Apremilast (Systemic)

Торговые марки: Otezla
Класс препарата: Противоопухолевые агенты

Использование Apremilast (Systemic)

Псориатический артрит

Лечение активного псориатического артрита у взрослых.

Для лечения псориатического артрита используются различные препараты и классы лекарств. Апремиласт считается малым молекулой для перорального применения (OSM), которая является одним из нескольких классов модифицирующих заболевание методов лечения этого состояния.

Руководство Американского колледжа ревматологии (ACR)/Национального фонда псориаза условно рекомендует его использование. блокаторов TNF по сравнению с OSM у пациентов с активным псориатическим артритом, ранее не получавших лечения; однако применение OSM, такого как апремиласт, можно рассмотреть у пациентов, ранее не получавших лечения, без тяжелого псориаза или псориатического артрита, у тех, кто предпочитает пероральную терапию парентеральному, а также у тех, у кого есть противопоказания к терапии, блокирующей TNF (например, ЗСН, перенесенная серьезная инфекция, рецидивирующие инфекции). , демиелинизирующее заболевание).

У пациентов, не реагирующих на лечение OSM, обычно рекомендуется переход на другой OSM вместо добавления другого OSM к текущему режиму, за исключением случая апремиласта, поскольку имеются доказательства пользы этого препарата. в основном при комбинированной терапии. Переход на монотерапию апремиластом может рассматриваться вместо комбинированной терапии апремиластом, если у пациента наблюдаются непереносимые нежелательные явления при текущем OSM.

Рекомендации по использованию и выбору терапии, модифицирующей течение заболевания, при псориатическом артрите различаются в зависимости от наличия определенные характеристики заболевания (например, псориатический спондилит/осевая болезнь, энтезит) и сопутствующие заболевания (например, воспалительные заболевания кишечника, диабет).

Бляшечный псориаз

Лечение бляшечного псориаза у взрослых, которым показана фототерапия или системная терапия.

Для лечения псориаза используются различные препараты и классы лекарств, включая системную биологическую и небиологическую терапию; апремиласт является небиологическим вариантом лечения этого состояния.

Руководства обычно рекомендуют апремиласт для лечения взрослых с псориазом средней и тяжелой степени; также может использоваться для повышения эффективности некоторых биологических агентов (например, адалимумаба, этанерцепта, инфликсимаба, устекинумаба).

Рекомендации по использованию и выбору методов лечения псориаза различаются в зависимости от возраста пациента, характеристик заболевания (например, тяжести, локализации, наличия псориатического артрита) и сопутствующих заболеваний (например, воспалительного заболевания кишечника).

Язвы полости рта, связанные с болезнью Бехчета

Лечение язв в полости рта, связанных с болезнью Бехчета, у взрослых.

Лечение болезни Бехчета зависит от пораженных органов, тяжести и продолжительности заболевания, возраста, пола, частоты приступов и предпочтений пациента. Рекомендации Европейского альянса ассоциаций ревматологов (EULAR) рекомендуют местное лечение (например, стероидами) и колхицин при поражениях слизистых оболочек. Апремиласт можно рассматривать как альтернативу колхицину у отдельных пациентов с рецидивирующими поражениями, несмотря на применение колхицина.

Родственные наркотики

Как использовать Apremilast (Systemic)

Общие

Скрининг перед лечением

  • Оцените функцию почек перед началом приема апремиласта; при тяжелой почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы.
  • Взвесьте риски и преимущества терапии апремиластом у пациентов с депрессией и/или суицидальными мыслями или поведением в анамнезе.

    • Мониторинг пациентов

  • Наблюдение за пациентами на предмет потенциального развития серьезных реакций гиперчувствительности, включая анафилаксию и ангионевротический отек.
    • <

    Наблюдайте за пациентами на предмет диареи, тошноты и рвоты.

  • Отслеживайте появление или ухудшение депрессии, суицидальных мыслей или других изменений настроения.

  • Регулярно следите за весом; рассмотрите возможность прекращения приема апремиласта в случае необъяснимой или клинически значимой потери веса.

    • Применение

    Прием внутрь

    Применять перорально, независимо от приема пищи. .

