Aprepitant/Fosaprepitant

Jeneng merek: Emend
Kelas obat: Agen Antineoplastik

Panganggone Aprepitant/Fosaprepitant

Mual lan Muntah-muntah sing disebabake dening Kemoterapi Kanker

Nyegah mual lan muntah sing akut lan telat sing digandhengake karo kursus awal lan ulangan saka kemoterapi kanker sing emetogenik banget, kalebu terapi cisplatin dosis dhuwur. Digunakake ing kombinasi karo agen antiemetik liyane.

Nyegah mual lan muntah sing digandhengake karo kursus awal lan ulang saka kemoterapi kanker sing cukup emetogenik. Digunakake ing kombinasi karo agen antiemetik liyane.

Kanggo nyegah mual lan muntah sing digandhengake karo rejimen kemoterapi sing emetogenik banget (kalebu antrasiklin ditambah cyclophosphamide), ASCO nyaranake regimen antiemetik 3-obat sing dumadi saka antagonis reseptor NK1 (contone, aprepitant oral utawa fosaprepitant IV. ), antagonis reseptor 5-HT3 (contone, dolasetron, granisetron, ondansetron, palonosetron), lan deksametason. ASCO nyatakake yen netupitant kombinasi tetep lan palonosetron plus dexamethasone minangka pilihan perawatan tambahan.

Kanggo rejimen kemoterapi sing cukup emetogenik, ASCO nyaranake regimen antiemetik 2-obat sing luwih disenengi yaiku palonosetron lan deksametason. Yen palonosetron ora kasedhiya, antagonis reseptor 5-HT3 generasi pisanan (luwih becik granisetron utawa ondansetron) bisa diganti. Bukti winates nuduhake yen aprepitant bisa ditambahake ing regimen iki; ing kasus kaya mengkono, nggunakake sembarang antagonis reseptor 5-HT3 cocok.

Kanggo regimen kemoterapi kanthi resiko emetogenik sing kurang, ASCO nyaranake administrasi deksametason dosis siji sadurunge kemoterapi.

Kanggo regimen kemoterapi kanthi resiko emetogenik minimal, ASCO nyatakake yen administrasi antiemetik rutin ora perlu.

Keamanan lan khasiat kanggo panggunaan kronis utawa kanggo perawatan mual lan muntah sing durung ditemtokake.

Mual lan Muntah Pasca Operasi

Nyegah mual lan muntah pasca operasi.

Aman lan khasiat kanggo panggunaan kronis utawa kanggo perawatan mual lan muntah sing durung ditemtokake.

Related obat

Carane nggunakake Aprepitant/Fosaprepitant

Administrasi

Dispensing lan Pancegahan Administrasi

Amarga podho ing ejaan lan/utawa lafal antarane Emend (jeneng dagang kanggo aprepitant) lan Amen (jeneng dagang mantan kanggo medroxyprogesterone acetate; ora kasedhiya kanggo komersial ing jeneng dagang iki ing AS) utawa Vfend (jeneng dagang). kanggo voriconazole), ngleksanani ekstra ati-ati kanggo njamin akurasi resep kanggo obat kasebut. (Deleng Kemungkinan Kesalahan Resep lan Dispensing miturut Awas.)

Administrasi Lisan

Atur aprepitant kanthi lisan tanpa preduli saka dhaharan.

Administrasi IV

Atur dimeglumine fosaprepitant kanthi infus IV.

Kanggo informasi kompatibilitas solusi lan obat, deleng Kompatibilitas ing Stabilitas.

Rekonstitusi lan Pengenceran

Reconstitute bubuk kanggo injeksi karo 5 ml natrium klorida 0,9% kanggo injeksi; nyegah jetting saline menyang vial. Solusi swirl alon-alon; aja goyangake.

Busak kabeh volume saka vial lan transfer menyang tas infus sing ngemot 110 mL natrium klorida 0,9%, ngasilake volume total 115 mL (1 mg/mL). Nyampur solusi kanthi inversi lembut saka tas 2-3 kaping.

Tingkat Administrasi

Infuse liwat 15 menit.

Dosis

Dosis fosaprepitant dimeglumine ditulis ing istilah fosaprepitant.

