Asenapine

Торговые марки: Saphris
Класс препарата: Противоопухолевые агенты

Использование Asenapine

Шизофрения

Острое и поддерживающее лечение шизофрении у взрослых.

Американская психиатрическая ассоциация (APA) считает большинство атипичных антипсихотиков препаратами первой линии для лечения острой фазы шизофрении (включая первые психотические эпизоды).

Пациенты, не реагирующие на терапию или переносить один препарат, можно успешно лечить препаратом другого класса или с другим профилем побочных эффектов.

Биполярное расстройство

Острое лечение в виде монотерапии или дополнительной терапии литием или вальпроатом маниакальных или смешанных эпизодов, связанных с биполярным расстройством I типа (с психотическими проявлениями или без них).

Поддерживающее лечение как монотерапия биполярного расстройства I типа.

Родственные наркотики

Как использовать Asenapine

Введение

Сублингвальное введение

Принимайте таблетки сублингвально два раза в день.

Не извлекайте сублингвальную таблетку из блистерной упаковки непосредственно перед введением. Сухими руками вытащите блистерную упаковку из коробки и отогните цветную этикетку, чтобы обнажить таблетку; не проталкивайте таблетку через блистерную упаковку. Аккуратно удалите таблетку и поместите под язык, затем дайте ей полностью раствориться (обычно это занимает около 10 секунд).

Не ешьте и не пейте в течение 10 минут после приема. Не разделяйте, не раздавливайте, не жуйте и не глотайте сублингвальные таблетки. (См. «Пища и вода» в разделе «Фармакокинетика».)

Дозировка

Доступно в виде малеата азенапина; Дозировка, выраженная в пересчете на азенапин.

Пациенты детского возраста

Биполярное расстройство, маниакальные и смешанные эпизоды: монотерапия, сублингвально

Дети и подростки в возрасте 10–17 лет: первоначально 2,5 мг два раза в день. Рекомендуемая целевая доза составляет 2,5–10 мг два раза в день. В зависимости от индивидуальной реакции пациента и переносимости дозу можно увеличить до 5 мг два раза в день через 3 дня, а затем до 10 мг два раза в день через 3 дополнительных дня. Тщательно титровать дозировку, чтобы снизить риск дистонии. (См. «Использование у детей» в разделе «Предостережения».) Безопасность доз > 10 мг два раза в день не оценивалась.

Взрослые

Шизофрения Сублингвально

Для острого лечения рекомендуемая начальная и целевая доза составляет 5 мг два раза в день. . Возможно увеличение до 10 мг два раза в день через 1 неделю в зависимости от переносимости. Более высокая дозировка (10 мг два раза в день) не давала дополнительной терапевтической пользы в клинических исследованиях, но была явно связана с усилением побочных эффектов. Безопасность доз >10 мг два раза в день не оценивалась.

Для поддерживающего лечения рекомендуемый целевой диапазон доз составляет 5–10 мг два раза в день.

У пациентов с регрессией первого или нескольких эпизодов APA рекомендует либо бессрочную поддерживающую терапию, либо постепенное прекращение приема антипсихотика с тщательным наблюдением и планированием возобновления лечения при рецидиве симптомов. Прекращение терапии антипсихотическими препаратами следует рассматривать только после ≥1 года ремиссии симптомов или оптимального ответа на прием препарата. Неопределенное поддерживающее лечение рекомендуется, если у пациента ранее наблюдалось несколько психотических эпизодов или 2 эпизода в течение 5 лет.

Биполярное расстройство, маниакальные и смешанные эпизоды: монотерапия или комбинированная терапия сублингвально

Монотерапия при остром лечении: начальная и целевая доза составляет 5– 10 мг два раза в день. Безопасность доз >10 мг два раза в день не оценивалась.

Дополнительная терапия литием или вальпроатом при неотложном лечении: первоначально 5 мг два раза в день. Возможно увеличение дозы до 10 мг два раза в день в зависимости от клинического ответа и переносимости. Безопасность доз > 10 мг два раза в день не оценивалась.

У пациентов, отвечающих на лечение, продолжайте лекарственную терапию после острого ответа.

Монотерапия для поддерживающего лечения: продолжайте ту же дозу, что и во время стабилизации (5–10 мг два раза в день). В зависимости от клинического ответа и переносимости дозу можно уменьшить с 10 мг два раза в день до 5 мг два раза в день. Безопасность доз >10 мг два раза в день не оценивалась.

