistentní vůči lékům, by měly být současně přidány alespoň 2 (nejlépe 3) nové léky, o nichž je známo nebo se očekává, že budou účinné proti rezistentnímu kmeni.

    Dodržování celého kurzu. antituberkulotické terapie a všech léků zahrnutých do vícelékového režimu je zásadní. Vynechané dávky zvyšují riziko selhání léčby a zvyšují riziko, že si M. tuberculosis vyvine rezistenci k antituberkulóznímu režimu.

    Aby byla zajištěna compliance, doporučují ATS, CDC, IDSA a AAP přímo pozorované (pod dohledem) terapie (DOT) použít k léčbě aktivní TBC, kdykoli je to možné, zejména pokud se používají intermitentní režimy, když je pacient imunokompromitovaný nebo infikovaný HIV nebo když se jedná o M. tuberculosis rezistentní na léky.

    Malabsorpce

    Došlo k malabsorpci vitaminu B12, kyseliny listové, železa a lipidů, pravděpodobně v důsledku zvýšené peristaltiky. V důsledku konkurence může dávka 5 g kyseliny aminosalicylové snížit absorpci vitaminu B12 asi o 55 %; mohou se vyvinout klinicky významné abnormality erytrocytů.

    Zvažte použití udržovací léčby vitaminem B12 u pacientů užívajících kyselinu aminosalicylovou po dobu >1 měsíce.

    Laboratorní monitorování

    Před zahájením léčby zhodnoťte koncentrace jaterních enzymů a funkci štítné žlázy. terapie. Vyhodnoťte funkci štítné žlázy každé 3 měsíce.

    Specifické populace

    Těhotenství

    Kategorie C.

    ATS, CDC a IDSA uvádějí, že ačkoli byla kyselina aminosalicylová během těhotenství používána bezpečně, lék by měl být používán těhotnými ženami pouze v případě, že neexistují žádné alternativy pro léčbu MDR TBC.

    Kojení

    Rozděluje se do mléka.

    Poškození jater

    Používejte opatrně. Metabolismus kyseliny aminosalicylové u pacientů s onemocněním jater je srovnatelný s metabolismem u zdravých jedinců, ale tito pacienti mohou kyselinu aminosalicylovou snášet hůře. (Viz Vliv na játra v části Upozornění.)

    Renální poškození

    Používejte opatrně. Kontraindikováno u pacientů se závažným onemocněním ledvin (konečné stádium onemocnění ledvin).

    Pacienti s těžkým onemocněním ledvin akumulují kyselinu aminosalicylovou a její acetyl metabolit, ale pokračují v acetylaci léku, což vede výhradně k inaktivní acetylované formě.

    Běžné nežádoucí účinky

    Účinky na GI (nevolnost, zvracení, bolesti břicha, průjem).

    Co ovlivní další léky Aminosalicylic Acid

    Specifické léky

    Lék

    Interakce

    Komentáře

    Chlorid amonný

    Zvýšené riziko krystalurie

    Nepoužívat současně

    Antikoagulancia, perorální

    Zesílený hypoprotrombinemický účinek

    Může být nutná úprava dávkování antikoagulancií

    Difenhydramin

    Zhoršená GI absorpce kyseliny aminosalicylové

    Vyhněte se současnému užívání

    Digoxin

    Snížená GI absorpce digoxinu

    Isoniazid

    Snížená rychlost acetylace isoniazidu (zejména u rychlých acetylátorů) hlášená u některých přípravků obsahujících kyselinu aminosalicylovou; zdá se, že souvisí s dávkou

    Interakce nebyla studována s použitím komerčně dostupných granulí s opožděným uvolňováním kyseliny aminosalicylové (Paser); nižší sérové ​​koncentrace produkované přípravkem s opožděným uvolňováním by měly vést ke snížení účinku na acetylaci isoniazidu

    Nepovažuje se za klinicky významné

    Probenecid

    Konfliktní zprávy, ale nezdá se, že by zvyšoval plazmatické koncentrace kyseliny aminosalicylové

    Rifampin

    Snížené koncentrace rifampinu v séru hlášené u některých přípravků obsahujících kyselinu aminosalicylovou; neuvedeno u komerčně dostupných granulí kyseliny aminosalicylové s opožděným uvolňováním (Paser)

    Může být způsobeno pomocnou látkou, která není obsažena v komerčně dostupných granulích kyseliny aminosalicylové s opožděným uvolňováním (Paser)

    Vitamin B12

    Snížená orální absorpce vitaminu B12; hlášeny klinicky významné abnormality erytrocytů

    Zvažte použití udržovací léčby vitamínem B12 u pacientů užívajících kyselinu aminosalicylovou po dobu >1 měsíce

    Odmítnutí odpovědnosti

    Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

    Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.

    Populární klíčová slova