Apremilast (Systemic)

ΜΑΡΚΕΣ: Otezla
Κατηγορία φαρμάκων: Αντινεοπλασματικοί παράγοντες

Χρήση του Apremilast (Systemic)

Ψωριασική αρθρίτιδα

Διαχείριση ενεργού ψωριασικής αρθρίτιδας σε ενήλικες.

Για τη θεραπεία της ψωριασικής αρθρίτιδας χρησιμοποιούνται διάφορα φάρμακα και κατηγορίες φαρμάκων. Η απρεμιλάστη θεωρείται ένα μικρό μόριο από το στόμα (OSM), το οποίο είναι μία από τις πολλές κατηγορίες θεραπειών που τροποποιούν τη νόσο για αυτήν την πάθηση.

Η κατευθυντήρια γραμμή του Αμερικανικού Κολλεγίου Ρευματολογίας (ACR)/Εθνικού Ιδρύματος Ψωρίασης συνιστά υπό όρους τη χρήση των παραγόντων αποκλεισμού του TNF έναντι των OSM σε ασθενείς χωρίς θεραπεία με ενεργή ψωριασική αρθρίτιδα. Ωστόσο, ένα OSM όπως η απρεμιλάστη μπορεί να ληφθεί υπόψη σε ασθενείς χωρίς σοβαρή ψωρίαση ή ψωριασική αρθρίτιδα που δεν έχουν λάβει θεραπεία, σε αυτούς που προτιμούν την από του στόματος θεραπεία έναντι της παρεντερικής θεραπείας και σε αυτούς με αντενδείξεις στη θεραπεία αποκλεισμού του TNF (π.χ. CHF, προηγούμενη σοβαρή λοίμωξη, υποτροπιάζουσες λοιμώξεις , απομυελινωτική νόσος).

Σε ασθενείς που δεν ανταποκρίνονται στη θεραπεία με OSM, γενικά συνιστάται η μετάβαση σε άλλο OSM έναντι της προσθήκης άλλου OSM στο τρέχον σχήμα, εκτός από την περίπτωση της απρεμιλάστης, δεδομένου ότι υπάρχουν ενδείξεις οφέλους από αυτό το φάρμακο είναι κυρίως με συνδυαστική θεραπεία. Μπορεί να εξεταστεί το ενδεχόμενο μετάβασης στη μονοθεραπεία με απρεμιλάστη αντί της συνδυαστικής θεραπείας με απρεμιλάστη, εάν ο ασθενής έχει ανυπόφορες ανεπιθύμητες ενέργειες με το τρέχον OSM.

Οι συστάσεις για τη χρήση και την επιλογή θεραπειών που τροποποιούν τη νόσο στην ψωριασική αρθρίτιδα ποικίλλουν ανάλογα με την παρουσία ορισμένα χαρακτηριστικά της νόσου (π.χ. ψωριασική σπονδυλίτιδα/αξονική νόσος, ενθεσίτιδα) και συννοσηρότητες (π.χ. φλεγμονώδης νόσος του εντέρου, διαβήτης).

Ψωρίαση κατά πλάκας

Διαχείριση της ψωρίασης κατά πλάκας σε ενήλικες που είναι υποψήφιοι για φωτοθεραπεία ή συστηματική θεραπεία.

Για τη θεραπεία της ψωρίασης χρησιμοποιούνται διάφορα φάρμακα και κατηγορίες φαρμάκων, συμπεριλαμβανομένων συστηματικών βιολογικών και μη βιολογικών θεραπειών. Η απρεμιλάστη είναι μια μη βιολογική επιλογή για τη θεραπεία αυτής της πάθησης.

Οι κατευθυντήριες γραμμές συνιστούν γενικά την απρεμιλάστη για τη θεραπεία ενηλίκων με μέτρια έως σοβαρή ψωρίαση. μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για την αύξηση της αποτελεσματικότητας ορισμένων βιολογικών παραγόντων (π.χ. adalimumab, etanercept, infliximab, ustekinumab).

Οι συστάσεις για χρήση και επιλογή θεραπειών ψωρίασης ποικίλλουν ανάλογα με την ηλικία του ασθενούς, τα χαρακτηριστικά της νόσου (π.χ. σοβαρότητα, εντόπιση, παρουσία ψωριασικής αρθρίτιδας) και συννοσηρότητες (π.χ. φλεγμονώδη νόσο του εντέρου).