Границы назначения

Детские пациенты

Биполярное расстройство, маниакальные и смешанные эпизоды, сублингвально

Безопасность доз >10 мг дважды в день ежедневно не оценивалось.

Взрослые

Шизофрения Сублингвально

Безопасность доз > 10 мг два раза в день не оценивалась.

Биполярное расстройство Маниакальное расстройство и смешанные эпизоды Сублингвально

Безопасность доз > 10 мг два раза в день не оценивалось.

Особые группы населения

Нарушение функции печени

Тяжелые нарушения функции печени (класс C по Чайлд-Пью): применение противопоказано.

Легкая (класс А по Чайлд-Пью) или умеренная (класс В по Чайлд-Пью) печеночная недостаточность: коррекция дозы не требуется. (См. раздел «Абсорбция: особые группы населения» в разделе «Фармакокинетика»).

Почечная недостаточность

Регулярная коррекция дозы не требуется. (См. «Абсорбция: особые группы населения» в разделе «Фармакокинетика», а также см. «Выведение: особые группы населения» в разделе «Фармакокинетика»).

Генеральные пациенты

Регулярная коррекция дозы не требуется. (См. «Использование в гериатрических клиниках» в разделе «Предостережения», а также см. «Абсорбция: особые группы населения» в разделе «Фармакокинетика»).

Пол, раса или статус курения

Регулярно не требуется коррекция дозы в зависимости от пола, расы, или статус курения.

Предупреждения

Противопоказания
  • Тяжелая печеночная недостаточность (класс C по Чайлд-Пью).
  • Известная гиперчувствительность к малеату азенапина или любые компоненты в составе. (См. «Реакции гиперчувствительности» в разделе «Предостережения»).
    • Предупреждения/меры предосторожности

    Предупреждения

    Повышенная смертность у гериатрических пациентов с психозом, связанным с деменцией.

    Повышенный риск смерти при использовании антипсихотиков у гериатрических пациентов с психозом, связанным с деменцией.

    Анализ 17 плацебо-контролируемых исследований, связанных с психозом, связанным с деменцией, у гериатрических пациентов, в основном получавших атипичные антипсихотические препараты, выявил приблизительное увеличение смертности в 1,6–1,7 раза по сравнению с таковым у пациентов, получавших плацебо.

    Большинство смертей, по-видимому, произошло в результате сердечно-сосудистых событий (например, сердечной недостаточности, внезапной смерти) или инфекций (в основном пневмонии).

    Нейролептики, включая азенапин, не одобрены для лечения психозов, связанных с деменцией. (См. «Повышение смертности у гериатрических пациентов с психозом, связанным с деменцией», в разделе «Предостережение»; «Цереброваскулярные нарушения у гериатрических пациентов с психозом, связанным с деменцией, с осторожностью»; а также см. «Дисфагия с осторожностью».)

    Реакции чувствительности

    Реакции гиперчувствительности

    Реакции гиперчувствительности наблюдались при применении азенапина. Симптомы включали анафилаксию, ангионевротический отек, гипотонию, тахикардию, опухший язык, одышку, хрипы и сыпь. В некоторых случаях сообщалось о возникновении более чем одной реакции гиперчувствительности, а в нескольких случаях сообщалось о реакциях гиперчувствительности, возникших после первой дозы. У некоторых пациентов симптомы исчезли после отмены азенапина; другим потребовалась госпитализация или посещение отделения неотложной помощи и терапевтическое вмешательство. (См. раздел «Противопоказания» в разделе «Предостережения», а также раздел «Советы пациентам».)

    Другие предупреждения и меры предосторожности

    Цереброваскулярные события у гериатрических пациентов с психозом, связанным с деменцией

    Увеличенная частота возникновения неблагоприятных цереброваскулярных событий (нарушений мозгового кровообращения и ТИА), включая летальные исходы, наблюдается у пожилых пациентов с психозом, связанным с деменцией, получающих лечение с некоторыми атипичными антипсихотиками (арипипразол, оланзапин, рисперидон) в плацебо-контролируемых исследованиях. Азенапин не одобрен для лечения пациентов с психозом, связанным с деменцией. (См. «Повышение смертности у гериатрических пациентов с психозом, связанным с деменцией» в предупреждении в штучной упаковке.)

