Asenapine

Názvy značek: Saphris
Třída drog: Antineoplastická činidla

Použití Asenapine

Schizofrenie

Akutní a udržovací léčba schizofrenie u dospělých.

Americká psychiatrická asociace (APA) považuje většinu atypických antipsychotik za léky první volby pro léčbu akutní fáze schizofrenie (včetně prvních psychotických epizod).

Pacienti, kteří nereagují na nebo tolerovat jedno léčivo může být úspěšně léčeno činidlem z jiné třídy nebo s odlišným profilem nežádoucích účinků.

Bipolární porucha

Akutní léčba jako monoterapie nebo přídatná léčba lithiem nebo valproátem manických nebo smíšených epizod spojených s bipolární poruchou I (s psychotickými rysy nebo bez nich).

Udržovací léčba jako monoterapie bipolární poruchy I.

Související drogy

Jak používat Asenapine

Administrace

Sublingvální administrace

Tablety podávejte sublingválně dvakrát denně.

Vyjměte sublingvální tabletu z blistru až těsně před podáním. Suchýma rukama vytáhněte blistr z pouzdra a odloupněte barevné ouško, abyste odkryli tabletu; neprotlačujte tabletu blistrem. Jemně vyjměte tabletu a vložte ji pod jazyk, poté nechte zcela rozpustit (obvykle to trvá asi 10 sekund).

10 minut po podání nejezte ani nepijte. Sublingvální tablety nerozdělujte, nedrťte, nežvýkejte ani nepolykejte. (Viz Jídlo a voda v části Farmakokinetika.)

Dávkování

Dostupný jako asenapin maleát; dávka vyjádřená jako asenapin.

Pediatričtí pacienti

Bipolární porucha Manické a smíšené epizody: Monoterapie Sublingvální

Děti a dospívající ve věku 10–17 let: Zpočátku 2,5 mg dvakrát denně. Doporučená cílová dávka je 2,5–10 mg dvakrát denně. Na základě individuální odpovědi a snášenlivosti pacienta může být zvýšena na 5 mg dvakrát denně po 3 dnech a poté na 10 mg dvakrát denně po dalších 3 dnech. Pečlivě titrujte dávku, abyste snížili riziko dystonie. (Viz Pediatrické použití v části Upozornění.) Bezpečnost dávek >10 mg dvakrát denně nebyla hodnocena.

Dospělí

Schizofrenie Sublingvální

Pro akutní léčbu je doporučená počáteční a cílová dávka 5 mg dvakrát denně . Může se zvýšit na 10 mg dvakrát denně po 1 týdnu na základě snášenlivosti. Vyšší dávka (10 mg dvakrát denně) neposkytla v klinických studiích další terapeutický přínos, ale byla jasně spojena se zvýšenými nežádoucími účinky. Bezpečnost dávek >10 mg dvakrát denně nebyla hodnocena.

Pro udržovací léčbu je doporučené cílové rozmezí dávkování 5–10 mg dvakrát denně.

U pacientů s remitujícími prvními nebo vícenásobnými epizodami, APA doporučuje buď neomezenou udržovací léčbu, nebo postupné vysazování antipsychotika s pečlivým sledováním a plánem na opětovné zahájení léčby při recidivě příznaků. Zvažte přerušení antipsychotické léčby pouze po ≥ 1 roce remise příznaků nebo optimální odpovědi během užívání léku. Neomezená udržovací léčba se doporučuje, pokud pacient prodělal několik předchozích psychotických epizod nebo 2 epizody během 5 let.

Bipolární porucha Manické a smíšené epizody: Monoterapie nebo kombinovaná terapie Sublingvální

Monoterapie pro akutní léčbu: Počáteční a cílová dávka je 5– 10 mg dvakrát denně. Bezpečnost dávek >10 mg dvakrát denně nebyla hodnocena.

Přídavná léčba lithiem nebo valproátem pro akutní léčbu: Zpočátku 5 mg dvakrát denně. Může zvýšit dávku na 10 mg dvakrát denně na základě klinické odpovědi a snášenlivosti. Bezpečnost dávek >10 mg dvakrát denně nebyla hodnocena.

U responzivních pacientů pokračujte v medikamentózní terapii i po akutní odpovědi.

