Apremilast (Systemic)

Názvy značek: Otezla
Třída drog: Antineoplastická činidla

Použití Apremilast (Systemic)

Psoriatická artritida

Léčba aktivní psoriatické artritidy u dospělých.

K léčbě psoriatické artritidy se používají různé léky a skupiny léků. Apremilast je považován za orální malou molekulu (OSM), což je jedna z několika tříd chorob modifikujících způsobů léčby tohoto onemocnění.

Směrnice American College of Rheumatology (ACR)/National Psoriasis Foundation podmínečně doporučuje použití TNF blokujících činidel oproti OSM u dosud neléčených pacientů s aktivní psoriatickou artritidou; nicméně, OSM, jako je apremilast, lze zvážit u dosud neléčených pacientů bez těžké psoriázy nebo psoriatické artritidy, u těch, kteří preferují perorální léčbu před parenterální terapií au těch, u kterých je kontraindikována léčba blokující TNF (např. , demyelinizační onemocnění).

U pacientů, kteří nereagují na léčbu pomocí OSM, se obecně doporučuje přechod na jiný OSM před přidáním dalšího OSM k současnému režimu s výjimkou případu apremilastu, protože prokázaný přínos tohoto léku většinou s kombinovanou terapií. Přechod na monoterapii apremilastem lze zvážit místo kombinované terapie apremilastem, pokud má pacient při současném OSM netolerovatelné nežádoucí účinky.

Doporučení pro použití a výběr chorob modifikujících terapií u psoriatické artritidy se liší podle přítomnosti určité charakteristiky onemocnění (např. psoriatická spondylitida/axiální onemocnění, entezitida) a komorbidity (např. zánětlivé onemocnění střev, diabetes).

Psoriáza s plaky

Léčba psoriázy s plaky u dospělých, kteří jsou kandidáty na fototerapii nebo systémovou terapii.

K léčbě psoriázy se používají různé léky a skupiny léků, včetně systémové biologické a nebiologické terapie; apremilast je nebiologickou možností léčby tohoto stavu.

Pokyny obecně doporučují apremilast k léčbě dospělých se středně těžkou až těžkou psoriázou; lze také použít ke zvýšení účinnosti určitých biologických činidel (např. adalimumab, etanercept, infliximab, ustekinumab).

Doporučení pro použití a výběr terapií psoriázy se liší podle věku pacienta, charakteristik onemocnění (např. závažnosti, lokalizace, přítomnosti psoriatické artritidy) a komorbidit (např. zánětlivé onemocnění střev).

Ústní vředy spojené s Behçetovou chorobou

Léčba ústních vředů spojených s Behçetovou chorobou u dospělých.

Léčba Behçetovy choroby je určena příslušnými orgány, závažností a dobou trvání onemocnění, věkem, pohlavím, frekvencí záchvatů a preferencemi pacienta. Pokyny Evropské aliance asociací pro revmatologii (EULAR) doporučují lokální léčbu (jako jsou steroidy) a kolchicin pro mukokutánní léze. Apremilast lze považovat za alternativu ke kolchicinu u vybraných pacientů, kteří mají recidivující léze navzdory užívání kolchicinu.

Související drogy

Jak používat Apremilast (Systemic)

Obecné

Prověření před ošetřením

  • Před zahájením léčby apremilastem vyhodnoťte funkci ledvin; u těžkého poškození ledvin se doporučuje snížení dávkování.
  • Zvažte rizika a přínosy léčby apremilastem u pacientů s depresí a/nebo sebevražednými myšlenkami nebo chováním v anamnéze.

    • Sledování pacienta

  • Sledujte pacienty z hlediska možného rozvoje závažných reakcí přecitlivělosti včetně anafylaxe a angioedému.
    • <

    Sledujte u pacientů průjem, nevolnost a zvracení.

  • Sledujte výskyt nebo zhoršení deprese, sebevražedné myšlenky nebo jiné změny nálady.

  • Pravidelně sledujte váhu; zvažte vysazení apremilastu, pokud dojde k nevysvětlitelnému nebo klinicky významnému úbytku hmotnosti.

    • Podávání

    Perorální podání

    Podávejte perorálně bez ohledu na jídlo .