Στοματικά έλκη που σχετίζονται με τη νόσο Behçet

Διαχείριση στοματικών ελκών που σχετίζονται με τη νόσο Behçet σε ενήλικες.

Η θεραπεία της νόσου Behçet καθορίζεται από τα εμπλεκόμενα όργανα, τη σοβαρότητα και τη διάρκεια της νόσου, την ηλικία, το φύλο, τη συχνότητα των κρίσεων και τις προτιμήσεις των ασθενών. Οι οδηγίες της Ευρωπαϊκής Συμμαχίας Συλλόγων για τη Ρευματολογία (EULAR) συνιστούν τοπικές θεραπείες (όπως στεροειδή) και κολχικίνη για βλεννογονοδερματικές βλάβες. Η απρεμιλάστη μπορεί να θεωρηθεί εναλλακτική της κολχικίνης σε επιλεγμένους ασθενείς που έχουν υποτροπιάζουσες βλάβες παρά τη χρήση κολχικίνης.

Συσχετίστε τα ναρκωτικά

Τρόπος χρήσης Apremilast (Systemic)

Γενικά

Προληπτική εξέταση

  • Αξιολογήστε τη νεφρική λειτουργία πριν ξεκινήσετε την απρεμιλάστη. Συνιστώνται μειώσεις της δόσης για σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία.
  • Συγμετρήστε τους κινδύνους και τα οφέλη της θεραπείας με απρεμιλάστη σε ασθενείς με ιστορικό κατάθλιψης ή/και αυτοκτονικές σκέψεις ή συμπεριφορές.

    • Παρακολούθηση ασθενούς

  • Παρακολουθήστε τους ασθενείς για πιθανή ανάπτυξη σοβαρών αντιδράσεων υπερευαισθησίας, συμπεριλαμβανομένης της αναφυλαξίας και του αγγειοοιδήματος.
    • <

    Παρακολουθήστε τους ασθενείς για διάρροια, ναυτία και έμετο.

  • Παρακολούθηση για εμφάνιση ή επιδείνωση κατάθλιψης, αυτοκτονικές σκέψεις ή άλλες αλλαγές στη διάθεση.
  • Παρακολουθείτε το βάρος τακτικά. εξετάστε το ενδεχόμενο διακοπής της απρεμιλάστης εάν προκύψει ανεξήγητη ή κλινικά σημαντική απώλεια βάρους.

    • Χορήγηση

    Από του στόματος χορήγηση

    Χορηγήστε από το στόμα χωρίς να λάβετε υπόψη τα γεύματα. .

    Κατάπιε άθικτα τα δισκία. Μην συνθλίβετε, χωρίζετε ή μασάτε.

    Δοσολογία

    Ενήλικες

    Ψωριασική Αρθρίτιδα Από του στόματος

    Ξεκινήστε με δόση 10 mg ημερησίως και τιτλοποιήστε ως εξής (πάνω από 5 ημέρες σε προσαυξήσεις των 10 mg ημερησίως) για τη μείωση του κινδύνου συμπτωμάτων του γαστρεντερικού συστήματος:

  • 10 mg το πρωί την 1η ημέρα
  • 10 mg το πρωί και 10 mg το βράδυ την ημέρα 2
  • 10 mg το πρωί και 20 mg το βράδυ την 3η ημέρα
  • 20 mg το πρωί και 20 mg το βράδυ την ημέρα 4
  • 20 mg το πρωί και 30 mg το βράδυ την ημέρα 5, και στη συνέχεια 30 mg δύο φορές την ημέρα

    • Δόση συντήρησης: 30 mg δύο φορές την ημέρα.

    Ψωρίαση κατά πλάκας από του στόματος

    Ξεκινήστε με δόση 10 mg ημερησίως και τιτλοποιήστε ως εξής (πάνω από 5 ημέρες σε προσαυξήσεις των 10 mg ημερησίως) για να μειώσετε τον κίνδυνο συμπτωμάτων του γαστρεντερικού συστήματος:

  • 10 mg το πρωί την 1η ημέρα

  • 10 mg το πρωί και 10 mg το βράδυ την ημέρα 2
  • 10 mg το πρωί και 20 mg το βράδυ την ημέρα 3
  • 20 mg το πρωί και 20 mg το βράδυ την 4η ημέρα
  • 20 mg το πρωί και 30 mg το βράδυ την 5η ημέρα και 30 mg δύο φορές την ημέρα στη συνέχεια

    • Δόση συντήρησης: 30 mg δύο φορές την ημέρα.

