Andrographis

Nombre generico: Andrographis Paniculata (Burm.f.) Wall. Ex Nees
Nombres de marca: Alui, Bhui-neem, Bhunimba, Chuan Xin Lian, Chuanxinlian, Creat, Green Chireta, Kalmegh, Kalmegha, King Of Bitters, Kirayat, Mahatita, Nemone Chinensi, Sam Biloto, Yavatikta

Uso de Andrographis

Trastorno por consumo de alcohol

Datos en animales

Tanto el extracto de A. paniculata como la andrographolide redujeron el comportamiento de búsqueda de alcohol en ratas genéticamente propensas a preferir el alcohol (P<0,001 para cada uno) . El extracto también redujo la búsqueda de alcohol inducida por señales, pero no por yohimbina. (Stopponi 2021)

Efectos antiinflamatorios

Datos en animales

En varios sistemas celulares, la andrographolide ha demostrado efectos antiinflamatorios, incluida la prevención de especies reactivas de oxígeno inducidas por ésteres de forbol y N-formil. -adhesión inducida por metionil-leucil-fenilalanina en neutrófilos de rata (Hidalgo 2005, Shen 2000), inhibición de la regulación positiva inducida por el factor de necrosis tumoral de la expresión de moléculas de adhesión intercelular, adhesión de monocitos (Habtemariam 1998)) y activación de vías de proteína quinasa. Chen 2004) En un modelo de gota en ratas, tanto la andrographolide como un extracto alcohólico de andrographis demostraron grandes reducciones en muchas citoquinas inflamatorias, así como niveles reducidos de ácido úrico. (Rahmi 2022)

Datos clínicos

Dos estudios clínicos aleatorizados, doble ciego en pacientes con colitis ulcerosa (N=120 y N=224) sugieren que los extractos de andrographis pueden ser tan efectivos como la mesalamina. En los estudios se utilizaron dosis de 1200 mg o 1800 mg de extracto de A. paniculata al día (en 3 dosis divididas) durante 8 semanas. (Sandborn 2013, Tang 2011)

En 60 pacientes con artritis reumatoide, andrographolides 30 mg tomados 3 veces al día durante 14 semanas dieron como resultado una mejora de los síntomas reumatoides de hinchazón y sensibilidad; las reducciones en el factor reumatoide y otros índices también se asociaron con el tratamiento en comparación con el placebo. (Burgos 2009)

Un estudio clínico que evaluó los efectos de 170 mg de A. paniculata dos veces al día sobre la tasa de recaída y la fatiga en 25 pacientes con esclerosis múltiple informaron reducciones en la fatiga.(Bertoglio 2016)

Efectos antimicrobianos y antivirales

Datos en animales e in vitro

Los extractos de andrographis y derivados de andrographolide han mostrado una actividad modesta in vitro contra el VIH. (Basak 1999, Chang 1988, Otake 1995 , Reddy 2005, Yao 1992) Los estudios en cultivos celulares de andrographolide también han demostrado efectos contra 2 virus de la familia Flaviviridae: el virus del dengue (serotipos 2 y 4) (Panraksa 2017) y el virus de la encefalitis japonesa (Bhosale 2021) El extracto etanólico de A paniculata (7,9% andrographolide) y su componente principal andrographolide demostraron actividad inhibidora contra la replicación del virus SARS-CoV-2 en células epiteliales del pulmón humano de una manera dependiente de la dosis in vitro. Los valores respectivos de IC50 para A. paniculata y andrographolide fueron 0,036 mcg/ml y 0,034 mcM utilizando ensayos de placa que miden la infectividad de los viriones liberados de la célula huésped. Por el contrario, los valores de CI50 fueron mayores utilizando métodos de ensayo que requieren la expresión de anticuerpos específicos. Esta diferencia demostró que A. paniculata y andrographolide interfieren más con la producción de progenie viral infecciosa que con la fase temprana de replicación viral. El extracto de A. paniculata no demostró citotoxicidad en líneas celulares de órganos principales (es decir, pulmón, hígado, cerebro, riñón, intestinos); sin embargo, la andrographolide demostró un estrecho índice de seguridad en las células cerebrales. También se señaló la baja biodisponibilidad de la andrographolide como una posible limitación para las aplicaciones clínicas. (Sa-Ngiamsuntorn 2021)

También se ha observado actividad antipalúdica durante la selección de extractos de andrographis. (Misra 1992, Najib 1999, Siti Najila 2002 )

El extracto de A. paniculata bloqueó la secreción inducida por enterotoxina de Escherichia coli en modelos de diarrea en conejos y cobayas. (Gupta 1993) La andrographolide y otros tres diterpenos relacionados fueron responsables de esta acción. (Gupta 1990) Los resultados de otros experimentos in vitro que evalúan la acción de andrographolide y extractos de hojas de A. paniculata sobre E. coli son contradictorios. (Singha 2003, Voravuthikunchai 2006)