Dewasa

Kanker Mual lan Muntah-muntah sing disebabake dening Kemoterapi

Atur minangka bagéan saka regimen sing kalebu antagonis reseptor 5-HT3 lan kortikosteroid.

Kemoterapi Kanker Highly Emetogenic Oral

Administrasi 125 mg aprepitant 1 jam sadurunge kemoterapi ing dina 1, lan tindakake karo 80 mg sapisan dina ing esuk ing dina 2 lan 3 saka regimen perawatan.

Ing studi klinis, aprepitant diwenehake karo IV ondansetron (32 mg 30 menit sadurunge kemoterapi ing dina 1) lan dexamethasone oral (12 mg 30 menit sadurunge kemoterapi ing dina 1, banjur 8 mg sapisan dina esuk ing dina 2. –4).

IV

Administrasi 115 mg fosaprepitant liwat 15 menit, 30 menit sadurunge kemoterapi minangka alternatif kanggo aprepitant oral (125 mg) ing dina 1 mung saka regimen 3 dina. Tindakake fosaprepitant karo aprepitant oral 80 mg sapisan dina ing wayah esuk ing dina 2 lan 3 saka regimen perawatan.

Kemoterapi Kanker Emetogenik Moderately Oral

Administrasi 125 mg aprepitant 1 jam sadurunge kemoterapi ing dina 1, lan tindakake karo 80 mg sapisan dina esuk ing dina 2 lan 3 saka regimen perawatan.

Ing studi klinis, aprepitant diwenehake karo ondansetron oral (8 mg 30-60 menit sadurunge kemoterapi ing dina 1, banjur 8 mg 8 jam sawise dosis pisanan) lan deksametason oral (12 mg 30 menit). sadurunge kemoterapi ing dina 1).

IV

Administrasi 115 mg fosaprepitant liwat 15 menit, 30 menit sadurunge kemoterapi minangka alternatif kanggo aprepitant lisan (125 mg) ing dina 1 mung saka regimen 3 dina. Tindakake fosaprepitant kanthi aprepitant oral 80 mg sapisan dina ing wayah esuk ing dina 2 lan 3 saka regimen perawatan.

Mual lan Muntah Pascaoperasi Oral

Atur 40 mg aprepitant sajrone 3 jam sadurunge induksi anestesi.

Populasi Khusus

Gangguan Hepatik

Ora ana panyesuaian dosis sing dibutuhake ing pasien kanthi gangguan hepatik entheng nganti moderat. Ora ditliti kanthi cukup ing pasien kanthi gangguan hepatik sing abot (Skor Child-Pugh >9).

Gangguan Renal

Ora ana panyesuaian dosis sing dibutuhake kanggo pasien sing nandhang gagal ginjel utawa penyakit ginjel tahap pungkasan sing mbutuhake. hemodialisis.

Pasien Geriatrik

Ora ana pangaturan dosis sing dibutuhake.

Pènget

Kontraindikasi
  • Panggunaan bebarengan karo astemizole (ora kasedhiya kanggo komersial maneh ing AS), cisapride (saiki kasedhiya kanggo komersial ing AS mung ing protokol akses winates), pimozide, utawa terfenadine (ora kasedhiya kanggo komersial ing AS).
  • Hipersensitivitas sing dikenal kanggo fosaprepitant, aprepitant, polysorbate 80, utawa bahan apa wae ing formulasi.
    • Pènget/Panandhap

    Reaksi Sensitivitas

    Sindrom Stevens-Johnson dilapurake ing 1 pasien sing nampa aprepitant karo agen antineoplastik. Reaksi hipersensitivitas, kalebu anafilaksis, gatal-gatal, ruam, gatal, lan urtikaria, dilapurake ing pasien sing nampa aprepitant utawa fosaprepitant; bisa dadi serius lan bisa nyebabake angel ambegan utawa ngulu. Angioedema dilaporake ing 1 pasien.

    Pancegahan Umum

    Potensi Interaksi Obat

    Potensi interaksi obat bisa diowahi kanthi nggunakake kronis (pirsani Interaksi); safety saka nggunakake kronis ora ditetepake.