Monoterapie pro udržovací léčbu: Pokračujte ve stejném dávkování jako během stabilizace (5–10 mg dvakrát denně). Na základě klinické odpovědi a snášenlivosti může být dávka 10 mg dvakrát denně snížena na 5 mg dvakrát denně. Bezpečnost dávek >10 mg dvakrát denně nebyla hodnocena.

Limity předepisování

Pediatričtí pacienti

Bipolární porucha Manické a smíšené epizody Sublingvální

Bezpečnost dávek >10 mg dvakrát denně nevyhodnoceno.

Dospělí

Schizofrenie Sublingvální

Bezpečnost dávek >10 mg dvakrát denně nevyhodnocena.

Bipolární porucha Manické a smíšené epizody Sublingvální

Bezpečnost dávkování > 10 mg dvakrát denně nevyhodnoceno.

Speciální populace

Poškození jater

Závažné poškození jater (Child-Pugh třída C): Použití je kontraindikováno.

Mírné (Child-Pugh třída A) nebo středně těžké (Child-Pugh třída B) poškození jater: Úprava dávkování není nutná. (Viz Absorpce: Zvláštní populace v části Farmakokinetika.)

Poškození ledvin

Rutinní úprava dávkování není nutná. (Viz Absorpce: Zvláštní populace v části Farmakokinetika a také v části Eliminace: Zvláštní populace v části Farmakokinetika.)

Geriatričtí pacienti

Rutinní úprava dávkování není nutná. (Viz Geriatrické použití v části Upozornění a také v části Absorpce: Zvláštní populace v části Farmakokinetika.)

Pohlaví, rasa nebo kuřácký stav

Úprava dávkování není běžně vyžadována na základě pohlaví, rasy, nebo kouření.

Varování

Kontraindikace
  • Závažné poškození jater (Child-Pugh třída C).
  • Známá přecitlivělost na asenapin maleát nebo jakékoli složky ve formulaci. (Viz Reakce přecitlivělosti v části Upozornění.)
    • Varování/Opatření

    Varování

    Zvýšená úmrtnost u geriatrických pacientů s psychózou související s demencí

    Zvýšené riziko úmrtí při užívání antipsychotik u geriatrických pacientů s psychózou související s demencí.

    Analýzy 17 placebem kontrolovaných studií psychózy související s demencí u geriatrických pacientů užívajících převážně atypická antipsychotika odhalila přibližně 1,6 až 1,7násobné zvýšení mortality ve srovnání s pacienty užívajícími placebo.

    Většina úmrtí se zdá být důsledkem kardiovaskulárních příhod (např. srdeční selhání, náhlá smrt) nebo infekcí (většinou zápal plic).

    Antipsychotika, včetně asenapinu, nejsou schválena pro léčbu psychózy související s demencí. (Viz Zvýšená úmrtnost u geriatrických pacientů s psychózou související s demencí v krabičce Varování; Cerebrovaskulární příhody u geriatrických pacientů s psychózou související s demencí pod upozorněním; a také viz Dysfagie v části Upozornění.)

    Reakce z přecitlivělosti

    Reakce z přecitlivělosti

    Reakce z přecitlivělosti hlášené u asenapinu. Příznaky zahrnovaly anafylaxi, angioedém, hypotenzi, tachykardii, otok jazyka, dušnost, sípání a vyrážku. Některé případy hlásily výskyt více než jedné hypersenzitivní reakce a několik hlášených hypersenzitivních reakcí, které se objevily po první dávce. U některých pacientů příznaky vymizely po vysazení asenapinu; jiné vyžadovaly hospitalizaci nebo návštěvy pohotovosti a terapeutické zásahy. (Viz Kontraindikace v části Upozornění a také v části Rady pro pacienty.)

    Další varování a bezpečnostní opatření

    Cerebrovaskulární příhody u geriatrických pacientů s psychózou související s demencí

    Zvýšený výskyt nežádoucích cerebrovaskulárních příhod (cerebrovaskulární příhody a TIA), včetně úmrtí, pozorovaný u geriatrických pacientů s psychózou související s demencí léčených s některými atypickými antipsychotiky (aripiprazol, olanzapin, risperidon) v placebem kontrolovaných studiích. Asenapin není schválen pro léčbu pacientů s psychózou související s demencí. (Viz Zvýšená úmrtnost u geriatrických pacientů s psychózou související s demencí v krabicovém varování.)