    Глотать таблетки нетронутыми. Не раздавливайте, не разделяйте и не жуйте.

    Дозировка

    Взрослые

    Псориатический артрит Оральный

    Начинать с дозы 10 мг в день и титровать следующим образом (более 5 дней с шагом 10 мг в день) для снижения риска возникновения желудочно-кишечных симптомов:

  • 10 мг утром в первый день
  • 10 мг утром и 10 мг вечером на 2-й день
  • 10 мг утром и 20 мг вечером на 3-й день
  • 20 мг утром и 20 мг вечером в 4-й день
  • 20 мг утром и 30 мг вечером в день 5, а затем по 30 мг два раза в день.

    • Поддерживающая доза: 30 мг два раза в день.

    Зубной псориаз Перорально

    Начинать с дозы 10 мг в день и титруйте дозу следующим образом (в течение 5 дней с шагом 10 мг в день), чтобы снизить риск желудочно-кишечных симптомов:

  • 10 мг утром в первый день

  • 10 мг утром и 10 мг вечером на 2-й день
  • 10 мг утром и 20 мг вечером на 3-й день
  • 20 мг утром и 20 мг вечером на 4-й день
  • 20 мг утром и 30 мг вечером на 5-й день, а затем по 30 мг два раза в день

    • Поддерживающая доза: 30 мг два раза в день.

    > Язвы полости рта, связанные с болезнью Бехчета. Перорально

    Начинать с дозы 10 мг в день и постепенно повышать дозу следующим образом (в течение 5 дней с шагом 10 мг в день), чтобы снизить риск возникновения симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта.

    <

    10 мг утром в 1-й день

  • 10 мг утром и 10 мг вечером во 2-й день
    • <

    10 мг утром и 20 мг вечером на 3-й день

  • 20 мг утром и 20 мг вечером на 4-й день

  • 20 мг утром и 30 мг вечером на 5-й день, а затем по 30 мг два раза в день

    • Поддерживающая дозировка: 30 мг два раза в день.

    Особые группы населения

    Нарушение функции печени

    Коррекция дозы не требуется.

    Почечная недостаточность

    Тяжелая почечная недостаточность (клиренс <30 мл/мин): поддерживающая доза 30 мг один раз в день. Начинать с дозы 10 мг в день и титровать следующим образом, чтобы снизить риск возникновения желудочно-кишечных симптомов:

  • 10 мг утром в течение 3 дней (дни 1, 2 и 3).
  • 20 мг утром в течение 2 дней (4 и 5 дни)
  • После этого 30 мг один раз в день

    >

    • Пожилые пациенты

    Производитель не дает конкретных рекомендаций по дозировке.

    Предупреждения

    Противопоказания
  • Известная гиперчувствительность к апремиласту или любому ингредиенту препарата.
    • Предупреждения/меры предосторожности

    Гиперчувствительность

    Сообщалось о реакциях гиперчувствительности, включая случаи ангионевротического отека и анафилаксии. Избегайте применения у пациентов с известной гиперчувствительностью к любому из его вспомогательных веществ.

    При появлении признаков или симптомов серьезных реакций гиперчувствительности прекратите прием и начните соответствующую терапию.

    Влияния на желудочно-кишечный тракт

    Сообщалось о сильной диарее, тошноте и рвоте.

    Наблюдайте за пациентами, которые более подвержены осложнениям, например, за пациентами в возрасте ≥65 лет и за теми, кто принимает лекарства, которые может привести к уменьшению объема жидкости или гипотонии.

    Уменьшите дозу апремиласта или приостановите терапию, если у пациента развивается тяжелая диарея, тошнота или рвота.

    Депрессия и суицидальность

    Сообщалось о депрессии, депрессивном настроении и суицидальных мыслях/поведении.

    Тщательно взвесьте риски и преимущества перед использованием апремиласта у пациентов с депрессией и/или депрессией в анамнезе. или суицидальные мысли или поведение. Тщательно оцените риски и преимущества продолжения терапии, если такие эффекты возникают.

    Потеря веса

    Сообщается о потере веса на ≥5–10% от массы тела.