    Kemungkinan Kesalahan Resep lan Dispensing

    Mesthekake akurasi resep; Kamiripan ing ejaan lan/utawa lafal Emend (jeneng dagang kanggo aprepitant) lan Amen (mantan jeneng dagang kanggo medroxyprogesterone acetate) utawa Vfend (jeneng dagang kanggo voriconazole) bisa nyebabake kesalahan.

    Populasi Spesifik

    Kandhutan

    Kategori B.

    Laktasi

    Aprepitant disebarake menyang susu ing tikus; ora dingerteni manawa disebarake menyang susu manungsa. Mungkasi nyusoni utawa obat kasebut.

    Panggunaan Pediatrik

    Keamanan lan khasiat fosaprepitant lan aprepitant ora ditetepake ing bocah-bocah <18 taun.

    Panggunaan Geriatrik

    Ora ana beda substansial ing safety, khasiat, utawa farmakokinetik saka aprepitant lisan relatif kanggo wong diwasa enom, nanging tambah sensitivitas ora bisa ditolak lewat.

    Gangguan Hepatik

    Aprepitant lisan durung diteliti kanthi cukup ing pasien kanthi gangguan hepatik sing abot (Skor Anak-Pugh >9); ati-ati disaranake ing pasien kasebut.

    Fosaprepitant dimetabolisme dening jaringan ekstrahepatik; insufficiency hepatic ora samesthine kanggo ngowahi konversi fosaprepitant dadi aprepitant.

    Efek Umum sing Sabar

    Kapsul aprepitant: Asthenia lan/utawa lemes, pusing, hypoesthesia, mual, anorexia, diare, constipation, heartburn, nyeri weteng, rasa ora nyaman ing epigastric, dyspepsia, gastritis, stomatitis, nyeri pharyngolaryngeal, cegukan, ulkus duodenum perforating, enterocolitis, neutropenia, dehidrasi, hot flush, pruritus, hipotensi, hipertensi, sinus tachycardia, neutropenic sepsis, pneumonia, alopecia, bradikardia.

    Injeksi fosaprepitant: Reaksi situs infus (contone, nyeri, indurasi), sirah. Amarga dimeglumine fosaprepitant kanggo injeksi diowahi dadi aprepitant, efek ala sing ana gandhengane karo aprepitant uga bisa kedadeyan nalika injeksi.

    Apa obatan liyane bakal mengaruhi Aprepitant/Fosaprepitant

    Interaksi obat sawise administrasi fosaprepitant bisa kedadeyan karo agen sing berinteraksi karo aprepitant.

    Aprepitant dimetabolisme sacara ekstensif, utamane dening CYP3A4 lan luwih sithik dening CYP1A2 lan CYP2C19. Obat kasebut minangka inhibitor sing gumantung karo dosis sing lemah nganti moderat lan inducer CYP3A4; uga inducer saka CYP2C9.

    Obat-obat sing Dimetabolisme dening Enzim Mikrosomal Hepatik

    Substrat CYP3A4: Metabolisme sing bisa diowahi saka substrat CYP3A4. Aprepitant bisa nyandhet utawa ngindhuksi CYP3A4. Inhibisi CYP3A4 gumantung karo dosis lan moderat kanthi regimen aprepitant 125-mg / 80-mg lan lemah karo regimen dosis tunggal, 40-mg. Konsentrasi plasma sing bisa tambah saka obat-obatan sing disedhiyakake bebarengan, utamane bisa ditindakake kanthi dosis aprepitant sing luwih dhuwur (yaiku, ing regimen sing dumadi saka 125 mg ing dina 1 diikuti karo 80 mg ing dina 2 lan 3) utawa kanthi administrasi ulang ing sembarang dosis aprepitant. Aprepitant (ing tingkat dosis 125 mg ing dina 1 diikuti 80 mg ing dina 2 lan 3) bisa nambah konsentrasi plasma saka substrat CYP3A4 nganti luwih cilik nalika substrate diwenehi IV tinimbang lisan. Gunakake kanthi ati-ati; pangaturan dosis saka substrat CYP3A4 bisa uga dibutuhake.

