Aminosalicylic Acid

Торговые марки: Paser
Класс препарата: Противоопухолевые агенты

Использование Aminosalicylic Acid

Туберкулез

Лечение активного (клинического) туберкулеза (ТБ) в сочетании с другими противотуберкулезными средствами. FDA США определило его как препарат-орфан для такого применения.

Средство второй линии, используемое для лечения лекарственно-устойчивого туберкулеза, вызванного Mycobacterium Tuberculosis, о котором известно или предполагается, что он чувствителен к аминосалициловой кислоте.

Для начального лечения активного туберкулеза, вызванного лекарственно-чувствительным M.tuberculosis, рекомендуемые схемы лечения несколькими препаратами состоят из начальной интенсивной фазы (2 месяца) и фазы продолжения (4 или 7 месяцев). Хотя обычная продолжительность лечения лекарственно-чувствительного легочного и внелегочного туберкулеза (за исключением диссеминированных инфекций и туберкулезного менингита) составляет 6–9 месяцев, ATS, CDC и IDSA утверждают, что завершение лечения более точно определяется общим количеством доз и не следует основываться исключительно на продолжительности терапии. Более длительная продолжительность лечения (например, 12–24 месяца) обычно необходима при инфекциях, вызванных лекарственно-устойчивыми M.tuberculosis.

Пациенты с неэффективным лечением или лекарственно-устойчивым туберкулезом, включая туберкулез с множественной лекарственной устойчивостью (МЛУ) (устойчивый как к изониазиду, так и к рифампицину) или туберкулез с широкой лекарственной устойчивостью (ШЛУ) (устойчивый как к изониазиду, так и к рифампицин, а также устойчивый к фторхинолону и, по крайней мере, одному парентеральному антимикобактериальному препарату второго ряда, такому как капреомицин, канамицин или амикацин), следует направлять или проводить лечение после консультации со специалистами по лечению туберкулеза, как это установлено местными или государственными департаментами здравоохранения или Центр по контролю и профилактике заболеваний.

Язвенный колит и болезнь Крона

Применялся при лечении язвенного колита легкой и средней степени тяжести † [не по назначению] у пациентов с непереносимостью сульфасалазина. Также использовался при лечении болезни Крона † [не по назначению]. Назначен FDA США орфанным препаратом для использования в этих условиях.

Обычно аналоги 5-аминосалициловой кислоты (например, балсалазид, месаламин, олсалазин) используются для лечения язвенного колита или болезни Крона; аминосалициловая кислота является аналогом 4-аминосалициловой кислоты.

Родственные наркотики

Как использовать Aminosalicylic Acid

Введение

Поральный прием

Принимать перорально. Был введен внутривенно, но парентеральный препарат коммерчески недоступен в США.

Гранулы с отсроченным высвобождением (Paser) имеют кислотостойкое покрытие, предназначенное для защиты от разложения в желудке, поэтому препарат высвобождается постепенно, поэтому следует избегать высоких пиковых концентраций.

Чтобы защитить кислотостойкое покрытие, добавляйте гранулы в пищу или напитки с pH <5. Гранулы можно посыпать яблочным пюре или йогуртом. Альтернативно их можно суспендировать во фруктовом напитке (например, апельсиновом, яблочном, томатном, грейпфрутовом, виноградном или клюквенном соке, «фруктовый пунш»); гранулы утонут в соке, и их необходимо ресуспендировать путем встряхивания. Гранулы следует проглатывать целиком, не разжевывая.

Пациентам, получающим антациды, не нужно принимать гранулы замедленного высвобождения с кислой пищей или напитком.

Дозировка

Не следует использовать отдельно для лечения активного (клинического) туберкулеза; следует назначать в сочетании с другими противотуберкулезными средствами.

На сегодняшний день отсутствуют данные, подтверждающие использование аминосалициловой кислоты в периодических (например, 1–3 раза в неделю) схемах лечения туберкулеза с применением нескольких лекарств.

Пациенты детского возраста

Лечение туберкулеза активного (клинического) туберкулеза. Перорально

Дети <15 лет или с массой тела <40 кг: 200–300 мг/кг в день (до 10 г в день) в 2–4 приема, рекомендованных ATS, CDC, IDSA. и ААП.

Подростки ≥15 лет: 8–12 г в день в 2 или 3 приема, рекомендованные ATS, CDC и IDSA.

Взрослые

Лечение туберкулеза Активный (клинический) туберкулез Пероральный

Производитель рекомендует 4 г 3 раза в день.

8–12 г в день в 2 или 3 приема, рекомендованных ATS, CDC и IDSA. Имеются некоторые доказательства того, что прием 4 г два раза в день позволяет достичь целевых концентраций в сыворотке крови.