    Neuroleptický maligní syndrom

    Neuroleptický maligní syndrom (NMS), potenciálně fatální komplex symptomů charakterizovaný hyperpyrexií, svalovou rigiditou, deliriem a autonomní nestabilita hlášená u antipsychotik, včetně asenapinu.

    Pokud je podezření na NMS, okamžitě přerušte léčbu a zajistěte intenzivní symptomatickou léčbu a sledování.

    Tardivní dyskineze

    Tardivní dyskineze, syndrom sestávající z potenciálně ireverzibilní, mimovolní dyskinetické pohyby, hlášené při užívání antipsychotik, včetně asenapinu.

    Vyhrazte si dlouhodobou antipsychotickou léčbu pro pacienty s chronickým onemocněním, o kterém je známo, že reagují na antipsychotika, a pro které není dostupná nebo vhodná alternativní, účinná, ale potenciálně méně škodlivá léčba. U pacientů vyžadujících chronickou léčbu použijte nejnižší dávku a nejkratší dobu léčby potřebnou k dosažení uspokojivé klinické odpovědi; pravidelně přehodnocujte potřebu pokračování v terapii.

    APA doporučuje každých 12 měsíců vyšetřovat pacienty užívající atypická antipsychotika na abnormální mimovolní pohyby; u pacientů se zvýšeným rizikem tardivní dyskineze hodnotit každých 6 měsíců. Pokud se objeví známky a příznaky tardivní dyskineze, zvažte přerušení léčby asenapinem. Někteří pacienti však mohou vyžadovat léčbu i přes přítomnost syndromu.

    Metabolické změny

    Atypická antipsychotika, včetně asenapinu, způsobila metabolické změny, včetně hyperglykémie a diabetes mellitus, dyslipidemie a zvýšení tělesné hmotnosti. Zatímco všechna atypická antipsychotika vyvolávají určité metabolické změny, každý lék má svůj vlastní specifický rizikový profil. (Viz Hyperglykémie a diabetes mellitus, viz Dyslipidémie a také viz Zvýšení hmotnosti v části Upozornění.)

    Hyperglykémie a diabetes mellitus

    Hyperglykémie, někdy závažná a spojená s ketoacidózou, hyperosmolárním kómatem nebo úmrtím, hlášená u pacientů dostávajících atypické antipsychotické látky. Hyperglykémie hlášená u pacientů léčených asenapinem. V krátkodobých kontrolovaných studiích u pacientů se schizofrenií nebo bipolární mánií zaznamenalo přibližně 0–5 a 6–16 % pacientů léčených asenapinem posuny z normálních koncentrací na vysoké a z hraničních na vysoké koncentrace glukózy nalačno. V dlouhodobější (jednoroční), komparátorem kontrolované, dvojitě zaslepené studii bylo průměrné zvýšení koncentrací glukózy nalačno oproti výchozí hodnotě 2,4 mg/dl.

    Zhodnoťte glykémii před zahájením nebo krátce po zahájení antipsychotické terapie, pak pravidelně sledovat během dlouhodobé terapie. (Viz Rady pro pacienty.)

    Dyslipidémie

    Nežádoucí změny lipidových parametrů pozorované u pacientů léčených některými atypickými antipsychotiky. Asenapin však podstatně neovlivňuje lipidový profil během krátkodobé terapie.

    Výchozí stav (tj. před zahájením léčby nebo krátce po jejím zahájení) a pravidelné následné kontroly lipidů nalačno doporučené během léčby asenapinem.

    p> Nárůst hmotnosti

    Nárůst hmotnosti pozorovaný u atypické antipsychotické terapie, včetně asenapinu.

    Výrobce doporučuje výchozí a časté sledování hmotnosti během terapie. U pediatrických pacientů sledujte přírůstek hmotnosti a posuzujte jej oproti očekávanému normálnímu růstu.

    Ortostatická hypotenze, synkopa a jiné hemodynamické účinky

    Riziko ortostatické hypotenze a synkopy hlášené u atypických antipsychotik, zejména během počáteční titrace dávky a při dávka se zvyšuje.

    V klinických studiích u dospělých, včetně dlouhodobých studií bez srovnání s placebem, byla synkopa hlášena u 0,6 % pacientů léčených asenapinem. V krátkodobých studiích s bipolární mánií u pediatrických pacientů byla synkopa hlášena u 1 % pacientů užívajících asenapin 2,5 nebo 5 mg dvakrát denně a u žádného pacienta užívajícího asenapin 10 mg dvakrát denně.