    Злокачественный нейролептический синдром

    Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), потенциально смертельный симптомокомплекс, характеризующийся гиперпирексией, мышечной ригидностью, бредом и вегетативными расстройствами. нестабильность, о которой сообщалось при применении антипсихотиков, включая азенапин.

    При подозрении на ЗНС немедленно прекратите терапию и обеспечьте интенсивное симптоматическое лечение и мониторинг.

    Поздняя дискинезия

    Поздняя дискинезия, синдром, состоящий из потенциально необратимые, непроизвольные дискинетические движения, о которых сообщалось при использовании антипсихотических агентов, включая азенапин.

    Зарезервируйте долгосрочное антипсихотическое лечение для пациентов с хроническими заболеваниями, которые, как известно, реагируют на антипсихотические препараты, и для которых альтернативные, эффективные, но потенциально менее вредные методы лечения недоступны или не подходят. У пациентов, нуждающихся в хроническом лечении, используйте минимальную дозировку и кратчайшую продолжительность лечения, необходимые для достижения удовлетворительного клинического ответа; периодически переоценивать необходимость продолжения терапии.

    APA рекомендует обследовать пациентов, получающих атипичные антипсихотические препараты, на наличие аномальных непроизвольных движений каждые 12 месяцев; у пациентов с повышенным риском поздней дискинезии проводить оценку каждые 6 месяцев. Рассмотрите возможность прекращения приема азенапина при появлении признаков и симптомов поздней дискинезии. Однако некоторым пациентам может потребоваться лечение, несмотря на наличие синдрома.

    Метаболические изменения

    Атипичные антипсихотические средства, включая азенапин, вызывают метаболические изменения, включая гипергликемию и сахарный диабет, дислипидемию и увеличение веса. Хотя все атипичные антипсихотики вызывают некоторые метаболические изменения, каждый препарат имеет свой собственный профиль риска. (См. «Гипергликемия и сахарный диабет», см. «Дислипидемия», а также см. «Увеличение веса в разделе «Предостережения»).

    Гипергликемия и сахарный диабет

    Гипергликемия, иногда тяжелая и связанная с кетоацидозом, гиперосмолярной комой или смертью, отмечалась у пациентов, получавших атипичные препараты. антипсихотические средства. У пациентов, принимавших азенапин, сообщалось о гипергликемии. В краткосрочных контролируемых исследованиях у пациентов с шизофренией или биполярной манией примерно у 0–5 и 6–16% пациентов, принимавших азенапин, отмечались изменения концентрации глюкозы натощак от нормальной к высокой и от пограничной к высокой концентрации глюкозы натощак соответственно. В долгосрочном (один год) двойном слепом исследовании под контролем компаратора среднее увеличение концентрации глюкозы натощак по сравнению с исходным уровнем составило 2,4 мг/дл.

    Оцените уровень глюкозы в крови до или вскоре после начала лечения. антипсихотической терапии, а затем периодически контролировать во время длительной терапии. (См. Рекомендации пациентам.)

    Дислипидемия

    Нежелательные изменения показателей липидов наблюдаются у пациентов, получавших некоторые атипичные антипсихотики. Однако азенапин существенно не влияет на липидный профиль во время краткосрочной терапии.

    Исходный уровень (т.е. до или вскоре после начала терапии) и периодические последующие оценки липидов натощак рекомендуются во время терапии азенапином. Увеличение веса

    Прибавка веса наблюдается при терапии атипичными антипсихотиками, включая азенапин.

    Производитель рекомендует проводить базовый и частый контроль веса во время терапии. У педиатрических пациентов следует контролировать прибавку веса и оценивать ее по сравнению с ожидаемым для нормального роста.

    Ортостатическая гипотензия, обмороки и другие гемодинамические эффекты

    Риск ортостатической гипотензии и обмороков отмечается при применении атипичных антипсихотиков, особенно во время титрования начальной дозы и при дозировка увеличивается.

    В клинических исследованиях у взрослых, включая долгосрочные исследования без сравнения с плацебо, обмороки наблюдались у 0,6% пациентов, принимавших азенапин. В краткосрочных исследованиях биполярной мании у педиатрических пациентов обмороки были зарегистрированы у 1% пациентов, получавших азенапин в дозе 2,5 или 5 мг два раза в день, и ни у одного пациента, получавшего азенапин в дозе 10 мг два раза в день.