Ограничения по назначению

Детские пациенты

Лечение активного (клинического) туберкулеза Перорально

Максимум 10 г в день, рекомендованный ATS, CDC, IDSA и AAP.

Особые группы населения

Нарушение функции печени

Коррекция дозы не требуется, но рекомендуется усиленный клинический и лабораторный мониторинг. Клиренс не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью, но эти пациенты могут не переносить препарат так же хорошо, как пациенты с нормальной функцией печени.

Нарушение функции почек

Противопоказано при тяжелых заболеваниях почек (конец) -стадия заболевания почек).

Некоторые эксперты рекомендуют 4 г два раза в день для лечения активного туберкулеза у пациентов с клиренсом <30 мл/мин или находящихся на гемодиализе. Дозы следует вводить после гемодиализа, поскольку при этой процедуре препарат выводится; дополнительные дозы не требуются.

Предупреждения

Противопоказания
  • Гиперчувствительность к аминосалициловой кислоте или любому ингредиенту препарата.
  • Тяжелые заболевания почек (конец- стадия заболевания почек).
    • Предупреждения/меры предосторожности

    Предупреждения

    Воздействие на печень

    Сообщается о лекарственном гепатите. Своевременное распознавание симптомов и прекращение приема аминосалициловой кислоты обычно приводит к выздоровлению; неспособность распознать реакцию привела к летальному исходу.

    Первоначальные симптомы обычно появляются в течение 3 месяцев после начала приема препарата. Сыпь является наиболее распространенным симптомом; Могут возникнуть лихорадка и желудочно-кишечные расстройства (анорексия, тошнота, диарея). Предвестники обычно предшествуют желтухе на несколько дней или недель (среднее время появления — 33 дня; диапазон 7–90 дней). При диагностике гепатита обычно наблюдается гепатомегалия с лимфаденопатией, лейкоцитозом и эозинофилией.

    Внимательно наблюдайте за течением первых 3 месяцев лечения. Немедленно прекратите прием препарата при первых признаках сыпи, лихорадки или других предвестников непереносимости.

    Реакции чувствительности

    Реакции гиперчувствительности

    Сообщалось о реакциях гиперчувствительности, включая лихорадку, кожные высыпания различных типов, зуд, васкулит, эксфолиативный дерматит, боль в суставах, эозинофилию, лейкопению, агранулоцитоз, тромбоцитопению, гепатит и желтуху. .

    При возникновении проявлений гиперчувствительности (например, сыпи, лихорадки) немедленно прекратить прием всех препаратов. После исчезновения симптомов осторожно возобновляйте прием препаратов по одному в небольших и постепенно увеличивающихся дозах, чтобы определить, были ли проявления вызваны лекарством, и если да, то какой препарат был причиной.

    Десенсибилизация

    При повторном начале лечения использовалась десенсибилизация. Применение препарата было сочтено необходимым у пациента, у которого возникла реакция гиперчувствительности.

    Одна процедура десенсибилизации, успешно проведенная у 15 из 17 пациентов, включала начальную дозу препарата 10 мг, удваивая дозу каждые 2 дня до достижения общей суточной дозы 1 г, затем продолжая увеличивать дозу, одновременно вводя общую суточную дозу, разделенную на несколько приемов, в соответствии с обычным графиком приема (т. е. 3 раза в день).

    Если во время процедуры десенсибилизации развивается легкое повышение температуры или кожная реакция, производитель заявляет, что десенсибилизацию можно продолжить, уменьшив дозу. дозировку на одно увеличение (т. е. до предыдущего уровня, при котором реакции не возникало) или сохранение текущей дозы в течение еще одного 2-дневного цикла перед продолжением повышения дозы. Такие реакции наблюдаются редко после достижения общей суточной дозы аминосалициловой кислоты 1,5 г.

    Общие меры предосторожности

    Меры предосторожности, связанные с лечением туберкулеза

    Не следует использовать отдельно для лечения активного (клинического) туберкулеза; следует назначать в сочетании с другими противотуберкулезными средствами.

    Клинические образцы для микроскопического исследования, а также культур микобактерий и тестирования чувствительности in vitro следует получать до начала противотуберкулезной терапии и периодически во время лечения для мониторинга терапевтического ответа. При необходимости схему противотуберкулезной терапии следует модифицировать. Пациентов с положительными культурами после 4 месяцев лечения следует считать неэффективными в лечении (обычно в результате несоблюдения режима лечения или лекарственно-устойчивого туберкулеза).

    При добавлении в качестве нового препарата в схему лечения пациентов, проходящих лечение у пациентов с подтвержденной или предполагаемой лекарственно-устойчивой формой туберкулеза следует одновременно добавить как минимум 2 (предпочтительно 3) новых препарата, о которых известно или ожидается, что они будут активны против резистентного штамма.