    Sledujte ortostatické vitální funkce u pacienti náchylní k hypotenzi (např. geriatričtí pacienti, pacienti s dehydratací nebo hypovolémií, pacienti souběžně užívající antihypertenzní léčbu), pacienti s kardiovaskulárním onemocněním (např. IM v anamnéze, ischemická choroba srdeční, srdeční selhání, poruchy vedení vzruchu) a pacienti s Cerebrovaskulární choroby. Používejte opatrně u pacientů užívajících jiné léky, které mohou způsobit hypotenzi, bradykardii, respirační depresi nebo depresi CNS (viz Interakce). U všech těchto pacientů zvažte sledování ortostatických vitálních funkcí; pokud dojde k hypotenzi, zvažte snížení dávky.

    Pády

    Může způsobit ospalost, posturální hypotenzi a motorickou a senzorickou nestabilitu, což může vést k pádům a následně ke zlomeninám nebo jiným zraněním.

    U pacientů s nemocemi, stavy nebo jinými léky, které by mohly tyto účinky zhoršit, dokončete při zahájení antipsychotické léčby hodnocení rizika pádu a během dlouhodobé léčby pravidelně opakujte toto testování.

    Leukopenie, neutropenie a agranulocytóza

    Leukopenie a neutropenie přechodně související s antipsychotiky, včetně asenapinu, hlášená během klinických studií a/nebo postmarketingových zkušeností. Agranulocytóza (včetně fatálních případů) byla hlášena také u jiných antipsychotik.

    Možné rizikové faktory pro leukopenii a neutropenii zahrnují již existující nízký počet WBC nebo ANC nebo anamnézu leukopenie nebo neutropenie vyvolané léky. Monitorujte CBC během prvních měsíců léčby u pacientů s takovými rizikovými faktory. Vysaďte asenapin při prvních známkách klinicky významného poklesu počtu bílých krvinek při absenci jiných příčinných faktorů.

    U pacientů s klinicky významnou neutropenií pečlivě sledujte horečku nebo jiné známky a příznaky infekce (např. a pokud k nim dojde, okamžitě je ošetřete. Pokud se objeví těžká neutropenie (ANC <1000/mm3), vysaďte asenapin; monitorujte WBC, dokud nedojde k zotavení.

    Prodloužení QT intervalu

    Relativně malé zvýšení (2–5 ms s asenapinem ve srovnání s placebem) korigovaného QT (QTc) intervalu pozorované u dospělých se schizofrenií v kontrolované a specializované QT studii ; tato zvýšení byla mírně nižší než ta pozorovaná u pacientů užívajících kvetiapin. Během klinických studií bylo prodloužení QT intervalu po výchozím stavu > 500 ms hlášeno v podobné míře u asenapinu a placeba; torsades de pointes nebo nežádoucí účinky spojené s opožděnou repolarizací komor nebyly hlášeny.

    Nepoužívejte u pacientů, kteří současně užívají jiné léky, o kterých je známo, že prodlužují QTc interval, u pacientů s anamnézou srdeční arytmie a za jiných okolností, které může zvýšit riziko torsades de pointes a/nebo náhlé smrti (např. bradykardie, hypokalémie nebo hypomagnezémie, přítomnost vrozeného prodloužení QT intervalu). (Viz Léky, které prodlužují QT interval v části Interakce.)

    Hyperprolaktinémie

    Může způsobit zvýšené koncentrace prolaktinu v séru, které mohou přetrvávat během chronického podávání a způsobit klinické poruchy (např. galaktorea, amenorea, gynekomastie, impotence); chronická hyperprolaktinémie spojená s hypogonadismem může vést ke snížení hustoty kostí u žen i mužů.

    Pokud uvažujete o léčbě asenapinem u pacientky s dříve zjištěným karcinomem prsu, zvažte, že přibližně jedna třetina lidských karcinomů prsu je prolaktin- dependentní in vitro.

    Záchvaty

    Záchvaty hlášené u 0,3 % dospělých pacientů léčených asenapinem v klinických studiích se schizofrenií a bipolární mánií. V krátkodobé studii bipolární mánie nebyly u pediatrických pacientů hlášeny žádné záchvaty.

    Používejte opatrně u pacientů s anamnézou záchvatů nebo stavů, které mohou snížit práh záchvatů; takové stavy mohou být častější u pacientů ve věku ≥ 65 let.