    Substrat CYP2C9: Bisa nambah metabolisme lan nyuda konsentrasi plasma saka substrat CYP2C9.

    Obat-obatan sing Ngaruhi Enzim Mikrosomal Hepatik

    Inhibitor CYP3A4: Kemungkinan metabolisme aprepitant mudhun, nyebabake konsentrasi aprepitant plasma mundhak. Gunakake kanthi ati-ati.

    Inducer CYP3A4: Bisa nambah metabolisme aprepitant. Potensi nyuda khasiat aprepitant kanthi inducer CYP3A4 sing kuwat.

    Obat Spesifik

    Obat

    Interaksi

    Komentar

    Antiemetik, antagonis reseptor 5-HT3 (contone, dolasetron, granisetron, ondansetron)

    Ora ana efek klinis sing penting ing farmakokinetik antagonis reseptor 5-HT3

    Anti jamur, azoles (contone, itraconazole, ketokonazol)

    Konsentrasi aprepitant plasma sing bisa meningkat

    Gunakake kanthi ati-ati

    Agen antineoplastik (contone, etoposide, ifosfamide, imatinib, irinotecan, paclitaxel, vinblastine, vincristine)

    Kamungkinan nambah konsentrasi plasma agen antineoplastik sing dimetabolisme dening CYP3A4

    Ngati-ati; ngawasi kanthi ati-ati dibutuhake

    Astemizole (ora kasedhiya kanggo komersial maneh ing AS)

    Konsentrasi astemizol plasma mundhak; potensial kanggo reaksi serius utawa ngancam nyawa

    Kontraindikasi panggunaan bebarengan

    Benzodiazepines (contone, alprazolam, midazolam, triazolam)

    Konsentrasi plasma benzodiazepin sing bisa dimetabolisme dening CYP3A4 bisa tambah

    Pertimbangake efek potensial saka paningkatan konsentrasi benzodiazepine ing plasma

    IV midazolam: Penyesuaian dosis bisa uga dibutuhake nalika diwènèhaké bebarengan karo regimen aprepitant oral 125 mg ing dina 1 banjur 80 mg ing dina 2 lan 3

    Interaksi ora penting sacara klinis nalika midazolam diwenehake kanthi dosis tunggal fosaprepitant 100 mg utawa dosis tunggal 40-mg saka aprepitant

    Carbamazepine

    Konsentrasi plasma sing bisa mudhun lan efektifitas aprepitant sing mudhun

    Cisapride (kasedhiya sacara komersial ing AS mung ing watesan winates. -protokol akses)

    Nambah konsentrasi cisapride plasma; potensial kanggo reaksi serius utawa ngancam nyawa

    Kontraindikasi panggunaan bebarengan

    Kontrasepsi, oral

    Konsentrasi steroid plasma bisa mudhun lan efektifitas kontrasepsi suda

    Gunakake metode kontrasepsi alternatif utawa tambahan sajrone perawatan fosaprepitant utawa aprepitant lan suwene 1 wulan sawise dosis pungkasan

    Kortikosteroid (contone, dexamethasone, methylprednisolone)

    Konsentrasi plasma kortikosteroid sing bisa dimetabolisme dening CYP3A4, utamane kanthi regimen aprepitant oral 125 mg ing dina 1 banjur 80 mg ing dina kaping 2 lan 3

    /p>

    Turunake dosis kortikosteroid oral lan IV yen perlu. Ngurangi dosis dexamethasone oral lan methylprednisolone kanthi 50% lan IV methylprednisolone kanthi 25% ing pasien sing nampa regimen aprepitant oral 125 mg ing dina 1 diikuti 80 mg ing dina 2 lan 3; pangaturan dosis ora dianjurake kanggo pasien sing nampa regimen 40 mg dosis tunggal

    Digoxin

    Mungkin interaksi farmakokinetik

    Diltiazem

    Mungkin tambah konsentrasi plasma aprepitant lan diltiazem; ora ana owah-owahan klinis penting ing ECG, denyut jantung, utawa BP diamati