Datos clínicos

Una fase 1 Un estudio sobre el uso de andrografólidos en pacientes VIH positivos no mostró ningún efecto sobre la replicación viral después de 6 semanas, a pesar del aumento de los recuentos de CD4+. (Calabrese 2000)

Los ensayos clínicos han demostrado resultados beneficiosos con respecto a las infecciones respiratorias, pero la metodología utilizada es a menudo de mala calidad. (Gabrielian 2002, Hancke 1995, Spasov 2004) Un estudio clínico evaluó el efecto del extracto de A. paniculata 200 mg/día durante 5 días sobre 9 síntomas autoevaluados (tos, expectoración, secreción nasal, dolor de cabeza, fiebre). , dolor de garganta, dolor de oído, malestar/fatiga y alteraciones del sueño) en infecciones no complicadas del tracto respiratorio superior (N=223), con resultados que favorecen la preparación del estudio sobre el placebo. (Saxena 2010) Un estudio retrospectivo de pacientes hospitalizados con COVID-19 en Tailandia no encontró diferencias en las tasas de neumonía con el tratamiento con andrographolide 180 mg durante 5 días en comparación con la terapia convencional. (Tanwettiyanont 2022)

Cáncer

Datos animales e in vitro

En experimentos con animales e in vitro utilizando líneas celulares de cáncer humano para investigar los posibles efectos anticancerígenos de A. paniculata, la andrographolide fue responsable de la Se observaron efectos beneficiosos en lugar de otros diterpenos (Kumar 2004, Mishra 2015, Nanduri 2004, Zhou 2006). Se han propuesto varios mecanismos de acción, incluida la mejora de la actividad de las quimiocinas, la inhibición de la angiogénesis específica de tumores que afecta la progresión del ciclo celular y la inducción de la apoptosis. (Ji 2005, Kumar 2004, Nanduri 2004, Sheeja 2007, Zhou 2006) Las líneas celulares de cáncer investigadas incluyeron próstata, mama, cuello uterino, colon, hepatoma, melanoma y leucemia linfocítica. Los investigadores se están centrando en sintetizar compuestos basados ​​en andrographolide para mejorar la selectividad y la potencia. (Jada 2006, Nanduri 2004)

Se recomienda precaución debido al potencial de actividad de la quimiocina SDF-1 mejorada por andrographolide, que podría inducir metástasis de células tumorales. (Ji 2005) El extracto de A. paniculata también ha inducido la diferenciación celular en células de leucemia mieloide de ratón. (Matsuda 1994)

Efectos sobre el SNC

Datos experimentales y en animales

Las simulaciones in silico identificaron 3 compuestos de A. paniculata con alta afinidad de unión por 3 enzimas objetivo beta-amiloide (es decir, acetilcolinesterasa humana [ AChE], butilcolinesterasa [BChE] y beta-secretasa-1 [BACE-1]) y, por lo tanto, podrían servir como posibles agentes antiamiloide/Alzheimer. Estudios in vitro posteriores demostraron que uno de los compuestos (ácido 3,4-di-o-cafeoilquínico) tenía mejores valores medios de IC50 contra AChE (2,14 mcM) y BChE (1,44 mcM) que la fisostigmina de control positivo (3,39 mcM y 2,88 mcM, respectivamente). Se observó una inhibición de la colinesterasa similar con el segundo compuesto (7-o-metilwogonina), que tenía valores medios de CI50 para AChE (2,46 mcM) y BChE (1,46 mcM) que también fueron inferiores a los de la fisostigmina, mientras que el tercer compuesto (apigenina) demostró mejores resultados. inhibición de BChE (1,97 mcM) que AChE (3,42 mcM). Sólo se observó que la 7-o-metilwogonina tenía una inhibición de BACE-1 comparable a la del control positivo (quercetina); ambos demostraron una IC50 de 2,91 mcM, mientras que los otros 2 compuestos fueron ligeramente menos activos contra BACE-1. (Panche 2019) Estos efectos fueron respaldados por un modelo posterior de demencia (amnésica) en ratas en el que un extracto acuoso de A. paniculata deja significativamente memoria y función cognitiva mejoradas (P<0,05) en comparación con los controles. El tratamiento previo con el extracto evitó los aumentos de AChE, BChE y MAO en el hipocampo inducidos por la escopolamina. (Adedayo 2021)