    Kognitivní a motorické postižení

    Somnolence, obvykle přechodná a s nejvyšší incidencí během prvního týdne léčby, hlášená u 13–26 % dospělých pacientů a 46–53 % pediatrických pacientů užívajících asenapin v klinických studiích. (Viz Specifické léky v části Interakce a také Viz Rady pro pacienty.)

    Regulace tělesné teploty

    Narušení schopnosti regulovat tělesnou teplotu je možné u atypických antipsychotik, včetně asenapinu; ≤ 1 % pacientů léčených asenapinem v premarketingových klinických studiích zaznamenalo nežádoucí účinky naznačující zvýšení tělesné teploty (např. pyrexie, pocit horka).

    Buďte opatrní u pacientů, u kterých se budou vyskytovat stavy, které mohou přispívat k zvýšení tělesné teploty (např. namáhavé cvičení, extrémní horko, současné užívání látek s anticholinergní aktivitou, dehydratace).

    Dysfagie

    Jícnová dysmotilita a aspirace spojené s užíváním antipsychotik. Dysfagie hlášená u asenapinu. Používejte opatrně u pacientů s rizikem aspirace.

    Specifické populace

    Těhotenství

    Dosud nebyly provedeny žádné studie u těhotných žen. Nejsou k dispozici žádné údaje u lidí informující o rizicích souvisejících s léčivem. V reprodukčních studiích na zvířatech nebyl asenapin teratogenní v dávkách 0,7 a 0,4 násobku maximální doporučené dávky pro člověka (MRHD). U zvířat lék zvyšoval postimplantační ztráty a časné úhyny mláďat a snižoval následné přežití mláďat a přírůstek hmotnosti. Upozorněte těhotné ženy na potenciální riziko pro plod při expozici asenapinu.

    Riziko extrapyramidových a/nebo abstinenčních příznaků (např. agitovanost, hypertonie, hypotonie, třes, ospalost, dýchací potíže, poruchy příjmu potravy) u novorozenců vystavených na antipsychotika během třetího trimestru. Příznaky mají různou závažnost; někteří kojenci se zotavili během hodin až dnů bez specifické léčby, zatímco jiní vyžadovali prodlouženou hospitalizaci. Sledujte novorozence na extrapyramidové a/nebo abstinenční příznaky; pokud se takové příznaky objeví, řiďte se odpovídajícím způsobem.

    Národní registr těhotenství pro atypická antipsychotika: 866-961-2388 a [Web].

    Kojení

    Asenapin se u potkanů ​​distribuuje do mléka; není známo, zda se distribuuje do lidského mléka. Účinky léku na kojené děti a na produkci mléka také nejsou známy.

    Zvažte přínos léčby asenapinem pro ženu a přínosy kojení oproti potenciálnímu riziku pro kojence v důsledku expozice léku nebo základního stav matky.

    Pediatrické použití

    Bezpečnost a účinnost nebyla hodnocena u pediatrických pacientů <10 let.

    Bezpečnost a účinnost monoterapie asenapinem k léčbě bipolární poruchy I u pediatrických pacientů 10– stanoven věk 17 let. Tito pacienti se zdají být citlivější k dystonii, pokud není dodrženo schéma titrace počáteční dávky; titrujte dávku podle schématu doporučeného výrobcem (viz Dávkování v části Dávkování a způsob podání). Bezpečnost a účinnost jako doplňkové terapie k léčbě bipolární poruchy nebyla u pediatrických pacientů dosud stanovena. (Viz Eliminace: Zvláštní populace v části Farmakokinetika.)

    Účinnost léčby schizofrenie u pediatrických pacientů ve věku <18 let nebyla stanovena. V krátkodobé (tj. 8 týdnů trvající) placebem kontrolované studii u dospívajících ve věku 12–17 let se schizofrenií asenapin (2,5 nebo 5 mg dvakrát denně) významně nezlepšil celkové skóre PANSS ve srovnání s placebem. Snášenlivost asenapinu v této studii byla obecně podobná té, která byla pozorována v pediatrických studiích s bipolární poruchou a bipolární poruchou a schizofrenií u dospělých. Navíc nebyly hlášeny žádné důležité bezpečnostní nálezy v 26týdenní, otevřené, nekontrolované studii bezpečnosti u pediatrických pacientů se schizofrenií.