    Мониторинг ортостатических жизненно важных показателей у пациентов пациенты, склонные к гипотензии (например, гериатрические пациенты, пациенты с обезвоживанием или гиповолемией, пациенты, одновременно получающие антигипертензивную терапию), пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, перенесенный ИМ в анамнезе, ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность, нарушения проводимости) и пациенты с цереброваскулярные заболевания. С осторожностью применять у пациентов, получающих другие препараты, которые могут вызвать гипотензию, брадикардию, угнетение дыхания или ЦНС (см. «Взаимодействие»). У всех таких пациентов следует рассмотреть возможность мониторинга ортостатических жизненно важных показателей; при возникновении гипотонии рассмотрите возможность снижения дозы.

    Падения

    Могут вызвать сонливость, постуральную гипотензию, двигательную и сенсорную нестабильность, что может привести к падениям и, как следствие, переломам или другим травмам.

    У пациентов с заболеваниями, состояниями или другими лекарственными средствами, которые могут усугубить эти эффекты, необходимо провести оценку риска падения в начале антипсихотической терапии и периодически повторять такое тестирование во время длительной терапии.

    Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз

    Лейкопения и нейтропения, временно связанная с антипсихотиками, включая азенапин, о которой сообщалось во время клинических исследований и/или постмаркетингового опыта. При применении других антипсихотиков также сообщалось об агранулоцитозе (включая случаи со смертельным исходом).

    Возможные факторы риска лейкопении и нейтропении включают ранее существовавшее низкое количество лейкоцитов или АНК или лекарственную лейкопению или нейтропению в анамнезе. Мониторинг ОАК в течение первых нескольких месяцев терапии у пациентов с такими факторами риска. Прекратите прием азенапина при первых признаках клинически значимого снижения количества лейкоцитов при отсутствии других причинных факторов.

    Тщательно наблюдайте за пациентами с клинически значимой нейтропенией на предмет лихорадки или других признаков и симптомов инфекции (например, лихорадки). и незамедлительно лечить, если они возникают. Прекратите прием азенапина при возникновении тяжелой нейтропении (АНЧ <1000/мм3); контролировать лейкоциты до тех пор, пока не произойдет выздоровление.

    Удлинение интервала QT

    Относительно небольшое увеличение (2–5 мс при приеме азенапина по сравнению с плацебо) скорректированного интервала QT (QTc) наблюдалось у взрослых с шизофренией в контролируемом и специализированном исследовании QT. ; это увеличение было несколько ниже, чем у пациентов, получавших кветиапин. В ходе клинических исследований удлинение интервала QT после исходного уровня >500 мс наблюдалось с одинаковой частотой для азенапина и плацебо; о torsades de pointes или побочных эффектах, связанных с задержкой реполяризации желудочков, не сообщалось.

    Избегайте применения у пациентов, одновременно получающих другие препараты, которые, как известно, удлиняют интервал QTc, у пациентов с сердечными аритмиями в анамнезе и в других обстоятельствах, которые может увеличить риск трепетания-мерцания и/или внезапной смерти (например, брадикардия, гипокалиемия или гипомагниемия, наличие врожденного удлинения интервала QT). (См. раздел «Взаимодействия с препаратами, удлиняющими интервал QT»).

    Гиперпролактинемия

    Может вызывать повышение концентрации пролактина в сыворотке, которое может сохраняться при длительном применении и вызывать клинические нарушения (например, галакторею, аменорея, гинекомастия, импотенция); хроническая гиперпролактинемия, связанная с гипогонадизмом, может привести к снижению плотности костной ткани как у женщин, так и у мужчин.

    Если вы планируете терапию азенапином у пациентки с ранее выявленным раком молочной железы, учтите, что примерно одна треть случаев рака молочной железы у человека является пролактино-генной. зависит in vitro.

    Судороги

    Судороги наблюдались у 0,3% взрослых пациентов, принимавших азенапин в клинических исследованиях по шизофрении и биполярной мании. У педиатрических пациентов в ходе краткосрочного исследования биполярной мании не сообщалось о судорогах.

    Применять с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе или состояниями, которые могут снизить порог судорожной готовности; такие состояния могут быть более распространены у пациентов в возрасте ≥65 лет.

    Когнитивные и двигательные нарушения

    Сонливость, обычно преходящая и с наибольшей частотой в течение первой недели терапии, отмечается у 13–26% взрослых пациентов. и 46–53% пациентов детского возраста, получавших азенапин в клинических исследованиях. (См. «Конкретные препараты» в разделе «Взаимодействие», а также см. «Рекомендации пациентам».)