Anticoncepción

Datos en animales

Las ratas macho que consumieron una decocción de hojas de A. paniculata diariamente durante 8 semanas mostraron disminuciones dosis dependientes en el recuento, la motilidad y la viabilidad de los espermatozoides en comparación con los controles. . Los resultados fueron marginales excepto en el grupo de dosis alta (1000 mg/kg), para el cual las disminuciones fueron significativas en comparación con el control (P<0,05). El grupo de dosis alta demostró túbulos seminíferos normales con maduración completa y presencia de espermatozoides; sin embargo, se observó fibrosis en la luz y células germinales degeneradas. También fueron evidentes reducciones significativas en la masa de células de Leydig (esteroidogénesis), el diámetro medio de los túbulos seminíferos y el índice espermatogénico (espermatogénesis) en comparación con los controles. El mecanismo parecía estar relacionado con reducciones dosis dependientes de la testosterona y aumentos de la hormona folículo estimulante (FSH) y la hormona luteinizante (LH), así como con una mejora de los procesos redox e inflamatorios. (Ogundola 2021)

Efectos hepatoprotectores

Datos en animales

El extracto de A. paniculata ha demostrado actividad hepatoprotectora en estudios con animales. (Kapil 1993, Trivedi 2000, Visen 1993) Enzimas hepáticas que metabolizan fármacos estaban elevados en un experimento con animales. (Visen 1993) Sin embargo, cabe señalar que en un ensayo clínico que evaluó el uso de andrographolide, se informaron enzimas hepáticas elevadas. (Calabrese 2000)

Hipertrigliceridemia

Datos clínicos

En un estudio clínico de pacientes con hipertrigliceridemia moderada (N=60), la administración de 120 mg/día de extracto de A. paniculata (andrografólido) mejoró el suero. niveles de triglicéridos. (Phunikhom 2015)

Efectos hipoglucemiantes

Datos en animales

Los extractos de andrographis han demostrado una acción hipoglucemiante en ratas con diabetes inducida por estreptozotocina y aloxano, lo que respalda el uso tradicional de la planta en la diabetes.( Husen 2004, Reddy 2005, Zhang 2000)

Efectos hipotensores

Datos clínicos

Dos ensayos más antiguos exploraron los posibles efectos hipotensores de andrographolide/andrographis, pero se necesita más investigación. (Reyes 2006, Zhang 1999)

Actividad inmunoestimulante

La estimulación de la producción de citocinas clave y marcadores de activación inmunitaria se ha investigado como un mecanismo potencial de inmunomodulación de andrografólidos. (Ji 2005, Ko 2006, Panossian 2002)

Datos en animales y datos in vitro

En un estudio, andrographolide y un extracto etanólico estimularon respuestas inmunes tanto específicas de antígeno como no específicas de antígeno en ratones; el extracto era más potente que la andrographolide, lo que sugiere que otros componentes del extracto también eran inmunoestimulantes. (Puri 1993) Se observó inhibición de la anafilaxia cutánea pasiva y estabilización de los mastocitos en estudios de diterpenos purificados en ratas. (Gupta 1998)

Datos clínicos

En 30 adultos sanos inscritos en un estudio piloto abierto de un solo brazo, los niveles de interferón (IFN)-gamma e interleucina 4 (IL-4) aumentaron significativamente, mientras que La IL-2 disminuyó significativamente después de 30 días de A. paniculata (estandarizada a al menos 33 % de lactonas diterpénicas y 30 % de andrografólido) 100 mg dos veces al día. No se encontró que el resultado principal del cambio en las células asesinas naturales fuera evidente; sin embargo, se observó una tendencia al aumento de linfocitos totales, células T CD3+ y células T auxiliares CD3+CD4+. En el subgrupo de pacientes con recuentos iniciales de linfocitos que oscilaban entre 1000 y 3000 células/mm3 (n = 21), los cambios en los recuentos de linfocitos fueron estadísticamente significativos en comparación con los valores iniciales. Andrographis fue bien tolerado y no se informaron eventos adversos (Rajanna 2021)

Actividad insecticida

Datos experimentales

Se investigó la actividad de repelencia de un extracto etanólico de hojas de A. paniculata contra cinco especies importantes de mosquitos que son vectores de patógenos humanos en Tailandia. Se observó una actividad significativa en la mayoría de los mosquitos, con una alta repelencia demostrada contra Aedes aegypti (dengue) y una actividad moderada contra Anopheles dirus (malaria) y Culex quinquefasciatus (filariasis linfática humana). Se determinó que la andrographolide y la 14-desoxiandrographolide eran los principales compuestos activos (Sukkanon 2020)