    Geriatrické použití

    Nedostatečné zkušenosti u pacientů ve věku ≥ 65 let, aby bylo možné určit, zda reagují jinak než mladší dospělí. Riziko horší tolerance a ortostázy; pečlivě sledovat. (Viz Geriatričtí pacienti v části Dávkování a podávání a také v části Absorpce: Zvláštní populace v části Farmakokinetika.)

    Geriatričtí pacienti s psychózou související s demencí léčení konvenčními nebo atypickými antipsychotiky mají zvýšené riziko úmrtí; zvýšený výskyt nežádoucích cerebrovaskulárních příhod pozorovaný také u některých atypických antipsychotik. Asenapin není schválen pro léčbu pacientů s psychózou související s demencí. (Viz Zvýšená úmrtnost u geriatrických pacientů s psychózou související s demencí v rámečku Varování a také v části Upozornění na cerebrovaskulární příhody u geriatrických pacientů s psychózou související s demencí.)

    Poškození jater

    Podstatně vyšší expozice pozorované u jedinců s těžkou poruchou funkce jater postižení (Child-Pugh třída C). Použití je proto u těchto pacientů kontraindikováno. (Viz Absorpce: Zvláštní populace v části Farmakokinetika.)

    Expozice se podstatně nemění u jedinců s mírnou (Child-Pugh třída A) nebo středně těžkou (Child-Pugh třída B) poruchou jater; úprava dávkování proto u těchto pacientů není nutná.

    Renální poškození

    Expozice byla podobná u jedinců s různým stupněm poškození ledvin au jedinců s normální funkcí ledvin; úprava dávkování není nutná. (Viz Absorpce: Zvláštní populace v části Farmakokinetika a také v části Eliminace: Zvláštní populace v části Farmakokinetika.)

    Časté nežádoucí účinky

    Dospělí se schizofrenií (akutní léčba): Akatizie (včetně hyperkineze), orální hypoestézie, somnolence (včetně sedace a hypersomnie). Zdá se, že akatizie souvisí s dávkou. Profil snášenlivosti při udržovací léčbě schizofrenie byl podobný jako u akutní léčby.

    Dospělí s bipolární poruchou (akutní léčba; monoterapie nebo přídatná terapie): Somnolence (včetně sedace a hypersomnie), orální hypoestézie, závratě, extrapyramidové příznaky jiné než akatizie (např. tardivní dyskineze, svalová rigidita, parkinsonismus, poruchy chůze, maskované obličeje, třes), akatizie. Všechny běžné nežádoucí účinky se zdají být závislé na dávce. Profil snášenlivosti při udržovací léčbě manických nebo smíšených epizod spojených s bipolární poruchou 1 byl podobný jako u akutní léčby.

    Pediatričtí pacienti s bipolární poruchou (akutní léčba; monoterapie): Somnolence (včetně sedace a hypersomnie ), závratě, dysgeuzie, orální hypoestézie, nevolnost, zvýšená chuť k jídlu, únava, přírůstek hmotnosti. Zdá se, že frekvence únavy souvisí s dávkou.

    Co ovlivní další léky Asenapine

    Je metabolizován především přímou glukuronidací pomocí UGT1A4 a oxidativním metabolismem izoenzymy CYP, především CYP1A2 a v menší míře CYP3A4 a CYP2D6. Slabě inhibuje CYP2D6; nezdá se, že by indukoval CYP1A2 nebo CYP3A4.

    Léky ovlivňující nebo metabolizované jaterními mikrozomálními enzymy

    Léky, které jsou substráty i inhibitory CYP2D6: Jsou možné klinicky důležité farmakokinetické interakce. (Viz Specifická léčiva v části Interakce.)

    Silné inhibitory CYP1A2: Možná zvýšená expozice asenapinu; může být nutné snížit dávku asenapinu na základě klinické odpovědi.

    Léky, které prodlužují QT interval

    Potenciální aditivní účinek na prodloužení QT intervalu; vyhnout se současnému užívání jiných léků, o kterých je známo, že prodlužují QTc interval. (Viz Prodloužení QT intervalu v části Upozornění.)

    Hypotenzní látky a léky způsobující bradykardii

    Mohou zvýšit hypotenzní účinky určitých antihypertenziv a jiných léků, které mohou způsobit hypotenzi nebo bradykardii. Používejte současně s opatrností; zvážit sledování ortostatických vitálních funkcí při současném užívání. (Viz Ortostatická hypotenze, synkopa a jiné hemodynamické účinky v části Upozornění a také viz Specifická léčiva v části Interakce.)