    Tablety spolkněte neporušené. Nedrťte, nerozdělujte ani nežvýkejte.

    Dávkování

    Dospělí

    Psoriatická artritida perorálně

    Začněte s dávkou 10 mg denně a titrujte následovně (více než 5 dnů v přírůstcích o 10 mg denně), aby se snížilo riziko GI příznaků:

  • 10 mg ráno v den 1
  • 10 mg ráno a 10 mg večer 2. den
  • 10 mg ráno a 20 mg večer 3. den
  • 20 mg ráno a 20 mg večer 4. den
  • 20 mg ráno a 30 mg večer v den 5 a poté 30 mg dvakrát denně

    • Udržovací dávka: 30 mg dvakrát denně.

    Psoriáza s plaky orálně

    Začněte dávkou 10 mg denně a titrujte následovně (po dobu 5 dnů v přírůstcích po 10 mg denně), abyste snížili riziko GI příznaků:

  • 10 mg ráno v den 1

  • 10 mg ráno a 10 mg večer 2. den
  • 10 mg ráno a 20 mg večer 3. den
  • 20 mg ráno a 20 mg večer 4. den
  • 20 mg ráno a 30 mg večer 5. den a poté 30 mg dvakrát denně

    • Udržovací dávka: 30 mg dvakrát denně.

    Ústní vředy spojené s Behçetovou chorobou Orální

    Začněte s dávkou 10 mg denně a titrujte následovně (po dobu 5 dnů v přírůstcích po 10 mg denně), abyste snížili riziko GI příznaků.

    <

    10 mg ráno v den 1

  • 10 mg ráno a 10 mg večer 2. den
    • <

    10 mg ráno a 20 mg večer 3. den

  • 20 mg ráno a 20 mg večer 4. den

  • 20 mg ráno a 30 mg večer 5. den a poté 30 mg dvakrát denně

    • Udržovací dávka: 30 mg dvakrát denně.

    Zvláštní populace

    Poškození jater

    Není nutná úprava dávkování.

    Poškození ledvin

    Závažné poškození ledvin (Clcr <30 ml/min): Udržovací dávka 30 mg jednou denně. Začněte s dávkou 10 mg denně a titrujte následovně, abyste snížili riziko GI příznaků:

  • 10 mg ráno po dobu 3 dnů (1., 2. a 3. den)
  • 20 mg ráno po dobu 2 dnů (4. a 5. den)
  • potom 30 mg jednou denně

    • Geriatričtí pacienti

    Výrobce nedává žádná konkrétní doporučení ohledně dávkování.

    Varování

    Kontraindikace
  • Známá přecitlivělost na apremilast nebo kteroukoli složku přípravku.
    • Varování/Opatření

    Hypersenzitivita

    Hlášené reakce z přecitlivělosti včetně případů angioedému a anafylaxe. Vyhněte se použití u pacientů se známou přecitlivělostí na léčivou látku nebo kteroukoli pomocnou látku.

    Pokud se objeví známky nebo příznaky závažných hypersenzitivních reakcí, přerušte a zahajte vhodnou léčbu.

    Účinky na GI

    Hlášený těžký průjem, nevolnost a zvracení.

    Sledujte pacienty, kteří jsou náchylnější ke komplikacím, jako jsou pacienti ve věku ≥ 65 let a ti, kteří užívají léky, které může vést k depleci objemu nebo hypotenzi.

    Pokud se u pacientů rozvine těžký průjem, nevolnost nebo zvracení, snižte dávkování apremilastu nebo přerušte léčbu.

    Deprese a sebevražda

    Hlášená deprese, depresivní nálada a sebevražedné myšlenky/chování.

    Před použitím apremilastu u pacientů s depresí v anamnéze pečlivě zvažte rizika a přínosy. nebo sebevražedné myšlenky nebo chování. Pečlivě zhodnoťte rizika a přínosy pokračování léčby, pokud se takové účinky objeví.

    Ztráta hmotnosti

    Hlášená ztráta hmotnosti ≥ 5–10 % tělesné hmotnosti.

    Pravidelně sledujte hmotnost pacienta. Pokud dojde k nevysvětlitelnému nebo klinicky významnému úbytku hmotnosti, vyhodnoťte úbytek hmotnosti a zvažte vysazení apremilastu.