    Cilik, nanging sacara klinis migunani, nyuda DBP, lan bisa uga SBP, dilapurake kanthi terapi fosaprepitant bebarengan; ora ana owah-owahan klinis penting ing denyut jantung utawa interval PR sing diamati

    Gunakake kanthi ati-ati

    Docetaxel

    Ora ana efek ing farmakokinetik docetaxel kanthi regimen aprepitant oral 125 mg saben dina. 1 banjur 80 mg ing dina 2 lan 3

    Inhibitor protease HIV (nelfinavir, ritonavir)

    Konsentrasi aprepitant plasma sing bisa tambah

    Gunakake kanthi ati-ati

    Antibiotik macrolide (contone, clarithromycin, troleandomycin)

    Konsentrasi aprepitant plasma bisa tambah

    Gunakake kanthi ati-ati

    Nefazodone

    Konsentrasi aprepitant plasma bisa tambah

    Gunakake kanthi ati-ati

    Paroxetine

    Konsentrasi aprepitant plasma lan paroxetine bisa mudhun

    p>

    Fenitoin

    Konsentrasi plasma bisa mudhun lan efektifitas aprepitant; bisa ngurangi konsentrasi phenytoin plasma

    Pimozide

    Nambah konsentrasi pimozide plasma; potensial kanggo reaksi serius utawa ngancam nyawa

    Kontraindikasi panggunaan bebarengan

    Rifampin

    Konsentrasi plasma bisa mudhun lan efektifitas aprepitant mudhun

    Terfenadine (ora kasedhiya kanggo komersial maneh ing AS)

    Konsentrasi terfenadine plasma mundhak; potensial kanggo reaksi serius utawa ngancam nyawa

    Kontraindikasi panggunaan bebarengan

    Tolbutamide

    Konsentrasi tolbutamide plasma bisa mudhun

    Vinorelbine

    Ora ana efek ing farmakokinetik vinorelbine kanthi regimen aprepitant oral 125 mg ing dina 1 banjur 80 mg ing dina 2 lan 3

    Warfarin

    Konsentrasi S-warfarin plasma bisa mudhun lan nyuda PT

    Monitor PT kanthi rapet sajrone 2 minggu (utamane 7-10 dina) sawise wiwitan fosaprepitant diikuti karo aprepitant, regimen utawa administrasi oral aprepitant 3 dina. saka regimen aprepitant dosis tunggal

    Disclaimer

    Kabeh upaya wis ditindakake kanggo mesthekake yen informasi sing diwenehake dening Drugslib.com akurat, nganti -tanggal, lan lengkap, nanging ora njamin kanggo efek sing. Informasi obat sing ana ing kene bisa uga sensitif wektu. Informasi Drugslib.com wis diklumpukake kanggo digunakake dening praktisi kesehatan lan konsumen ing Amerika Serikat lan mulane Drugslib.com ora njamin sing nggunakake njaba Amerika Serikat cocok, kajaba khusus dituduhake digunakake. Informasi obat Drugslib.com ora nyetujoni obat, diagnosa pasien utawa menehi rekomendasi terapi. Informasi obat Drugslib.com minangka sumber informasi sing dirancang kanggo mbantu praktisi kesehatan sing dilisensi kanggo ngrawat pasien lan / utawa nglayani konsumen sing ndeleng layanan iki minangka tambahan, lan dudu pengganti, keahlian, katrampilan, kawruh lan pertimbangan babagan perawatan kesehatan. praktisi.

    Ora ana bebaya kanggo kombinasi obat utawa obat sing diwenehake kanthi cara apa wae kudu ditafsirake kanggo nuduhake yen obat utawa kombinasi obat kasebut aman, efektif utawa cocok kanggo pasien tartamtu. Drugslib.com ora nanggung tanggung jawab kanggo aspek kesehatan apa wae sing ditindakake kanthi bantuan informasi sing diwenehake Drugslib.com. Informasi sing ana ing kene ora dimaksudake kanggo nyakup kabeh panggunaan, pituduh, pancegahan, bebaya, interaksi obat, reaksi alergi, utawa efek samping. Yen sampeyan duwe pitakon babagan obat sing sampeyan gunakake, takon dhokter, perawat utawa apoteker.

    Tembung kunci populer