    > Στοματικά έλκη που σχετίζονται με τη νόσο Behçet Από του στόματος

    Ξεκινήστε με δόση 10 mg ημερησίως και τιτλοποιήστε ως εξής (πάνω από 5 ημέρες σε αυξήσεις των 10 mg ημερησίως) για να μειώσετε τον κίνδυνο συμπτωμάτων του γαστρεντερικού συστήματος.

    <

    10 mg το πρωί την 1η ημέρα

  • 10 mg το πρωί και 10 mg το βράδυ την ημέρα 2
    • <

    10 mg το πρωί και 20 mg το βράδυ την 3η ημέρα

  • 20 mg το πρωί και 20 mg το βράδυ την 4η ημέρα

  • 20 mg το πρωί και 30 mg το βράδυ την 5η ημέρα και 30 mg δύο φορές την ημέρα στη συνέχεια

    • Δόση συντήρησης: 30 mg δύο φορές την ημέρα.

    Ειδικοί πληθυσμοί

    Ηπατική δυσλειτουργία

    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.

    Νεφρική δυσλειτουργία

    Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (Clcr <30 mL/λεπτό): Δοσολογία συντήρησης 30 mg μία φορά την ημέρα. Ξεκινήστε με μια δόση 10 mg ημερησίως και τιτλοποιήστε ως εξής για να μειώσετε τον κίνδυνο συμπτωμάτων του γαστρεντερικού συστήματος:

  • 10 mg το πρωί για 3 ημέρες (ημέρες 1, 2 και 3)
  • 20 mg το πρωί για 2 ημέρες (ημέρες 4 και 5)
  • 30 mg μία φορά την ημέρα στη συνέχεια

    • Γηριατρικοί ασθενείς

    Ο κατασκευαστής δεν κάνει συγκεκριμένες συστάσεις δοσολογίας.

    Προειδοποιήσεις

    Αντενδείξεις
  • Γνωστή υπερευαισθησία στην απρεμιλάστη ή σε οποιοδήποτε συστατικό του σκευάσματος.
    • Προειδοποιήσεις/Προφυλάξεις

    Υπερευαισθησία

    Αναγγελίες αντιδράσεων υπερευαισθησίας συμπεριλαμβανομένων περιπτώσεων αγγειοοιδήματος και αναφυλαξίας. Να αποφεύγεται η χρήση σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στο φάρμακο οποιουδήποτε από τα έκδοχά του.

    Διακόψτε εάν εμφανιστούν σημεία ή συμπτώματα σοβαρών αντιδράσεων υπερευαισθησίας και ξεκινήστε την κατάλληλη θεραπεία.

    Επιδράσεις στο γαστρεντερικό σύστημα

    Έχει αναφερθεί σοβαρή διάρροια, ναυτία και έμετος.

    Παρακολουθήστε ασθενείς που είναι πιο ευαίσθητοι σε επιπλοκές, όπως ασθενείς ηλικίας ≥ 65 ετών και εκείνοι που λαμβάνουν φάρμακα που μπορεί να οδηγήσει σε μείωση του όγκου ή υπόταση.

    Μειώστε τη δόση της απρεμιλάστης ή αναστείλετε τη θεραπεία εάν οι ασθενείς εμφανίσουν σοβαρή διάρροια, ναυτία ή έμετο.

    Κατάθλιψη και αυτοκτονικότητα

    Αναφέρθηκαν κατάθλιψη, καταθλιπτική διάθεση και αυτοκτονικός ιδεασμός/συμπεριφορές.

    Συγμετρήστε προσεκτικά τους κινδύνους και τα οφέλη πριν χρησιμοποιήσετε την απρεμιλάστη σε ασθενείς με ιστορικό κατάθλιψης και/ ή αυτοκτονικές σκέψεις ή συμπεριφορά. Αξιολογήστε προσεκτικά τους κινδύνους και τα οφέλη από τη συνέχιση της θεραπείας εάν εμφανιστούν τέτοια αποτελέσματα.

    Απώλεια βάρους

    Απώλεια βάρους ≥5–10% του σωματικού βάρους αναφέρθηκε.