    Соблюдение полного курса Противотуберкулезная терапия и все препараты, включенные в комбинированную схему лечения, имеют решающее значение. Пропущенные дозы повышают риск неудачи лечения и повышают риск того, что M.tuberculosis разовьет устойчивость к схеме противотуберкулезного лечения.

    Для обеспечения соблюдения режима лечения ATS, CDC, IDSA и AAP рекомендуют проводить непосредственное наблюдение (надзор). терапия (ЛТ) должна использоваться для лечения активной формы туберкулеза, когда это возможно, особенно при использовании интермиттирующих схем, когда у пациента ослаблен иммунитет или он инфицирован ВИЧ, или когда речь идет о лекарственно-устойчивом туберкулезе.

    Нарушение всасывания

    Возникает нарушение всасывания витамина B12, фолиевой кислоты, железа и липидов, возможно, в результате усиления перистальтики. В результате конкуренции доза аминосалициловой кислоты в дозе 5 г может снизить всасывание витамина B12 примерно на 55%; могут развиться клинически важные нарушения эритроцитов.

    Рассмотрите возможность использования поддерживающей терапии витамином B12 у пациентов, получающих аминосалициловую кислоту в течение > 1 месяца.

    Лабораторный мониторинг

    Перед началом лечения оцените концентрацию печеночных ферментов и функцию щитовидной железы. терапия. Оценивайте функцию щитовидной железы каждые 3 месяца.

    Особые группы населения

    Беременность

    Категория C.

    ATS, CDC и IDSA заявляют, что, хотя аминосалициловая кислота безопасно используется во время беременности, препарат следует назначать беременным женщинам. только тогда, когда нет альтернатив для лечения МЛУ-ТБ.

    Лактация

    Выделяется с молоком.

    Нарушение функции печени

    Применять с осторожностью. Метаболизм аминосалициловой кислоты у пациентов с заболеваниями печени сравним с таковым у здоровых людей, но такие пациенты могут хуже переносить аминосалициловую кислоту. (См. раздел «Влияние на печень» в разделе «Предостережения»).

    Нарушение функции почек

    Применять с осторожностью. Противопоказан пациентам с тяжелым заболеванием почек (терминальная стадия заболевания почек).

    Пациенты с тяжелым заболеванием почек накапливают аминосалициловую кислоту и ее ацетиловый метаболит, но продолжают ацетилировать препарат, что приводит исключительно к неактивной ацетилированной форме.< /п>Распространенные побочные эффекты

    Влияния на желудочно-кишечный тракт (тошнота, рвота, боль в животе, диарея).

    На какие другие лекарства повлияют Aminosalicylic Acid

    Конкретные препараты

    Лекарственный препарат

    Взаимодействие

    Комментарии

    Хлорид аммония

    Повышенный риск кристаллурии

    Не применять одновременно

    Антикоагулянты пероральные

    Усиление гипопротромбинемического эффекта

    Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов

    Димедрол

    Нарушение всасывания аминосалициловой кислоты в желудочно-кишечном тракте

    Избегайте одновременного применения

    Дигоксина

    Снижение всасывания дигоксина в желудочно-кишечном тракте

    Изониазид

    Снижение скорости ацетилирования изониазида (особенно у быстродействующих ацетилаторов) наблюдается при применении некоторых препаратов аминосалициловой кислоты; по-видимому, зависит от дозы.

    Взаимодействие не изучалось с использованием коммерчески доступных гранул аминосалициловой кислоты с замедленным высвобождением (Paser); более низкие концентрации препарата с отсроченным высвобождением в сыворотке крови должны приводить к снижению влияния на ацетилирование изониазида.

    Не считается клинически важным

    Пробенецид

    Сообщения противоречивые, но, по-видимому, не увеличивает концентрацию аминосалициловой кислоты в плазме

    Рифампин

    Снижение концентрации рифампицина в сыворотке отмечалось при применении некоторых препаратов аминосалициловой кислоты; не сообщалось о коммерчески доступных гранулах аминосалициловой кислоты с замедленным высвобождением (Paser)

    Может быть вызвано вспомогательным веществом, не включенным в коммерчески доступные гранулы аминосалициловой кислоты с отсроченным высвобождением (Paser)

    Витамин B12

    Снижение пероральной абсорбции витамина B12; зарегистрированы клинически важные нарушения эритроцитов.

    Рассмотрите возможность поддерживающего лечения витамином B12 у тех, кто получает аминосалициловую кислоту в течение > 1 месяца

    Отказ от ответственности

    Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

    Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.

    Популярные ключевые слова