    Monitorujte TK během současného užívání hypotenzních látek. Pokud se rozvine hypotenze, zvažte snížení dávky asenapinu. V případě potřeby upravte dávkování hypotenzních látek na základě TK. (Viz Ortostatická hypotenze, synkopa a další hemodynamické účinky v části Upozornění a také v části Rady pro pacienty.)

    Specifické léky

    Léky

    Interakce

    Komentáře

    Antiarytmika (třída Ia a III; např. amiodaron, prokainamid, chinidin, sotalol)

    Zvýšené riziko prodloužení QT intervalu

    Vyhněte se současnému užívání

    Anticholinergika

    Možné narušení regulace tělesné teploty

    Užití s opatrností

    Antipsychotika, která prodlužují QT interval (např. chlorpromazin, haloperidol, olanzapin, paliperidon, pimozid, quetiapin, thioridazin, ziprasidon)

    Zvýšené riziko prodloužení QT intervalu

    Vyhněte se současnému užívání

    Karbamazepin

    Karbamazepin mírně snížil maximální koncentrace asenapinu a AUC

    Úprava dávkování asenapinu není nutná

    Cimetidin

    Cimetidin (inhibitor CYP3A4, CYP2D6 a CYP1A2) mírně snížil maximální koncentrace asenapinu a velmi mírně zvýšil AUC asenapinu

    Úprava dávkování asenapinu není nutná

    Ciprofloxacin

    Možná zvýšená expozice asenapinu; dystonie hlášená u pacienta léčeného asenapinem po zahájení léčby ciprofloxacinem (inhibitor CYP1A2)

    Může být nutné snížení dávky asenapinu na základě klinické odpovědi

    Léky CNS

    Možná aditiva Účinky tlumící CNS, včetně zvýšeného rizika pádu

    Používejte současně s opatrností

    Proveďte vyhodnocení rizika pádu (viz Falls under Warnings)

    Fluvoxamin

    Fluvoxamin (silný inhibitor CYP1A2) mírně zvýšil maximální koncentrace asenapinu a AUC při suboptimálním dávkování; terapeutické dávkování fluvoxaminu může způsobit větší zvýšení koncentrací asenapinu

    Může být nutné snížení dávky asenapinu na základě klinické odpovědi

    Gatifloxacin

    Zvýšené riziko prodloužení QT intervalu

    Vyhněte se současnému užívání

    Hypotenzní látky

    Aditivní hypotenzní účinky

    Používejte současně s opatrností; monitorujte krevní tlak a zvažte sledování ortostatických životních funkcí

    Pokud se rozvine hypotenze, upravte dávkování hypotenzního činidla

    Imipramin

    Imipramin (inhibitor CYP1A2, CYP2C19 a CYP3A4) mírně zvýšil maximální koncentrace asenapinu a AUC

    Asenapin neovlivnil koncentrace metabolitu imipraminu, desipraminu (substrát CYP2D6)

    Úprava dávkování asenapinu není nutná

    Lithium

    Farmakokinetika asenapinu není ovlivněna; asenapin zřejmě neovlivňuje koncentrace lithia

    Úprava dávkování asenapinu není nutná

    Moxifloxacin

    Zvýšené riziko prodloužení QT intervalu

    Vyhněte se současnému užívání

    Paroxetin

    Dvojnásobné zvýšení maximálních koncentrací a expozice paroxetinu (substrát a inhibitor CYP2D6)

    Mírné snížení maximálních koncentrací asenapinu a AUC

    Při současném užívání snižte dávku paroxetinu na polovinu; Úprava dávkování asenapinu není nutná

    Kouření

    Farmakokinetická interakce nepravděpodobná

    Úprava dávkování na základě kouření není nutná

    Tetrabenazin

    Zvýšené riziko prodloužení QT intervalu

    Vyhněte se současnému užívání

    Kyselina valproová

    Valproát mírně zvýšil maximální koncentrace asenapinu a mírně snížil AUC asenapinu; nezdá se, že by asenapin ovlivňoval koncentrace valproátu

    Úprava dávkování asenapinu není nutná

    Odmítnutí odpovědnosti

    Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

    Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.

    Populární klíčová slova