    Ελέγχετε τακτικά το βάρος του ασθενούς. Εάν συμβεί ανεξήγητη ή κλινικά σημαντική απώλεια βάρους, αξιολογήστε την απώλεια βάρους και εξετάστε το ενδεχόμενο διακοπής της απρεμιλάστης.

    Αλληλεπιδράσεις

    Δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση ισχυρών επαγωγέων του CYP (π.χ. καρβαμαζεπίνη, φαινοβαρβιτάλη, φαινυτοΐνη, ριφαμπίνη).

    Συγκεκριμένοι πληθυσμοί

    Εγκυμοσύνη

    Μητρώο εγκυμοσύνης στο [Web]877-311-8972 ή .

    Αυξήσεις στις αυθόρμητες αποβολές και τον εμβρυϊκό θάνατο που αναφέρθηκαν σε μελέτες αναπαραγωγής σε ζώα.

    Γαλουχία

    Κατανομή στο γάλα σε ποντίκια. δεν είναι γνωστό εάν διανέμεται στο ανθρώπινο γάλα.

    Λάβετε υπόψη τα οφέλη του θηλασμού και τη σημασία της απρεμιλάστης για τον ασθενή μαζί με τις πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες στο θηλάζον βρέφος από το φάρμακο ή την υποκείμενη μητρική πάθηση. /p> Παιδιατρική χρήση

    Δεν έχει τεκμηριωθεί η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα σε παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας <18 ετών.

    Γηριατρική χρήση

    Δεν παρατηρήθηκαν γενικές διαφορές στην ασφάλεια μεταξύ γηριατρικών και νεότερων ενηλίκων με ψωριασική αρθρίτιδα.

    Δεν παρατηρήθηκαν γενικές διαφορές στην αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια μεταξύ γηριατρικών και νεότερων ενηλίκων με ψωρίαση κατά πλάκας.

    Παρακολουθήστε προσεκτικά τους ασθενείς ηλικίας ≥65 ετών για μείωση όγκου ή υπόταση που οφείλεται σε σοβαρή διάρροια, ναυτία που σχετίζεται με τη θεραπεία, ή έμετος.

    Ηπατική δυσλειτουργία

    Μέτρια ή σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (Child-Pugh κατηγορίας Β ή C) δεν αλλάζει τη φαρμακοκινητική της απρεμιλάστης. Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.

    Νεφρική δυσλειτουργία

    Η συστηματική έκθεση αυξήθηκε σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (Clcr <30 mL/λεπτό). Συνιστάται μειωμένη δόση.

    Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες

    Ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν σε ≥5% των ασθενών με ψωριασική αρθρίτιδα: Διάρροια, ναυτία και κεφαλαλγία.

    Ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν σε ≥5% των ασθενών με ψωρίαση: Διάρροια, ναυτία, λοίμωξη του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος και κεφαλαλγία (συμπεριλαμβανομένης της κεφαλαλγίας τάσης).

    Ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν σε ≥10% των ασθενών με νόσο Behçet: Διάρροια, ναυτία, πονοκέφαλος και λοίμωξη του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος.

    Τι άλλα φάρμακα θα επηρεάσουν Apremilast (Systemic)

    Υποβάλλεται σε οξειδωτικό μεταβολισμό (με τη μεσολάβηση κυρίως του CYP3A4, με ελάχιστες συνεισφορές από το CYP1A2 και το CYP2A6) με επακόλουθη γλυκουρονιδίωση. υφίσταται επίσης υδρόλυση που δεν προκαλείται από το CYP.

    Δεν αναστέλλει το ισοένζυμο CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ή 3A4 in vitro. δεν επάγει το ισοένζυμο CYP 1A2, 2B6, 2C9, 2C19 ή 3A4 in vitro.

    Ένα υπόστρωμα αλλά όχι ένας αναστολέας της P-γλυκοπρωτεΐνης (P-gp) in vitro. ούτε υπόστρωμα ούτε αναστολέας των μεταφορέων οργανικών ανιόντων (OAT) 1 και 3, των πολυπεπτιδίων μεταφοράς οργανικών ανιόντων (OATP) 1B1 και 1B3, του μεταφορέα οργανικών κατιόντων (OCT) 2 ή της πρωτεΐνης αντοχής στον καρκίνο του μαστού (BCRP) in vitro.