    Регулирование температуры тела

    Нарушение способности регулировать внутреннюю температуру тела возможно при применении атипичных антипсихотиков, включая азенапин; В предмаркетинговых клинических исследованиях у <1% пациентов, принимавших азенапин, наблюдались побочные эффекты, свидетельствующие о повышении температуры тела (например, лихорадка, ощущение жара).

    Соблюдайте осторожность у пациентов, у которых будут наблюдаться состояния, которые могут способствовать развитию азенапина. повышение внутренней температуры тела (например, напряженные физические упражнения, сильная жара, одновременный прием препаратов с антихолинергической активностью, обезвоживание).

    Дисфагия

    Нарушение моторики пищевода и аспирация, связанные с применением антипсихотических средств. При применении азенапина сообщалось о дисфагии. Используйте с осторожностью у пациентов с риском аспирации.

    Конкретные группы населения

    Беременность

    На сегодняшний день исследования с участием беременных женщин не проводились. Нет доступных данных о людях, информирующих о риске, связанном с наркотиками. В исследованиях репродукции животных азенапин не оказывал тератогенного действия в дозах, в 0,7 и 0,4 раза превышающих максимальную рекомендуемую дозу для человека (MRHD) соответственно. У животных препарат увеличивал потери после имплантации и раннюю смертность детенышей, а также снижал последующую выживаемость детенышей и прибавку в весе. Сообщите беременным женщинам о потенциальном риске для плода при воздействии азенапина.

    Риск развития экстрапирамидных симптомов и/или симптомов абстиненции (например, возбуждение, гипертония, гипотония, тремор, сонливость, респираторный дистресс, нарушение питания) у новорожденных, подвергшихся воздействию антипсихотическим средствам в третьем триместре. Симптомы различались по степени тяжести; некоторые младенцы выздоравливали в течение нескольких часов или дней без специального лечения, в то время как другим требовалась длительная госпитализация. Мониторинг новорожденных на предмет экстрапирамидных симптомов и/или абстинентного синдрома; если такие симптомы возникают, принимайте соответствующие меры.

    Национальный реестр атипичных нейролептиков при беременности: 866-961-2388 и [Интернет].

    Лактация

    Азенапин попадает в молоко у крыс; неизвестно, проникает ли в грудное молоко. Влияние препарата на грудных детей и на выработку молока также неизвестно.

    Взвесьте пользу от терапии азенапином для женщины и пользу грудного вскармливания с потенциальным риском для ребенка от воздействия препарата или от основного заболевания. состояние матери.

    Использование в педиатрии

    Безопасность и эффективность не оценивалась у педиатрических пациентов <10 лет.

    Безопасность и эффективность монотерапии азенапином для лечения биполярного расстройства I типа у педиатрических пациентов 10– Установлен 17-летний возраст. Такие пациенты, по-видимому, более чувствительны к дистонии, если не следовать первоначальному графику титрования дозы; титровать дозировку в соответствии с рекомендованным производителем графиком (см. «Дозировка» в разделе «Способ применения и дозировки»). Безопасность и эффективность в качестве дополнительной терапии для лечения биполярного расстройства у педиатрических пациентов на сегодняшний день не установлена. (См. «Элиминация: особые группы населения» в разделе «Фармакокинетика»).

    Эффективность лечения шизофрении у педиатрических пациентов <18 лет не установлена. В краткосрочном (т.е. продолжительностью 8 недель) плацебо-контролируемом исследовании у подростков 12–17 лет с шизофренией азенапин (2,5 или 5 мг два раза в день) существенно не улучшал общий балл PANSS по сравнению с плацебо. Переносимость азенапина в этом исследовании в целом была аналогична той, которая наблюдалась в исследованиях по педиатрическому биполярному расстройству и взрослым биполярному расстройству и шизофрении. Кроме того, в ходе 26-недельного открытого неконтролируемого исследования безопасности у педиатрических пациентов с шизофренией не было получено никаких важных результатов по безопасности.

    Гериатрическое использование

    Недостаточный опыт работы с пациентами в возрасте ≥65 лет, чтобы определить, реагируют ли они иначе, чем молодые люди. Риск ухудшения переносимости и ортостаза; внимательно следить. (См. раздел «Дозировка и способ применения для гериатрических пациентов», а также раздел «Абсорбция: особые группы населения» в разделе «Фармакокинетика»).