    Interakce

    Současné užívání silných induktorů CYP (např. karbamazepin, fenobarbital, fenytoin, rifampin) se nedoporučuje.

    Specifické populace

    Těhotenství

    Registr těhotenství na [Web]877-311-8972 nebo .

    Nárůst spontánních potratů a embryofetálního úmrtí hlášený v reprodukčních studiích na zvířatech.

    Kojení

    U myší se distribuuje do mléka; není známo, zda je distribuováno do lidského mléka.

    Zvažte přínosy kojení a význam apremilastu pro pacienta spolu s potenciálními nežádoucími účinky léku nebo základního stavu matky na kojené dítě.

    Pediatrické použití

    Bezpečnost a účinnost nebyla stanovena u pediatrických pacientů <18 let.

    Geriatrické použití

    Nebyly pozorovány žádné celkové rozdíly v bezpečnosti mezi geriatrickými a mladšími dospělými s psoriatickou artritidou.

    Nebyly pozorovány žádné celkové rozdíly v účinnosti a bezpečnosti mezi geriatrickými a mladšími dospělými s ložiskovou psoriázou.

    U pacientů ve věku ≥ 65 let pečlivě sledujte objemovou depleci nebo hypotenzi v důsledku těžkého průjmu souvisejícího s léčbou, nauzey, nebo zvracení.

    Porucha funkce jater

    Středně těžká nebo těžká porucha funkce jater (Child-Pugh třída B nebo C) nemění farmakokinetiku apremilastu. Není nutná úprava dávkování.

    Renální poškození

    Systémová expozice se zvýšila u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (Clcr <30 ml/min). Doporučuje se snížené dávkování.

    Časté nežádoucí účinky

    Nežádoucí účinky hlášené u ≥ 5 % pacientů s psoriatickou artritidou: průjem, nauzea a bolest hlavy.

    Nežádoucí účinky hlášené u ≥ 5 % pacientů s psoriázou: průjem, nauzea, infekce horních cest dýchacích a bolest hlavy (včetně tenzní bolesti hlavy).

    Nežádoucí účinky hlášené u ≥ 10 % pacientů s Behçetovou chorobou: průjem, nevolnost, bolest hlavy a infekce horních cest dýchacích.

    Co ovlivní další léky Apremilast (Systemic)

    Podléhá oxidativnímu metabolismu (zprostředkovanému hlavně CYP3A4, s menším přispěním CYP1A2 a CYP2A6) s následnou glukuronidací; také podléhá hydrolýze nezprostředkované CYP.

    Neinhibuje izoenzym CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 nebo 3A4 in vitro; neindukuje izoenzym CYP 1A2, 2B6, 2C9, 2C19 nebo 3A4 in vitro.

    Substrát, ale ne inhibitor P-glykoproteinu (P-gp) in vitro; není substrátem ani inhibitorem transportérů organických aniontů (OAT) 1 a 3, polypeptidů transportujících organické anionty (OATP) 1B1 a 1B3, transportéru organických kationtů (OCT) 2 nebo proteinu rezistence rakoviny prsu (BCRP) in vitro.

    Léky ovlivňující jaterní mikrozomální enzymy

    Silné induktory CYP: Snížená systémová expozice a možná ztráta účinnosti apremilastu; současné užívání se nedoporučuje.

    Specifické léky

    Lék

    Interakce

    Komentáře

    Antikonvulziva (karbamazepin, fenobarbital , fenytoin)

    Systémová expozice a účinnost apremilastu může být snížena

    Současné užívání se nedoporučuje

    Estrogeny/progestiny

    Antikoncepce obsahující ethinylestradiol a norgestimát: Žádná podstatná farmakokinetická interakce

    Ketokonazol

    Žádné klinicky významné účinky na expozici apremilastu

    Metotrexát

    Žádné podstatné účinky na farmakokinetiku obou léků

    Rifampin

    Snížená AUC apremilastu a maximální plazmatická koncentrace; možná ztráta účinnosti apremilastu

    Současné užívání se nedoporučuje

    Odmítnutí odpovědnosti

    Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

    Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.

    Populární klíčová slova