    Регулярно контролируйте вес пациента. Если происходит необъяснимая или клинически важная потеря веса, оцените потерю веса и рассмотрите возможность прекращения приема апремиласта.

    Взаимодействие

    Одновременное применение мощных индукторов CYP (например, карбамазепина, фенобарбитала, фенитоина, рифампицина) не рекомендуется.

    Конкретные группы населения

    Беременность

    Регистр беременности по адресу [Web]877-311-8972 или .

    В исследованиях репродукции животных сообщается об увеличении числа самопроизвольных абортов и смертности эмбрионов.

    Лактация

    Проникает в молоко у мышей; неизвестно, проникает ли он в грудное молоко.

    Учитывайте преимущества грудного вскармливания и важность апремиласта для пациента, а также потенциальное неблагоприятное воздействие на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, со стороны препарата или основного заболевания матери.

    Использование в педиатрии

    Безопасность и эффективность не установлены у педиатрических пациентов <18 лет.

    Использование в гериатрических условиях

    Общих различий в безопасности между гериатрическими и молодыми людьми с псориатическим артритом не наблюдается.

    Общих различий в эффективности и безопасности между пожилыми и молодыми людьми с бляшечным псориазом не наблюдается.

    Внимательно наблюдайте за пациентами в возрасте ≥65 лет на предмет уменьшения объема жидкости или гипотонии, возникающих в результате тяжелой диареи, тошноты, связанной с лечением, или рвота.

    Нарушение функции печени

    Умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (класс B или C по Чайлд-Пью) не изменяет фармакокинетику апремиласта. Коррекция дозы не требуется.

    Почечная недостаточность

    Системная экспозиция увеличивается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс <30 мл/мин). Рекомендуется снизить дозировку.

    Распространенные побочные эффекты

    Нежелательные явления наблюдались у ≥5% пациентов с псориатическим артритом: диарея, тошнота и головная боль.

    Нежелательные явления наблюдались у ≥5% пациентов с псориазом: диарея, тошнота, инфекция верхних дыхательных путей и головная боль (включая головную боль напряжения).

    Побочные эффекты наблюдались у ≥10% пациентов с болезнью Бехчета: диарея, тошнота, головная боль и инфекции верхних дыхательных путей.

    На какие другие лекарства повлияют Apremilast (Systemic)

    Подвергается окислительному метаболизму (опосредованному главным образом CYP3A4, с незначительным вкладом CYP1A2 и CYP2A6) с последующей глюкуронидацией; также подвергается не-CYP-опосредованному гидролизу.

    Не ингибирует изофермент CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 или 3A4 in vitro; не индуцирует изофермент CYP 1A2, 2B6, 2C9, 2C19 или 3A4 in vitro.

    Субстрат, но не ингибитор P-гликопротеина (P-gp) in vitro; не является ни субстратом, ни ингибитором переносчиков органических анионов (OAT) 1 и 3, полипептидов, переносящих органические анионы (OATP) 1B1 и 1B3, переносчиков органических катионов (OCT) 2 или белка устойчивости к раку молочной железы (BCRP) in vitro.

    Препараты, влияющие на микросомальные ферменты печени

    Сильные индукторы CYP: снижение системного воздействия и возможная потеря эффективности апремиласта; одновременный прием не рекомендуется.

    Конкретные препараты

    Лекарственные препараты

    Взаимодействие

    Комментарии

    Противосудорожные средства (карбамазепин, фенобарбитал) , фенитоин)

    Системное воздействие и эффективность апремиласта могут снизиться

    Одновременное применение не рекомендуется

    Эстрогены/прогестины

    Контрацептивы, содержащие этинилэстрадиол и норгестимат: существенного фармакокинетического взаимодействия нет

    Кетоконазол

    Нет клинически значимого влияния на воздействие апремиласта

    Метотрексат

    Нет существенного влияния на фармакокинетику обоих препаратов.

    Рифампин

    Снижение AUC и пиковой концентрации апремиласта в плазме; возможна потеря эффективности апремиласта

    Совместное применение не рекомендуется

    Отказ от ответственности

    Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

    Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.

    Популярные ключевые слова