    Гериатрические пациенты с психозом, связанным с деменцией, получающие традиционные или атипичные антипсихотические средства, подвергаются повышенному риску смерти; Увеличение частоты возникновения неблагоприятных цереброваскулярных событий также наблюдалось при применении некоторых атипичных антипсихотиков. Азенапин не одобрен для лечения пациентов с психозом, связанным с деменцией. (См. «Повышение смертности у гериатрических пациентов с психозом, связанным с деменцией», в «Предупреждении в штучной упаковке», а также см. «Цереброваскулярные события у гериатрических пациентов с психозом, связанным с деменцией, с осторожностью».)

    Печеночная недостаточность

    Существенно более высокие уровни воздействия наблюдаются у лиц с тяжелой печеночной недостаточностью. нарушения (класс С по Чайлд-Пью). Поэтому применение таким пациентам противопоказано. (См. раздел «Абсорбция: особые группы населения» в разделе «Фармакокинетика»).

    Воздействие существенно не изменяется у лиц с легкой (класс A по Чайлд-Пью) или умеренной (класс B по Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью; Таким образом, коррекция дозы у таких пациентов не требуется.

    Почечная недостаточность

    Воздействие было одинаковым у лиц с различной степенью нарушения функции почек и у лиц с нормальной функцией почек; коррекция дозировки не требуется. (См. «Абсорбция: особые группы населения» в разделе «Фармакокинетика», а также см. «Элиминация: особые группы населения» в разделе «Фармакокинетика»).

    Распространенные побочные эффекты

    Взрослые с шизофренией (острое лечение): акатизия (включая гиперкинезию), оральная гипестезия, сонливость (включая седативный эффект и гиперсомнию). Акатизия, по-видимому, зависит от дозы. Профиль переносимости при поддерживающем лечении шизофрении был аналогичен профилю, наблюдаемому при неотложном лечении.

    Взрослые с биполярным расстройством (острое лечение; монотерапия или дополнительная терапия): сонливость (включая седативный эффект и гиперсомнию), оральная гипестезия, головокружение, экстрапирамидные симптомы, кроме акатизии (например, дистония, блефароспазм, кривошея, дискинезия, поздняя дискинезия, мышечная ригидность, паркинсонизм, нарушение походки, маскированное лицо, тремор), акатизия. Все распространенные побочные эффекты, по-видимому, связаны с дозой. Профиль переносимости при поддерживающем лечении маниакальных или смешанных эпизодов, связанных с биполярным расстройством 1 типа, был аналогичен профилю, наблюдаемому при неотложном лечении.

    Детские пациенты с биполярным расстройством (острое лечение; монотерапия): Сонливость (включая седативный эффект и гиперсомнию). ), головокружение, дисгевзия, оральная гипестезия, тошнота, повышение аппетита, утомляемость, увеличение массы тела. Частота утомления, по-видимому, зависит от дозы.

    На какие другие лекарства повлияют Asenapine

    Метаболизируется в основном путем прямого глюкуронирования с помощью UGT1A4 и окислительного метаболизма с помощью изоферментов CYP, главным образом CYP1A2 и, в меньшей степени, CYP3A4 и CYP2D6. Слабо ингибирует CYP2D6; не индуцирует CYP1A2 или CYP3A4.

    Лекарственные средства, влияющие на микросомальные ферменты печени или метаболизирующиеся с их помощью

    Лекарственные средства, которые являются одновременно субстратами и ингибиторами CYP2D6: возможны клинически важные фармакокинетические взаимодействия. (См. «Конкретные препараты» в разделе «Взаимодействие».)

    Мощные ингибиторы CYP1A2: возможно повышенное воздействие азенапина; Может потребоваться снижение дозы азенапина в зависимости от клинического ответа.

    Препараты, удлиняющие интервал QT

    Потенциальный аддитивный эффект на удлинение интервала QT; Избегайте одновременного применения других препаратов, удлиняющих интервал QTc. (См. раздел «Удлинение интервала QT» в разделе «Предостережения»).