    Φάρμακα που επηρεάζουν τα ηπατικά μικροσωμικά ένζυμα

    Ισχυροί επαγωγείς του CYP: Μειωμένη συστηματική έκθεση και πιθανή απώλεια της αποτελεσματικότητας της απρεμιλάστης. δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση.

    Ειδικά φάρμακα

    Φάρμακο

    Αλληλεπίδραση

    Σχόλια

    Αντισπασμωδικά (καρβαμαζεπίνη, φαινοβαρβιτάλη , φαινυτοΐνη)

    Η συστηματική έκθεση και η αποτελεσματικότητα της απρεμιλάστης ενδέχεται να μειωθούν

    Δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση

    Οιστρογόνα/προγεστίνες

    Αντισυλληπτικό που περιέχει αιθινυλοιστραδιόλη και νοργεστιμάτη: Καμία ουσιαστική φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση

    Κετοκοναζόλη

    Δεν υπάρχουν κλινικά σημαντικές επιδράσεις στην έκθεση στην απρεμιλάστη

    Μεθοτρεξάτη

    Δεν υπάρχουν ουσιαστικές επιδράσεις στη φαρμακοκινητική κανενός φαρμάκου

    Ριφαμπίνη

    Μειωμένη AUC της απρεμιλάστης και η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα. πιθανή απώλεια της αποτελεσματικότητας της απρεμιλάστης

    Δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση

    Αποποίηση ευθυνών

    Έχει καταβληθεί κάθε δυνατή προσπάθεια για να διασφαλιστεί ότι οι πληροφορίες που παρέχονται από το Drugslib.com είναι ακριβείς, μέχρι -ημερομηνία και πλήρης, αλλά δεν παρέχεται καμία εγγύηση για το σκοπό αυτό. Οι πληροφορίες φαρμάκων που περιέχονται εδώ μπορεί να είναι ευαίσθητες στο χρόνο. Οι πληροφορίες του Drugslib.com έχουν συγκεντρωθεί για χρήση από επαγγελματίες υγείας και καταναλωτές στις Ηνωμένες Πολιτείες και επομένως το Drugslib.com δεν εγγυάται ότι οι χρήσεις εκτός των Ηνωμένων Πολιτειών είναι κατάλληλες, εκτός εάν ρητά αναφέρεται διαφορετικά. Οι πληροφορίες φαρμάκων του Drugslib.com δεν υποστηρίζουν φάρμακα, δεν κάνουν διάγνωση ασθενών ή συνιστούν θεραπεία. Οι πληροφορίες για τα φάρμακα του Drugslib.com είναι ένας ενημερωτικός πόρος που έχει σχεδιαστεί για να βοηθά τους αδειοδοτημένους επαγγελματίες υγείας στη φροντίδα των ασθενών τους ή/και να εξυπηρετούν τους καταναλωτές που βλέπουν αυτήν την υπηρεσία ως συμπλήρωμα και όχι ως υποκατάστατο της τεχνογνωσίας, των δεξιοτήτων, της γνώσης και της κρίσης της υγειονομικής περίθαλψης επαγγελματίες.

    Η απουσία προειδοποίησης για ένα δεδομένο φάρμακο ή συνδυασμό φαρμάκων σε καμία περίπτωση δεν πρέπει να ερμηνεύεται ως ένδειξη ότι το φάρμακο ή ο συνδυασμός φαρμάκων είναι ασφαλής, αποτελεσματικός ή κατάλληλος για οποιονδήποτε δεδομένο ασθενή. Το Drugslib.com δεν αναλαμβάνει καμία ευθύνη για οποιαδήποτε πτυχή της υγειονομικής περίθαλψης που παρέχεται με τη βοήθεια των πληροφοριών που παρέχει το Drugslib.com. Οι πληροφορίες που περιέχονται στο παρόν δεν προορίζονται να καλύψουν όλες τις πιθανές χρήσεις, οδηγίες, προφυλάξεις, προειδοποιήσεις, αλληλεπιδράσεις με φάρμακα, αλλεργικές αντιδράσεις ή ανεπιθύμητες ενέργειες. Εάν έχετε ερωτήσεις σχετικά με τα φάρμακα που παίρνετε, συμβουλευτείτε το γιατρό, τη νοσοκόμα ή τον φαρμακοποιό σας.

    Δημοφιλείς λέξεις-κλειδιά