Osteoartritis

Datos clínicos

En un estudio doble ciego, aleatorizado y controlado de pacientes asiáticos con osteoartritis de rodilla (N=103), la administración dos veces al día de 150 o 300 mg de un extracto estandarizado de A. paniculata (50% andrographolide) durante 3 meses redujeron significativamente las puntuaciones de dolor, rigidez, función física y la puntuación total de osteoartritis de las Universidades Western Ontario y McMaster (WOMAC) en comparación con placebo (P<0,0001 para cada ). Además, la fatiga y la calidad de vida mejoraron significativamente en el grupo de A. paniculata en comparación con el placebo (P = 0,0001 para cada uno). (Hancke 2019)

Toxicidad renal

Datos en animales

Los efectos nefroprotectores de A. paniculata se han demostrado en modelos animales de nefropatía diabética y nefrotoxicidad inducida por fármacos. (Hidayat 2021, Sharma 2022) A El extracto de paniculata no solo mejoró la hipertrofia renal en un modelo de rata diabética, sino que también mejoró significativamente el peso corporal, la glucosa en sangre en ayunas, la creatinina en orina, la albúmina, los triglicéridos, el colesterol y los productos finales de glicación avanzada (Hidayat 2021). Mientras tanto, la nefrotoxicidad en ratas inducida por. Los fármacos antituberculosos se mitigaron con una dosis alta de extracto de hoja de A. paniculata (300 mg/kg), y los marcadores séricos de función renal (urea, creatinina, ácido úrico) se restauraron hacia valores normales. (Sharma 2022)

Andrographis efectos secundarios

La investigación revela pocas reacciones adversas reportadas con el uso de A. paniculata. Sin embargo, las reacciones adversas (p. ej., dolor de cabeza, fatiga, erupción cutánea, sabor amargo/metálico, diarrea, prurito, disminución del deseo sexual) durante un estudio de fase 1 de andrografólido en pacientes VIH positivos y voluntarios sanos requirieron la interrupción del ensayo. Un participante que era VIH positivo experimentó una reacción anafiláctica. Las reacciones adversas se hicieron evidentes con una dosis de andrografólido de 10 mg/kg de peso corporal. (Calabrese 2000) En el mismo ensayo, muchos sujetos experimentaron niveles elevados de enzimas hepáticas. En otros ensayos se informaron dos casos de urticaria. (Poolsup 2004) Un metanálisis de ensayos de andrographis y derivados de andrographolide encontró que los efectos adversos, incluida la muerte, fueron más frecuentes con los derivados, mientras que las reacciones adversas con andrographis fueron generalmente de leves a moderadas. .(Shang 2022)

antes de tomar Andrographis

Evite su uso. Se han documentado efectos adversos, incluidos efectos abortivos. (McGuffin 1997)

Cómo utilizar Andrographis

Existen estudios clínicos de calidad limitada para proporcionar recomendaciones de dosificación.

Inmunoestimulante

Un pequeño estudio evaluó los efectos inmunoestimulantes de A. paniculata (estandarizado a al menos 33% de lactonas diterpénicas y 30% de lactonas diterpénicas). % andrographolide) 100 mg dos veces al día durante 30 días.(Rajanna 2021)

Osteoartritis

Administración dos veces al día de 150 o 300 mg de un extracto estandarizado de A. paniculata (50% andrographolide) durante 3 meses fue evaluado en pacientes con osteoartritis de rodilla.(Hancke 2019)

Infección del tracto respiratorio

Un estudio clínico evaluó el efecto del extracto de A. paniculata 200 mg/ día durante 5 días sobre los síntomas de una infección no complicada del tracto respiratorio superior. (Saxena 2010)

Colitis ulcerosa

A. En estudios de colitis ulcerosa se utilizaron dosis de extracto de paniculata de 1200 o 1800 mg al día (en 3 dosis divididas) durante 8 semanas. (Sandborn 2013, Tang 2011)

Advertencias

Los estudios toxicológicos son limitados, pero la andrographis no parece ser extremadamente tóxica. Se ha informado que las dosis letales agudas (dosis letal media) en ratones son más de 40 g/kg de andrographolide. (Calabrese 2000)

Pruebas in vitro de Ames, aberración cromosómica y micronúcleos en un extracto estandarizado de A. . paniculata no demostró evidencia de mutaciones o clastogenicidad, y no se observó evidencia de toxicidad aguda en las ratas hembra estudiadas. (Chandrasekaran 2009)

Se han realizado estudios de toxicidad reproductiva en machos con andrographis. Un estudio subcrónico de 60 días en ratas macho no mostró cambios en el peso testicular, la histología o los niveles de testosterona. (Burgos 1997) Sin embargo, los estudios en ratas que recibieron andrografólido purificado durante 48 días mostraron disminuciones en el recuento de espermatozoides y la motilidad que se relacionaron con la alteración de espermatogénesis.(Akbarsha 2000, Hossain 2014)

¿Qué otras drogas afectarán? Andrographis

Ninguno bien documentado.

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