    Гипотензивные средства и препараты, вызывающие брадикардию

    Могут усиливать гипотензивное действие некоторых антигипертензивных средств и других препаратов, которые могут вызывать гипотензию или брадикардию. Используйте одновременно с осторожностью; Рассмотрите возможность мониторинга ортостатических показателей жизнедеятельности во время одновременного применения. (См. «Ортостатическая гипотензия, обмороки и другие гемодинамические эффекты» в разделе «Предостережения», а также см. раздел «Взаимодействие конкретных препаратов».)

    Мониторируйте АД во время одновременного применения гипотензивных препаратов. Если развивается гипотония, рассмотрите возможность снижения дозы азенапина. При необходимости скорректируйте дозировку гипотензивных средств в зависимости от АД. (См. «Ортостатическая гипотония, обмороки и другие гемодинамические эффекты в разделе «Предостережения», а также раздел «Советы пациентам».)

    Конкретные препараты

    Лекарственные средства

    Взаимодействие

    Комментарии

    Антиаритмические средства (класс Ia и III; например, амиодарон, прокаинамид, хинидин, соталол)

    Повышенный риск удлинения интервала QT

    Избегайте одновременного применения

    Антихолинергических средств

    Возможно нарушение регуляции температуры тела

    Применение с осторожностью

    Антипсихотические средства, удлиняющие интервал QT (например, хлорпромазин, галоперидол, оланзапин, палиперидон, пимозид, кветиапин, тиоридазин, зипрасидон)

    Повышенный риск удлинения интервала QT

    p>

    Избегайте одновременного применения

    Карбамазепина

    Карбамазепин незначительно снижает пиковые концентрации азенапина и AUC

    Корректировка дозы азенапина не требуется

    Циметидин

    Циметидин (ингибитор CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2) слегка снижает пиковые концентрации азенапина и очень незначительно увеличивает AUC азенапина

    Коррекция дозы азенапина не требуется

    Ципрофлоксацин

    Возможно усиление воздействия азенапина; дистония, зарегистрированная у пациентов, получавших азенапин, после начала приема ципрофлоксацина (ингибитора CYP1A2).

    Может потребоваться снижение дозы азенапина в зависимости от клинического ответа.

    Препараты для ЦНС

    Возможна дополнительная добавка. Депрессивное действие на ЦНС, включая повышенный риск падений.

    Применять одновременно с осторожностью

    Выполните оценку риска падения (см. раздел «Особые указания»)

    Флувоксамин

    Флувоксамин (мощный ингибитор CYP1A2) слегка повышает пиковые концентрации азенапина и AUC в субоптимальной дозировке; терапевтическая дозировка флувоксамина может вызвать большее увеличение концентрации азенапина

    Может потребоваться снижение дозы азенапина в зависимости от клинического ответа

    Гатифлоксацин

    Повышенный риск удлинения интервала QT

    Избегайте одновременного применения

    Гипотензивные средства

    Аддитивные гипотензивные эффекты

    При одновременном применении с осторожностью; контролировать АД и рассмотреть возможность мониторинга ортостатических показателей жизнедеятельности

    Скорректируйте дозировку гипотензивного средства в случае развития гипотонии.

    Имипрамин

    Имипрамин (ингибитор CYP1A2, CYP2C19 и CYP3A4) слегка повышает пиковые концентрации азенапина и AUC

    Азенапин не влиял на концентрацию метаболита имипрамина, дезипрамина (субстрат CYP2D6)

    Коррекция дозы азенапина не требуется

    Литий

    Фармакокинетика азенапина не влияет; азенапин, по-видимому, не влияет на концентрацию лития

    Коррекция дозы азенапина не требуется

    Моксифлоксацин

    Повышенный риск удлинения интервала QT

    Избегайте одновременного применения

    пароксетина

    Двукратное увеличение пиковых концентраций и воздействия пароксетина (субстрата и ингибитора CYP2D6)

    Небольшое снижение пиковых концентраций азенапина и AUC

    Уменьшите дозу пароксетина вдвое при одновременном применении; коррекция дозы азенапина не требуется

    Курение

    Фармакокинетическое взаимодействие маловероятно

    Корректировка дозы в зависимости от статуса курения не требуется

    Тетрабеназин

    Повышенный риск удлинения интервала QT

    Избегайте одновременного применения.

    Вальпроевая кислота

    Вальпроат слегка повышает пиковые концентрации азенапина и слегка снижает AUC азенапина; азенапин, по-видимому, не влияет на концентрацию вальпроата

    Коррекция дозы азенапина не требуется

    Отказ от ответственности

    Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

    Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.

    Популярные ключевые слова